Кленбутерол

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Кленбутерол
Кленбутерол (Clenbuterol)
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-4-амино-3,5-дихлор-альфа-[[(1,1-диметилэтил) амино) метил] бензолметанол (в виде моногидрохлорида)
Брутто-
формула
C12H18Cl2N2O 
Мол.
масса
277.19
CAS 37148-27-9
PubChem 2783
DrugBank 01407
Классификация
АТХ R03AC14 R03CC13
Фармакокинетика
Биодоступность 89-98% orally
Метаболизм  ?
Период полувыведения 36-39 часов
Экскреция  ?
Лекарственные формы
таблетки, сироп
Торговые названия
Кленбутерол

Кленбутерол — лекарственное средство, селективный β2 адреностимулятор. Возбуждая β2 адренорецепторы, оказывает мощное бронхолитическое действие.

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

Селективный β2-адреностимулятор, оказывает бронхолитическое и секретолитическое действие. Возбуждает β2-адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает концентрацию в клетках цАМФ, который, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином и содействует расслаблению бронхов. Тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов, способствующих бронхоспазму и воспалению бронхов. Уменьшает отёк или застой в бронхах, улучшает мукоцилиарный клиренс. В больших дозах вызывает тахикардию, тремор пальцев рук. Начало бронхолитического эффекта после ингаляции — через 10 мин, максимум — через 2-3 ч, продолжительность действия — 12 ч.

Фармакокинетика[править | править вики-текст]

Абсорбция - высокая. Терапевтически эффективные концентрации создаются в плазме через 15 мин после разового приема и сохраняются в течение 7-24 ч. Выводится преимущественно почками. T1/2 - 3 ч.

Показания[править | править вики-текст]

ХОБЛ, бронхообструктивный синдром, бронхиальная астма.

Противопоказания[править | править вики-текст]

Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, тахиаритмия, ГОКМП, инфаркт миокарда (острый период), беременность (I триместр), предродовый период.

Побочные эффекты[править | править вики-текст]

Тахикардия, экстрасистолия, снижение или (чаще) повышение артериального давления.

Со стороны нервной системы[править | править вики-текст]

Тремор пальцев рук, тревожность, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы[править | править вики-текст]

Сухость во рту, тошнота.

Аллергические реакции[править | править вики-текст]

Кожная сыпь, крапивница.

Прочие[править | править вики-текст]

Гипокалиемия.

Передозировка[править | править вики-текст]

Симптомы[править | править вики-текст]

Легкий тремор конечностей, тахикардия.

Лечение[править | править вики-текст]

Уменьшить дозу препарата, симптоматическая терапия.

Особые указания[править | править вики-текст]

Возможно развитие резистентности и синдрома «рикошета». Следует прекратить прием препарата незадолго до родов, так как кленбутерол обладает токолитическим действием. Нельзя допускать попадания препарата в глаза, особенно при глаукоме.

Взаимодействие[править | править вики-текст]

Антагонизм с β-адреноблокаторами. Снижает действие гипогликемических лекарственных средств. Усиливает риск развития нарушений внутрисердечной проводимости при одновременном назначении с ингибиторами МАО и теофиллином. Увеличивает токсичность сердечных гликозидов и риск развития аритмии. В комбинации с симпатомиметическими лекарственными средствами взаимно увеличивают токсичность.

Использование в спорте[править | править вики-текст]

Кленбутерол запрещен в спорте с 1992 года. Определяется при антидопинговом контроле в течение продолжительного времени, поскольку аккумулируется в жировой ткани и высвобождается в процессе нагрузки или соревнований. Популярен у бодибилдеров на уровне любителей, которые не охвачены антидопинговым контролем. Считается, что кленбутерол обладает жиросжигающим действием. Одним из возможных путей попадания кленбутерола в организм спортсмена может быть мясо, так как в некоторых странах (Китай, Мексика) он применяется для увеличения веса откармливаемых животных.

В 2012 году китайских олимпийцев перед Олимпиадой в Лондоне перевели на вегетарианскую диету. Это было сделано из-за опаснния попадания в их организм вместе с мясом запрещенного вещества - кленбутерола. Нарушение запрета каралось исключением из состава сборной.

Ссылки[править | править вики-текст]