Агомелатин
 |
||
|
Агомелатин (Valdoxan)
|
||
| Химическое соединение | ||
| ИЮПАК | 2-(7-метоксинафтален-1-ил)-этилацетамид | |
| Брутто- формула |
C15H17NO2 | |
| Мол. масса |
243.301 | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| Классификация | ||
| Фарм. группа |
Антидепрессанты () | |
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | менее 5%[1] | |
| Метаболизм | В печени (90 %CYP1A2; 10 %CYP2C9) | |
| Период полувыведения | менее 2 ч | |
| Лекарственные формы | ||
| таблетки по 25 мг | ||
| Способ введения | ||
| внутрь | ||
| Торговые названия | ||
| Вальдоксан (Valdoxan), Мелитор, Thymanax | ||
Агомелатин («Вальдоксан») — антидепрессант, рекомендуемый при эпизодах большой депрессии взрослым пациентам[2]. Используется также (с осторожностью) при терапии и профилактике депрессивных эпизодов биполярного расстройства[3].
Улучшение состояния наступает, как правило, в течение двух недель от начала терапии[4][5]. Не оказывает побочных эффектов в сексуальной сфере и на сердечно-сосудистую систему. Синдром отмены при прекращении приёма препарата не развивается. Агомелатин также не влияет на массу тела, не увеличивает вероятности самоубийства, и не обладает аддиктивными свойствами и потенциалом для злоупотребления[1].
Содержание |
[править] Фармакологическое действие
Стимулирует мелатониновые (оба типа: MT1 и MT2) и блокирует серотониновые 5-HT2C-рецепторы. Не влияет на другие типы серотониновых рецепторов, на обратный захват нейромедиаторных моноаминов, не связывается с адренергическими, холинергическими, дофаминовыми, гистаминовыми и ГАМК рецепторами, поэтому лишён обычных для антидепрессантов побочных эффектов[6].
За счёт антагонистического действия на рецепторы серотонина препарат вызывает высвобождение дофамина и норадреналина, особенно в области префронтальной коры мозга, что вызывает антидепрессивный эффект. Воздействие на рецепторы мелатонина обеспечивает восстановление циркадных (суточных) ритмов организма, улучшает качество сна при хроническом стрессе и депрессии, устраняет бессонницу. Нормальную структуру сна препарат не нарушает.[3]
[править] Фармакокинетика
Быстро и почти полностью (свыше 80 %) всасывается при приёме внутрь, достигая максимальной концентрации в крови через 1—2 часа, но быстро разрушается в печени. Общая биодоступность порядка 3—5 %[1][3]. Метаболиты агомелатина фармакологически неактивны и выводятся из организма почками (с мочой). T1/2 составляет 1—2 часа.[7]
[править] Применение
Назначают взрослым при депрессивных эпизодах большого депрессивного расстройства или биполярного психоза по 25 мг перед сном. Если в течение двух недель не было достигнуто улучшения, дозу можно увеличить до 50 мг перед сном[2].
[править] Противопоказания
Агомелатин противопоказан при тяжёлой печёночной недостаточности[4][8]. Препарат «Вальдоксан» содержит лактозу, поэтому он противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактозы Лаппа, нарушения всасывания глюкозы-галактозы[4].
Не рекомендуется назначать пациентам до 18 лет, так как клинические данные по этой группе пациентов отсутствуют.
[править] Применять с осторожностью
Для пожилых людей (старше 65 лет) количество клинических данных ограничено, и эффективность препарата не была достоверно показана, поэтому следует применять агомелатин с осторожностью. С осторожностью следует использовать его и при беременности, хотя имеется незначительный клинический опыт применения агомелатина у беременных, не показавший какого-либо побочного действия на течение беременности, здоровье плода или новорожденного[3]. Опыты, проведённые на животных также не выявили никаких нарушений процесса беременности, пренатального и постнатального развития плода[6].
При назначении агомелатина кормящим матерям грудное вскармливание должно быть прекращено[6].
При терапии биполярной болезни препарат может спровоцировать гипоманиакальный эпизод, поэтому при лечении таких больных необходима осторожность.
[править] Побочные эффекты
Часто (с частотой от 1/100 до 1/10) при применении агомелатина встречались такие побочные явления, как головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, тревожность, тошнота, диарея, запор, боли в животе, повышенное потоотделение, боль в спине, чувство усталости.
Нечасто (с частотой от 1/1000 до 1/100) наблюдались парестезии, затуманенное зрение, экзема; редко (с частотой от 1/10 000 до 1/1000) — гепатит, эриматозная сыпь.
При приёме агомелатина возможны следующие психические эффекты, частота возникновения которых не выяснена: суицидальные мысли или поведение, гипомания, ажитация и связанные с ней симптомы (такие, как раздражительность и неусидчивость), агрессивность, ночные кошмары, патологические сны. Данные эффекты могут также встречаться и при применении других антидепрессантов.
[править] Лекарственные взаимодействия
Сочетание агомелатина с мощными ингибиторами печёночного фермента CYP1А2 (такими, как флувоксамин и ципрофлоксацин) противопоказано, так как они могут приводить к повышению уровня препарата в плазме крови. С осторожностью следует применять агомелатин в сочетании с умеренными ингибиторами CYP1А2 (пропранолол, грепафлоксацин и т. п.).[9]
Приём агомелатина в сочетании с алкоголем не рекомендуется.[10]
[править] Литература
- Summary of Product Characteristics (PDF). EMEA (27 pages). European Medicine Agency (2003). Архивировано из первоисточника 18 мая 2012. Проверено 13 февраля 2012.
[править] Ссылки
[править] Примечания
- ↑ 1 2 3 EMEA, 2003, p. 7
- ↑ 1 2 EMEA, 2003, p. 2
- ↑ 1 2 3 4 Вышковский Г. Л. Регистр лекарственных средств России. — М.: РЛС-МЕДИА, 2007. — 224 с. — ISBN 5-7182-0031-9
- ↑ 1 2 3 Агомелатин: Типовая клинико-фармакологическая статья // Государственный реестр лекарственных средств. — Официальное издание: в 2 т. — М.: Медицинский совет, 2009. — Т. 2
- ↑ EMEA, 2003, p. 23
- ↑ 1 2 3 EMEA, 2003, p. 6
- ↑ EMEA, 2003, p. 8
- ↑ EMEA, 2003, p. 3
- ↑ EMEA, 2003, p. 3—4
- ↑ EMEA, 2003, p. 5
 |
Это заготовка статьи о лекарственных средствах. Вы можете помочь проекту, исправив и дополнив её. |
