Азенапин
Азенапин (англ. asenapine; saphris) — атипичный антипсихотик, разработанный компанией Schering-Plough. По заявлениям корпорации, приём препарата вызывает минимальные антихолинергические и сердечно-сосудистые побочные эффекты и небольшой набор веса. К концу лета 2009 года была проведена полная серия клинических испытаний, в которой участвовали более 3000 пациентов. Большинство консультантов агентства FDA проголосовали за одобрение препарата. 14 августа 2009 года последовало положительное решение агентства, одобрившего применение лекарства при шизофрении и биполярном расстройстве, и азенапин пополнил число применяемых в психиатрии антипсихотиков.[1]
Некоторые американские психиатры-клиницисты стали прописывать азенапин также ветеранам войны для лечения посттравматического стрессового расстройства, сопровождаемого ночными кошмарами, хотя использование препарата для этой цели ещё не одобрено Министерством по делам ветеранов США.
Содержание |
[править] Механизм фармакологического действия
Азенапин проявляет высокое сродство ко многим типам рецепторов, включая серотониновые 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT5A, 5-HT6 и and 5-HT7 рецепторы, адренергические α1, α2A, α2B и α2C, дофаминовые D1, D2, D3 и D4, гистаминовые H1 и H2.[2] Он проявляет значительно меньшее сродство к мускариновым ацетилхолиновым рецепторам. Азенапин является частичным агонистом 5-HT1A и D1 рецепторов, к остальным рецепторам он проявляет свойство антагониста.[2]
[править] Показания
Азенапин был одобрен FDA для лечения у взрослых острых эпизодов шизофрении и острых маниакальных или смешанных эпизодов (с психотической симптоматикой либо без неё) при биполярном аффективном расстройстве I типа.[3]
[править] Побочные эффекты
Распространённые побочные эффекты (встречаются с частотой 5% или более и при этом по крайней мере вдвое чаще, чем в группе плацебо; либо с частотой более 10% независимо от частоты побочных эффектов в группе плацебо): тяжёлая акатизия, другие экстрапирамидные расстройства, сонливость, головокружение, повышение веса, бессонница, крайне выраженная степень седации, головная боль.
Редкие побочные эффекты: злокачественный нейролептический синдром, поздняя дискинезия.
FDA сообщает о риске тяжёлых аллергических реакций при употреблении азенапина. К числу таких реакций относятся анафилактический шок, ангионевротический отёк, снижение артериального давления, учащение сердечного ритма, опухание языка, одышка и сыпь. В некоторых случаях указанные симптомы появлялись после первого приёма препарата.[4] В рамках программы, осуществляемой FDA, поощряются сообщения медицинских работников и пациентов об имеющих место побочных эффектах.[5]
[править] Ссылки
[править] Примечания
- ↑ Schering wins U.S. approval for antipsychotic - Reuters
- ↑ 1 2 Shahid M, Walker GB, Zorn SH, Wong EH. (2009). «Asenapine: a novel psychopharmacologic agent with a unique human receptor signature.». J Psychopharmacol. 23 (1): 65–73. DOI:10.1177/0269881107082944. PMID 18308814.
- ↑ Saphris (asenapine) prescribing information (PDF). Schering Corporation (1 августа 2009). Архивировано из первоисточника 5 апреля 2012. Проверено 5 сентября 2009.
- ↑ FDA сообщает о риске серьёзных аллергических реакций при приеме азенапина (2011-9-17). Проверено 7 октября 2011.
- ↑ FDA Alert: Saphris (asenapine maleate): Drug Safety Communication: Serious Allergic Reactions
