Аллопуринол
 |
||
 |
||
|
Аллопуринол (Allopurinol)
|
||
| Химическое соединение | ||
| ИЮПАК | 1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4(2H)-one | |
| Брутто- формула |
C5H4N4O | |
| Мол. масса |
136.112 г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | 78 ± 20% | |
| Связывание с белками плазмы | Незначительно | |
| Метаболизм | Печень: 80% оксипуринол, 10% аллопуринол рибозиды | |
| Период полувыведения | 2 часа (оксипуринол 18-30 часа) | |
| Лекарственные формы | ||
| орально | ||
| Способ введения | ||
| таблетки | ||
| Торговые названия | ||
| Аллогексал, Лопурин, Милурит, Зилоприм | ||
Аллопуринол — лекарственный препарат, используемый в основном при гиперурицемии (повышенном уровне мочевой кислоты в крови) и её осложнений, таких как подагра. Аллопуринол является ингибитором ксантиноксидазы. Под действием ксантиноксидазы аллопуринол превращается в оксипуринол, неокисляемый аналог ксантина.
Аллопуринол входит в перечень ЖНВЛП в качестве противоподагрического препарата.
Содержание |
[править] Механизм действия
Аллопуринол является структурным изомером гипоксантина (природный пурин встречающийся в теле). Ксантиноксидаза отвечает за последующее окисление гипоксантина и ксантина, образуя мочевую кислоту - продукт метаболизма пуринов в теле.[1]
В добавок к блокированию производства мочевой кислоты, ингибирование ксантина оксидазы вызывает увеличение гипоксантита и ксантина, которые конвертируется в родственный пурину рибонуклеотиду аденозин и гуанозин монофосфаты. Увеличение уровня этих рибонуклеотидов вызывает обратное ингибироивание амидофосфорибозилтрансфераза, первый и скорость лимитирующий энзим синтеза рибонуклеотидов.
[править] Применение
Основное применение аллопуринола лечение гиперурикемии (избыток мочевой кислоты) в плазме крови и её осложнения. Аллопуринол не ослабляет боли при приступах подагры, но он полезен при хронической подагре для предотворяющие дальнейших приступов. Также аллопуринол обычно используется как профилактика при хемотерапевтическиом лечении, препаратами которое может привести к сильной гиперурикемии. Другие установленные признаки для аллопуриноловой терапии включают ischemic reperfusion injury, почечнокаменная болезнь и протозойные инфекции лейшманиоз. Также используются для предотвращения синдрома расщепления опухоли обычно типов рака. Так как аллопуринол , не ускоряет выделение мочевой кислоты, то он может быть использовано пациентами, которые имеют слабые почки. Однако аллопуринол имеет два важных недостатка: трудно подобрать дозировку[2], некоторые пациенты очень востприимчивы. Поэтому нужно быть осторожным с этим препаратами.
[править] Метаболизм
Аллопуринол метаболизируются его целями, ксантиноксидазой до его активного метаболита оксипуринола, который также является ингибитором ксантиноксидазы. Аллопуринол почти полностью метаболизуется в оксипуринол в течение двух часов после орального выведения, где оксипуринол медленно выделяется почками за 18-30 часов. Поэтому оксипуринол считается ответственным за большинство эффектов приёма аллопуринола.
[править] Побочные эффекты
Побочные эффекты аллопуринола редки, хотя важны когда они проявляются. У небольшого процента людей развивается сыпь и применение препарата должно быть прекращено. Наиболее серьёзный побочный эффект это аллергия (сверхчувствительность) состоящий из повышения температуры, кожную сыпь, эозинофильный лейкоцитоз, гепатит, ухудшение почечной функции и, в некоторых случаях, сверхчувствительность к аллопуринолу. Аллопуринол одно из лекарств известных вызывающих синдром Стивенса — Джонсона и Синдром Лайелла два обстоятельства угрожающих жизни.
Аллопуринол может вызывать сильную пангемоцитопению, если назначен совместно с азатиопурин или меркаптопурин, благодаря ингибирования ксантиноксидазы которая метаболизирует это биологически активное вещество. Он также способен увеличить грудь у женщин и у мужчин.
Аллопуринол может понижать давление крови при слабой гипертонии.[3]
[править] Ссылки
- ↑ Pacher P, Nivorozhkin A, Szabó C (March 2006). "Therapeutic effects of xanthine oxidase inhibitors: renaissance half a century after the discovery of allopurinol". Pharmacol. Rev. 58 (1): 87–114. doi:10.1124/pr.58.1.6. PMID 16507884.
- ↑ Dalbeth N, Stamp L (2007). "Allopurinol dosing in renal impairment: walking the tightrope between adequate urate lowering and adverse events". Semin Dial 20 (5): 391–5. doi:10.1111/j.1525-139X.2007.00270.x. PMID 17897242.
- ↑ Journal Watch Specialties, Allopurinol Lowers Blood Pressure in Mild Hypertension
[править] См.также
 |
В другом языковом разделе есть более полная статья Allopurinol (англ.)
Вы можете помочь проекту, расширив текущую статью с помощью перевода.
|
|
|
В другом языковом разделе есть более полная статья Allopurinol (нем.)
Вы можете помочь проекту, расширив текущую статью с помощью перевода.
|
 |
Это заготовка статьи об органическом веществе. Вы можете помочь проекту, исправив и дополнив её. |
 |
Это заготовка статьи о лекарственных средствах. Вы можете помочь проекту, исправив и дополнив её. |
