Алпразолам
 |
||
 |
||
|
Алпразолам (Alprazolam)
|
||
| Химическое соединение | ||
| ИЮПАК | 8-Хлор-1-метил-6-фенил-4Н- [1,2,4]-триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин |
|
| Брутто- формула |
C17H13ClN4 | |
| Мол. масса |
308.765 г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| Фарм. группа |
Бензодиазепины | |
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | 80-90% | |
| Лекарственные формы | ||
| таблетки по 0,25 мг белого цвета (яйцевидные) и по 0,5 мг желтовато-розового цвета | ||
| Торговые названия | ||
| Алзолам, Алпразолам, Золдак, Ксанакс® (Xanax), Кассадан (Cassadan), Ламоз, Неурол (Neurol), Фронтин, Хелекс | ||
Алпразолам — лекарственное средство, анксиолитик (противотревожное средство), производное бензодиазепина средней продолжительности действия, которое используется для лечения тревожных расстройств, панических атак.
По химическому строению алпразолам близок к триазоламу, отличается отсутствием атома Cl при фениле в положении 6. У алпразолама менее выражен снотворный эффект. Применяется преимущественно для кратковременного снятия чувства беспокойства, страха, тревоги.
Содержание |
[править] Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная. TCmax — 1-2 ч. Связь с белками плазмы — 80 %. Может проходить через плаценту, гемато-энцефалический барьер, проникать в грудное молоко. Css в плазме обычно достигается в течение нескольких (2-3) дней. Метаболизируется в печени до малоактивных или неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 — 11-16 ч. Выводится преимущественно почками в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам со средним T1/2), выведение после прекращения лечения — быстрое.
[править] Показания
Тревожные состояния и неврозы с тревогой, напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями. Панические расстройства (лечение). Тремор (старческий, эссенциальный). Бессонница.
[править] Противопоказания
Гиперчувствительность, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными лекарственными средствами; тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
[править] C осторожностью
Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночные апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
[править] Режим дозирования
Внутрь, 2-3 раза в день независимо от приема пищи. Дозы подбирают в зависимости от выраженности синдрома, индивидуальной чувствительности больного и его реакции на препарат. Начинают с минимальных доз — по 0.5 мг 3 раза в сутки, суточная доза должна достигать 3-6 мг, высшая суточная доза — 10 мг. Длительность назначения алпразолама — до 3 мес. При необходимости прекращения терапии дозу снижают постепенно на 0.5 мг каждые 3 дня.
[править] Побочные эффекты
[править] Со стороны нервной системы
В начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в том числе глаз), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
[править] Со стороны органов кроветворения
Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
[править] Со стороны пищеварительной системы
Сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, желтуха.
[править] Со стороны мочеполовой системы
Недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
[править] Аллергические реакции
[править] Влияние на плод
Тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
[править] Прочие
Привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром отмены (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко — острый психоз).
[править] Передозировка
[править] Симптомы (прием 500—600 мг)
Сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение артериального давления, кома.
[править] Лечение
Промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
[править] Особые указания
В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление этанола. Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами. Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные лекарственные средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом. При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния. Подобно другим бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут). При внезапном прекращении приема алпразолама может отмечаться синдром «отмены» (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед). При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить. В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по «жизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение центральной нервной системы новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
[править] Взаимодействие
Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении антипсихотических (нейролептических), противоэпилептических или снотворных лекарственных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола и лекарственных средств для общей анестезии. Ингибиторы микросомального окисления ферментов печени повышают, а индукторы снижают концентрацию алпразолама в плазме (возможно изменение эффективности алпразолама). Алпразолам может усиливать выраженность снижения артериального давления на фоне гипотензивных лекарственных средств. При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Может повышать токсичность зидовудина.
[править] Хранение
Список №1 сильнодействующих веществ ПККН. Хранить при температуре не выше 30°С.
[править] Литература
- Бондарев В.Г., Ширяев Г.П., Павлова Е.Н. Алпразолам, как средство экстренной помощи при острых стрессовых расстройствах (практические наблюдения) // Современная терапия психических расстройств. — 2007. — № 4.
- Завьялова Н. Е., Салмина-Хвостова О. И. Алпразолам в лечении панического расстройства в амбулаторных условиях // Психические расстройства в общей медицине. — 2012. — № 1. — С. 39-41.
- Ястребов Д. В. Алпразолам сегодня: 30 лет дискуссии об индивидуальных показаниях и безопасности // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2012. — № 1. — С. 62-68.
[править] Ссылки
- Алпразолам: инструкция и применение
- Алпразолам Niravam, Xanax, Xanax XR Что мне необходимо знать об алпразоламе?
