Баклофен

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Баклофен
Баклофен (Baclofen)
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-4-амино-3-(4-хлорфенил)бутановая кислота
Брутто-
формула
C10H12ClNO2 
Мол.
масса
213.661 г/моль
CAS 1134-47-0
PubChem 2284
DrugBank APRD00551
Классификация
АТХ M03BX01
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы 30%
Период полувыведения 1.5 - 4 часа
Экскреция 70-80%
Лекарственные формы
драже, таблетки
Способ введения
Oral, intrathecal
Торговые названия
Баклосан®, Баклофен®

Баклофе́н — лекарственное средство, миорелаксант центрального действия, производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМКb-стимулятор). По структуре баклофен сходен с производными γ-аминомасляной кислоты: аминалоном и фенибутом. От последнего отличается наличием атома хлора в пара-положении фенильного ядра. Торговое название: «Баклосан».

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

Фармакодинамика

Фармакологические свойства баклофена иные, чем у фенибута и других ноотропных препаратов. Он является агонистом ГАМК-Б-рецепторов, а основное проявление его фармакологической активности — антиспастическое действие. Он угнетает спинальные и висцеральные рефлексы, уменьшает мышечное напряжение (снижает тонус скелетных мышц), клонус. Оказывает также аналгезирующее действие.

Предполагается, что угнетение моно- и полисинаптических рефлексов обусловлено уменьшением выделения возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) из везикул, что происходит в результате стимуляции пресинаптических ГАМК-рецепторов. Следовательно угнетающее действие препарата, наступающее спустя несколько часов после приема, может быть объяснено высвобождением аккумулированного чрезмерного потенциала гамкергетических тормозных систем.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. TCmax — 2-3 ч. Связь с белками плазмы — 30%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется печенью. Выводится почками (преимущественно в неизмененном виде).

Применение[править | править вики-текст]

Показания

Спастичность при рассеянном склерозе, инсультах, черепно-мозговых травмах, менингите, спинальных заболеваниях (инфекционного, дегенеративного, опухолевого и травматического генеза), при детском церебральном параличе.

Алкоголизм

Во франции с марта 2014 года, медицинские авторитетные органы (ANSM : Agence nationale de sécurité des médicaments et des produits de santé) разрешили выписывать баклофен для лечения наркотических зависимостей. клинические тесты проведённые на алкоголиков (с 2008 года по 2014) показали очень положительные результаты[1]. Не смотря на уровень потребления алкоголя и срок потребления (хронические пациенты или случайные пользователи но пьющие чрезмерные дозы), результаты лечения баклофеном были потрясающие. Почти 80%[2][3] пациентов избавились от алкогольной зависимости[4][5].

Это свойство баклофена было замечено во франции Доктором медицинских наук Оливьером Амаисеном (Olivier Ameisen), кардиолог, ставший алкоголиком и который вылечил сам себя этим лекарством. Общественное мнение не было готово к такому необыкновенно легкому излечению алкоголизма, так как традиционные и далеко не дешевые способы лечения через терапию в центрах реабилитации не приводят к таким замечательным результатам. Доктор Olivier Ameisen, столкнулся с скептицизмом медиков об использовании неврологического лекарства для лечения алкогольной зависимости. По этому он написал книгу "Последний стакан" (Dernier verre, Dr. Oliver Ameisen, Denoel, 2008)[6], в которой подробно рассказал свои случай и тем самым мобилизовал публичное менение.[7] После этой книги во франции было организовано несколько клинических тестов проведенных под наблюдением государственных органов. Вышеуказанные результаты этих тестов заставили медицинские органы франции разрешить баклофен в рамках лечения алкогольной зависимости[8].

На сегодняшний день, остаются не совсем понятные параметры касающиеся дозировки и побочных эффектов. Дозировка зависит от степени зависимости и от физиологии каждого пациента [3] .

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, судорогианамнезе), психозы, болезнь Паркинсона, хроническая почечная недостаточность.

C осторожностью

Цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет)

Режим дозирования[править | править вики-текст]

Внутрь, во время еды: начальная доза — 5 мг 3 раза в сутки с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до достижения эффекта, обычно не более 20-25 мг 3 раза в сутки; максимальная доза — 100 мг/сут (на короткое время в условиях стационара). Окончательная доза устанавливается т.о., чтобы снижение мышечного тонуса не приводило к чрезмерной миастении и не ухудшало двигательные функции. При повышенной чувствительности начальная суточная доза — 5-10 мг с последующим более медленным увеличением. При хронической почечной недостаточности и при проведении гемодиализа — суточная доза 5 мг. У детей до 10 лет суточная доза — 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет — 2.5 мг/кг; начальная доза — 1.5-2 мг/кг 4 раза в сутки, поддерживающая доза для детей 1-2 лет — 10-20 мг/сут, 2-10 лет — 30-60 мг/сут. Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1-2 нед).

При несоблюдении начальных доз, а также самостоятельном увеличении дозировки препарат может стать причиной возникновения лекарственной зависимости.

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, сонливость, головокружение, астения, сухость во рту, спутанность сознания, нарушение походки, задержка мочи, запоры или диарея, снижение артериального давления, апатия; эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, миастения, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации, галлюцинации, дизурия, энурез; судороги, снижение судорожного порога, мидриаз, увеличение массы тела. При длительном применении — нарушение функции печени.

Передозировка

Симптомы. Мышечная гипотония, произвольное мочеиспускание и дефекация, судороги, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, кома, вплоть до летального исхода; после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч.

Лечение. Обильное питье, диуретики; при угнетении дыхания — искусственная вентиляция лёгких. В качестве антидота можно использовать аналептикибемегрид, никетамид флумазенил. При возникновении галлюцинаторных состояний показаны нейролептики и транквилизаторы для облегчения засыпания.

Синдром отмены[править | править вики-текст]

Абстиненция может развиться в результате резкой отмены препарата после его разового употребления в количестве максимальной суточной дозы и более, либо после систематического употребления небольшими дозами в течении недели-месяца. Синдром отмены включает в себя потерю аппетита, бессоницу, депрессию, головную боль, спазмы, реже галлюцинации. В целях смягчения абстинентного синдрома рекомендуется постепенная отмена препарата с уменьшением каждой последующей дозы.

Особые указания[править | править вики-текст]

Побочные действия часто имеют транзиторный характер, их следует отличать от симптомов заболевания, по поводу которого проводится лечение: при сопутствующей эпилепсии лечение проводят без отмены противоэпилептических лекарственных средств. У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, глюкозы крови. Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Препарат следует применять с соблюдением начальных доз во избежание лекарственной зависимости и синдрома отмены.

  1. ANSM. [http://ansm.sante.fr/var/ansm_site/storage/original/application/2976e3c2bb5c0e5265a35955df5e8de0.pdf Recommandation Temporaire d’Ut ilisation (RTU) du baclofène dans le traitement de l’alcoolo-dépendance]. ANSM (март 2014).
  2. ANSM. [ansm.sante.fr/content/.../1/.../pi-121115-Baclofene_Novembre2012.pdf l’ANSM autorise deux essais cliniques]. www.ansm.sante.fr (2012).
  3. 1 2 F. PAILLE et L. MALET. BACLOFENE ET ALCOOL. Association BACLOFENE – Baclofène & Alcoolisme. (2011).
  4. Garbutt JC, Kampov-Polevoy AB, Gallop R, Kalka-Juhl L, Flannery BA. Efficacy and safety of baclofen for alcohol dependence : A randomized, double-blind, placebo-controlled trial.. — Alcohol Clin Exp Res 2010. — 2010. — С. 34:1-9..
  5. Ameisen O. Complete and prolonged suppression of symptoms and consequences of alcohol-dependence using high-dose baclofène : A self-case report of a physician. / Ameisen O.. — Alcohol Alcohol. — Medline, 2005.
  6. DENOEL EDITIONS. The end of my addiction. Denoel (2008).
  7. Olivier Ameisen. [http://www.olivierameisen.fr/ BACLOFENE – Olivier Ameisen Le baclofène : découverte du traitement de l'alcoolisme et autres dépendances par le Pr. O. Ameisen.]. Agence Web Lyon.
  8. F. PAILLE et L. MALET. Baclofen. Association BACLOFENE – Baclofène & Alcoolisme. ((15/06/11)).