Гамма-аминомасляная кислота

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
(перенаправлено с «ГАМК»)
Перейти к: навигация, поиск
Гамма-аминомасляная кислота
Gamma-Aminobuttersäure - gamma-aminobutyric acid.svg
Гамма-аминомасляная кислота
Общие
Систематическое
наименование
4-аминобутановая кислота
Хим. формула C4H9O2N
Физические свойства
Состояние твёрдое
Молярная масса 103,120 г/моль
Термические свойства
Т. плав. 203 °C
Т. кип. 247,9 °C
Химические свойства
pKa 4,05
Растворимость в воде 130 г/100 мл
Классификация
Рег. номер CAS 56-12-2
PubChem 119
Рег. номер EINECS 200-258-6
SMILES
RTECS ES6300000
ChemSpider 116
Безопасность
ЛД50 12680 мг/кг (мыши, перорально)
Токсичность слаботоксичное вещество, ирритант


Hazard Xi.svg

Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иначе.

γ-Аминомасляная кислота (ГАМК, GABA) — аминокислота, важнейший тормозной нейромедиатор центральной нервной системы человека и млекопитающих. Аминомасляная кислота является биогенным веществом. Содержится в ЦНС и принимает участие в нейромедиаторных и метаболических процессах в мозге.

Получение[править | править вики-текст]

Гамма-аминомасляная кислота в организме образуется из другой аминокислоты — глутаминовой с помощью фермента глутаматдекарбоксилазы.

Биологическая активность[править | править вики-текст]

В нервной системе[править | править вики-текст]

γ-Аминомасляная кислота выполняет в организме функцию ингибирующего медиатора центральной нервной системы. При выбросе ГАМК в синаптическую щель происходит активация ионных каналов ГАМКA- и ГАМКC-рецепторов, приводящая к ингибированию нервного импульса. Лиганды рецепторов ГАМК рассматриваются как потенциальные средства для лечения различных расстройств психики и центральной нервной системы, к которым относятся болезни Паркинсона и Альцгеймера, расстройства сна (бессонница, нарколепсия), эпилепсия.

Установлено, что ГАМК является основным нейромедиатором, участвующим в процессах центрального торможения.

Под влиянием ГАМК активируются также энергетические процессы мозга, повышается дыхательная активность тканей, улучшается утилизация мозгом глюкозы, улучшается кровоснабжение.

Действие ГАМК в ЦНС осуществляется путём её взаимодействия со специфическими ГАМКергическими рецепторами, которые в последнее время подразделяют на ГАМК-А- и ГАМК-Б-рецепторы и др. В механизме действия целого ряда центральных нейротропных веществ (снотворных, противосудорожных, судорожных и др.) существенную роль играет их агонистическое или антагонистическое взаимодействие с ГАМК-рецепторами. Бензодиазепины потенцируют действие ГАМК.

Наличие ГАМК в ЦНС было обнаружено в середине 50-х годов, вскоре был осуществлен её синтез[кто?]. В конце 60-х годов под названием «Гаммалон» ГАМК была предложена для применения в качестве лекарственного средства за рубежом, затем — под названием «Аминалон» — в России.

По экспериментальным данным, ГАМК при введении в организм плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако есть свидетельства того, что ГАМК транспортируется в мозг с помощью специфических мембранных транспортеров GAT2 и BGT-1 (PMID: 1159850). При применении ГАМК для лечебных целей при наличии церебральной патологии установлено, что она улучшает динамику нервных процессов в головном мозге, мышление, память, оказывает мягкое психостимулирующее действие.[источник не указан 1857 дней]

За пределами нервной системы[править | править вики-текст]

В 2007 году была впервые описана ГАМКергическая система в эпителии дыхательных путей. Система активируется под воздействием аллергенов и может играть роль в механизмах астмы.[1] Другая ГАМКергическая система описана в яичках, она может влиять на работу клеток Лейдига.[2]:299

Исследователи больницы St. Michael, Торонто, Канада, установили в июле 2011 года, что ГАМК играет роль в предотвращении и возможно обратном развитии сахарного диабета у мышей.[3]

Фармакология[править | править вики-текст]

Гамма-аминомасляная кислота снимает возбуждение и оказывает успокаивающее действие, ее можно принимать также как транквилизатор, но без риска развития привыкания. Эту аминокислоту используют в комплексном лечении эпилепсии и артериальной гипертензии. Так как она оказывает релаксирующее действие, ее применяют при лечении нарушений половых функций. Гамма-аминомасляную кислоту назначают при синдроме дефицита внимания. Избыток гамма-аминомасляной кислоты, однако, может усилить беспокойство, одышку, дрожание конечностей.

См. также[править | править вики-текст]

Примечания[править | править вики-текст]

  1. A GABAergic system in airway epithelium is essential for mucus overproduction in asthma. Xiang YY, Wang S, Liu M, Hirota JA, Li J, Ju W, Fan Y, Kelly MM, Ye B, Orser B, O’Byrne PM, Inman MD, Yang X, Lu WY. Nat Med. 2007 Jul;13(7):862-7. Epub 2007 Jun 24. PMID 17589520
  2. The Leydig cell in health and disease By Anita Hart Payne, Matthew Phillip Hardy 2007 ISBN 1-58829-754-3, ISBN 978-1-58829-754-9
  3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3136292/

Литература[править | править вики-текст]