Габоксадол

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Габоксадол
Gaboxadol.svg
Общие
Систематическое
наименование
4,5,6,7-тетрагидроизоксазоло[5,4-c]пиридин-3(2H)-он
Сокращения THIP
Хим. формула C6H8N2O2
Физические свойства
Молярная масса 140,14 г/моль
Классификация
Рег. номер CAS 64603-91-4
PubChem 3448
SMILES
ChemSpider 3330
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иначе.

Габоксадол (THIP) — частичный агонист рецепторов ГАМКA[1] и антагонист рецепторов ГАМКС[2], который предалагался фармацевтической компанией Merck в качестве экспериментального снотворного препарата[3]. Клинические исследования габоксадола были остановлены досрочно в марте 2007 года[4].

Механизм действия[править | править вики-текст]

Ключевой особенностью габоксадола, отличающей его от большинства других снотворных препаратов, действующих на рецепторы ГАМК (например, барбитуратов и бензодиазепинов), является взаимодействие с рецептором путём конкуренции с природным активатором рецептора — ГАМК[1].

Примечания[править | править вики-текст]

  1. 1 2 Chebib M, Johnston GAR. GABA-Activated ligand gated ion channels: medicinal chemistry and molecular biology // Journal of Medicinal Chemistry. — 2000. — Т. 43. — № 8. — С. 1427-1447. — ISSN 1520-4804. — DOI:10.1021/jm9904349 — PMID 10780899.
  2. 1 2 3 Woodward RM, Polenzani L, Miledi R. Characterization of bicuculline/baclofen-insensitive (rho-like) gamma-aminobutyric acid receptors expressed in Xenopus oocytes. II. Pharmacology of gamma-aminobutyric acidA and gamma-aminobutyric acidB receptor agonists and antagonists // Molecular Pharmacology. — 1993. — Т. 43. — № 4. — С. 609-625. — ISSN 521-0111. — PMID 8386310.
  3. Wafford KA, Ebert B. Gaboxadol—a new awakening in sleep // Current Opinion in Pharmacology. — 2006. — Т. 6. — № 1. — С. 30-36. — ISSN 1471-4892. — DOI:10.1016/j.coph.2005.10.004 — PMID 16368265.
  4. Press Release: Merck and Lundbeck End Development of Insomnia Drug