Дротаверин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Дротаверин
Дротаверин
Дротаверин (Drotaverine)
Химическое соединение
ИЮПАК (1-(3,4-диэтоксибензилиден) -6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида)
Брутто-
формула
C24H31NO4 
Мол.
масса
397.507 г/моль
CAS 985-12-6
PubChem 1712095
DrugBank 06751
Классификация
АТХ A03AD02
Фармакокинетика
Биодоступность Highly variable
Связывание с белками плазмы 80 to 95%
Метаболизм Печень
Период полувыведения от 7 до 12 часов
Экскреция Кишечник и почки
Лекарственные формы
таблетки, ампулы
Торговые названия
Биошпа, Веро-Дротаверин, Дроверин, Дротаверин, Дротаверин форте, Дротаверина гидрохлорид, Но-шпа®, Но-шпа® форте, НОШ-БРА®, Спазмол®, Спазмонет, Спазоверин, Спаковин

Дротаверин (1-(3,4-диэтоксибензилиден)-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида)) — лекарственное средство, обладающее спазмолитическим, миотропным, сосудорасширяющим, гипотензивным действием.

Лекарственная форма[править | править вики-текст]

Капсулы, раствор для инъекций, таблетки, таблетки покрытые оболочкой.

Фармакологические свойства[править | править вики-текст]

Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление Ca2+ в гладкомышечные клетки (ингибирует ФДЭ, приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему. Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы М-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы). При в/в введении начало эффекта - через 2-4 мин, максимальный эффект развивается через 30 мин.

Показания к применению[править | править вики-текст]

Профилактика и лечение: спазм гладких мышц внутренних органов (почечная колика, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром); пиелит; спастические запоры, спастический колит, проктит, тенезмы; пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии - для снятия болевого синдрома спастического характера). Эндартериит, спазм периферических, церебральных и коронарных артерий. Альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки. При проведении некоторых инструментальных исследований, холецистографии.

Противопоказания[править | править вики-текст]

Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность; ХСН, AV блокада II-III ст., кардиогенный шок, артериальная гипотензия. Выраженный атеросклероз коронарных артерий, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, период лактации, беременность (I триместр).

Способ применения и дозы[править | править вики-текст]

Внутрь, взрослым — по 40-90 мг 3 раза в сутки; в/м, п/к — по 40-80 мг 1-3 раза в сутки. Для купирования печеночной и почечной колики — в/в медленно, 40-80 мг. При спазмах периферических сосудов препарат можно вводить в/а. Детям в возрасте до 6 лет — в разовой дозе 10-20 мг, максимальная суточная доза — 120 мг; 6-12 лет разовая — 20 мг, максимальная суточная доза — 200 мг; кратность назначения — 1-2 раза в сутки.

Побочное действие[править | править вики-текст]

Головокружение, сердцебиение, ощущение жара, повышенное потоотделение, снижение АД, аллергические кожные реакции. При в/в введении - коллапс, AV блокада, аритмии, угнетение дыхательного центра.

Передозировка[править | править вики-текст]

Симптомы: в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

LD50 равна примерно 135 мг/кг.

Форма выпуска[править | править вики-текст]

Таблетки по 0,04 г.

Таблетки по 0,08 г.

Особые указания[править | править вики-текст]

При лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными лекарственными средствами. При внутривенном введении пациент должен находиться в горизонтальном положении (риск коллапса). В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального, особенно внутривенного введения). При втирании в десну, вызывает сильное онемение, которое проходит в среднем через 30 минут.

Взаимодействие[править | править вики-текст]

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы. Усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом. Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина. Уменьшает спазмогенную активность морфина.

Источники[править | править вики-текст]