Ингибиторы бета-лактамаз

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск

Ингибиторы бета-лактамаз — вещества, которые ингибируют бета-лактамазы — группу бактериальных ферментов, разрушающих Бета-лактамные антибиотики.

История[править | править исходный текст]

В 1940 г. обнаруживалось у Escherichia coli фермент, расщепляющий пенициллин. С тех пор описано довольно большое число энзимов, в том или ином месте разрушающих бета-лактамное кольцо пенициллина и цефалоспоринов.[1]

Механизм развития резистентности бактерий к бета-лактамным антибиотикам[править | править исходный текст]

Основным механизмом развития резистентности бактерий к бета-лактамным антибиотикам является продукция ферментов бета-лактамаз, разрушающих бета-лактамное кольцо этих препаратов. Данный механизм является одним из ведущих для таких клинически значимых возбудителей, как Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis [2]. В целях его преодоления были получены соединения, инактивирующие бета-лактамазы.
Добавление ингибиторов бета-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам) к ампициллину, амоксициллину, тикарциллину или пиперациллину делает их активными в отношении многих видов бактерий, образующих бета-лактамазы.[3]

Продукция бета-лактамаз[править | править исходный текст]

Продукция бета-лактамаз находится под контролем хромосомальных или плазмидных генов и их выработка может быть индуцирована антибиотиками или опосредована конституциональными факторами в росте и распределении бактериальной резистентности, с которыми плазмиды переносят генетический материал. То есть плазмид-ассоциированные энзимы относятся к основным факторам, определяющим бактериальную резистентность.

Антибактериальная активность[править | править исходный текст]

Значительно менее известен тот факт, что ингибиторы бета-лактамаз имеют собственную антибактериальную активность. Но показано, что клавулановая кислота проявляет минимальную, средную и большую активность в отношении нескольких бактерий (см. клавулановая кислота).

Примечания[править | править исходный текст]

  1. Резистентность к антибиотикам, Ингибиторы бета-лактамаз
  2. Клавулановая кислота: знакомые и ранее неизвестные свойства, Реферат на основе работы Finlay J, Miller L, Poupard JA. A review of the antimicrobial activity of clavulanate
  3. Ингибиторы бета-лактамаз

Ссылки[править | править исходный текст]