Гексопреналин

Гексопреналин
Hexoprenaline
Химическое соединение
ИЮПАК	4,4'-[1,6-Гександиилбис[имино(1-гидрокси-2,1-этандиил)]]бис[1,2-бензолдиол] (и в виде дигидрохлорида или сульфата)
Брутто-формула	C22H32N2O6
Молярная масса	420.499 г/моль
CAS	3215-70-1
PubChem	3609
DrugBank	08957
Состав
Классификация
АТХ	R03AC06, R03CC05
Лекарственные формы
концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для внутривенного введения, таблетки, аэрозоль
Другие названия
Гинипрал®, Ипрадол
Медиафайлы на Викискладе

Гексопреналин — лекарственное средство, селективный бета2-адреностимулятор.

Фармакологическое действие

Оказывает токолитическое, бронхорасширяющее действие. Активирует аденилатциклазу и увеличивает уровень цАМФ, снижая тем самым концентрацию внутриклеточного Ca²⁺. Препятствует высвобождению биологически активных веществ — гистамина, лейкотриена D4 и др. из тучных клеток. В средних терапевтических дозах не оказывает заметного влияния на частоту сердечных сокращений. Стимулирует гликогенолиз. На бета1-адренорецепторы действует слабо, практически не оказывает стимулирующего влияния на сердечно-сосудистую систему.

Показания

Острый токолиз: быстрое подавление схваток при родах в случае острой внутриматочной асфиксии (дистресс плода); перед мануальным поворотом плода из поперечного положения; при выпадении пуповины; осложненная родовая деятельность; расслабление матки перед кесаревым сечением. Массивный токолиз: торможение преждевременных схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки. Длительный токолиз: опасность преждевременных родов (маточные сокращения без укорочения и расширения шейки матки); расслабление матки перед, во время и после наложения серкляжа. Бронхиальная астма (лечение и профилактика), бронхообструктивный синдром, бронхоспастические реакции различного генеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, мерцательная тахиаритмия, миокардит, кардиомиопатия (в том числе гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), ИБС, артериальная гипертензия; печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома; метроррагия, преждевременная отслойка плаценты, инфекционные поражения эндометрия, беременность (I триместр).

Режим дозирования

Острый токолиз. Внутривенно медленно, в дозе 10 мкг (растворив в 10 мл 0.9 % раствора NaCl или 5 % раствора декстрозы) в течение 5-10 мин. При необходимости можно продолжить внутривенное капельное введение в дозе 0.3 мкг/мин. Массивный токолиз. Внутривенно капельно, 0.3 мкг/мин; при необходимости можно начать лечение с медленного внутривенного струйного введения 10 мкг. Суточная доза — до 430 мкг (превышение возможно только в исключительных случаях). Для внутривенного капельного введения концентрат для инфузий разводят в 500 мл 0,9 % раствора NaCl или 5 % раствора декстрозы. Расчет скорости введения (дозировки): для обеспечения скорости введения 0.3 мкг/мин могут быть использованы следующие соотношения количества препарата и скорости введения: 25 мкг — 30 кап/мин; 50 мкг — 60 кап/мин; 75 мкг — 90 кап/мин; 100 мкг — 120 кап/мин. Длительный токолиз. Внутривенно капельно, со скоростью 0.075 мкг/мин. Капельное введение желательно осуществлять при помощи автоматического инфузионного насоса, поскольку объем вводимой жидкости не должен превышать 1.5 л/сут. Если сокращения матки отсутствуют в течение 48 ч, можно назначить внутрь в виде таблеток. Дозу подбирают индивидуально: вначале назначают по 500 мкг каждые 3 ч, затем каждые 4-6 ч; таблетки запивают небольшим количеством жидкости. При бронхоспазме: внутрь, взрослым — по 0.5-1 мг 3 раза в сутки; детям в возрасте 3-6 мес — по 0.125 мг 1-2 раза в сутки; 7-12 мес — 0.125 мг 1-3 раза в сутки; 1-3 лет — по 0.125-0.25 мг 1-3 раза в сутки; 4-6 лет — по 0.25 мг 1-3 раза в сутки; 7-10 лет — по 0.5 мг 1-3 раза в сутки. Для купирования приступа удушья может назначаться в виде дозированного аэрозоля, взрослым и детям старше 3 лет — по 0.2-0.4 мг (1-2 вдоха). Максимальная суточная доза — 2 мг (2 вдоха по 0.2 мг 5 раз в сутки), интервал между ингаляциями — не менее 30 мин. Внутривенно взрослым вводят 0.5 мг; при необходимости — до 1.5-2 мг. При астматическом статусе можно вводить внутривенно по 0.5 мг 3-4 раза в течение 24 ч. Разовая доза для детей в возрасте 3-6 мес составляет 1 мкг; 7-12 мес — 2 мкг; 1-3 лет — 2-3 мкг; 4-10 лет — 3-4 мкг. Внутривенно струйно препарат следует вводить в течение 2 мин; для внутривенного капельного введения раствор для инъекций предварительно растворить в 0,9 % растворе NaCl или в 5 % растворе декстрозы.

Побочные эффекты

Головная боль, тревожность, мышечный тремор, повышенное потоотделение, головокружение, тошнота, рвота, атония кишечника, повышение активности «печеночных» трансаминаз, тахикардия (частота сердечных сокращений плода в большинстве случаев не меняется или изменяется мало), снижение артериального давления (преимущественно снижение диастолического артериального давления); желудочковая экстрасистолия, кардиалгия; у больных сахарным диабетом — гипергликемия (стимуляция липолиза и ухудшение утилизации глюкозы); снижение диуреза, особенно в начальной фазе лечения; отёки, гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии (в дальнейшем содержание Ca²⁺ нормализуется). У новорожденных — гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: тревожность, мелкоразмашистый тремор, повышенное потоотделение, выраженная тахикардия, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение артериального давления, одышка.
Лечение: назначение неселективных бета-адреноблокаторов (пропранолол).

Взаимодействие

Несовместим с лекарственными средствами, содержащими Ca²⁺ и витамин D, симпатомиметиками, дигидроксистеролом, МКС, алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами. Теофиллин усиливает эффекты гексопреналина. Ослабляет действие пероральных гипогликемических лекарственных средств. Бета-адреноблокаторы ослабляют эффекты гексопреналина. Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска

• в аэрозольной упаковке (по 15 мл) с дозирующим клапаном, регулирующим выделение 0,2 мг гексопреналина сульфата при одном нажатии (общее число доз в одной упаковке около 400)
• таблетки по 0,0005 г (0,5 мг) гексопреналина сульфата в упаковке по 20 или 100 штук
• ампулы по 2 мл (5 мг в ампуле) в упаковке по 5 ампул
• сироп для детей, содержащий по 0,125 мг гексопреналина дигидрохлорида в 1 мерной ложке (5 мл), во флаконах по 150 мл.