Йодантипирин
| Йодантипирин | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 1-фенил-2,3-диметил-4-йод-пиразолон |
| Брутто-формула | C11H11IN2O |
| CAS | 129-81-7 |
| PubChem | 8522 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Противовирусные средства |
| АТХ | J05AX |
| Лекарственные формы | |
| таблетки | |
| Другие названия | |
| Иодантипирин | |
Йодантипирин — препарат, ранее использовавшийся в исследованиях в качестве изотопной метки для исследования жидкостей организма. В настоящее время в России активно продвигается в качестве противовоспалительного и противовирусного средства.
Химическое происхождение препарата[править | править код]
В настоящий момент известны два разных по действию препарата, основным действующим веществом которых является йодантипирин (Iodophenazone = 1-фенил-2,3-диметил-4-иод-пиразолон)
Йодантипирин (14C11H11131IN2O) радиоизотопный
Препарат для радиоизотопной диагностики, синтезированный с использованием нестабильных атомов иода (изотопы[1][2], 131I с периодом полураспада 8,02 дня,[3][4], а также углерода 14C[5].
По поводу йода и радиоактивности препарата:
В качестве источника йода, для производства активной субстанции йодантиприн используется калия иодид, который содержит стабильный изотоп йода с массовым числом 127 (127I), не обладающий радиоактивными свойствами.
Препарат йодантипирин, который применялся ранее в качестве радиоактивной метки и содержал в своем составе радиоактивный изотоп йода с массовым числом 125 (125I), в настоящее время не производится и не зарегистрирован в России.
Йодантипирин (C11H11IN2O) противовирусный
Препарат для лечения и профилактики клещевого энцефалита, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств, производных пиразола. Предшественником препарата является антипирин, из которого синтезирован 4-йодантипирин путем замещения подвижного атома водорода в 4 положении пиразолона на атом йода. Йод связан с атомом углерода прочной ковалентной связью. Для препаратов группы пиразола характерно противовоспалительный, жаропонижающий и болеутоляющий виды действия.
Фармакокинетика[править | править код]
Всасывание. Йодантипирин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Биодоступность. Достигает 80 % при приеме внутрь.
Распределение. Имеет высокое сродство к тканевым белкам при терапевтической дозе быстро проходит из альбумина плазмы крови с максимальной концентрацией в тканях через 10-12 часов. Связывание с белками крови составляет 25 %.
Метаболизм (Биотрансформация). Как производное пиразолона йодантипирин достаточно быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием метаболитов.
Элиминация. Экскреция с мочой через почки путем активного транспорта в почечные канальцы: 3-5 % в неизменном виде, 80-90 % - неактивные метаболиты. Период полувыведения - около 6 часов.
В представляемых материалах отсутствуют данные о влиянии различных факторов (пол, возраст и т.п.) на фармакокинетические параметры йодантипирина.
6.
Применение в качестве противовирусного препарата[править | править код]
В СССР йодантипирин был предложен к применению в качестве противовирусного препарата. Первый отчёт по противовирусной активности йодантипирина и других соединений пиразолона на доклиническом этапе исследований был опубликован А. С. Саратиковым (ныне почётный заведующий кафедрой фармакологии СибГМУ г. Томск) и др. в 1973 г.[6] Однако к клиническим испытаниям препарата Йодантипирин для лечения клещевого энцефалита приступили только в конце 90-х прошлого века в этом же университете (г. Томск), группой ученых под руководством профессора А. В. Лепехина.[7]
Производители средства утверждают, что оно обладает противовоспалительным, иммуностимулирующим и интерфероногенным действием[8]. Сотрудники клинической инфекционной больницы № 4 г. Уфы на сайте этой организации заявляют, что проводили испытания йодантипирина против геморрагической лихорадки с почечным синдромом[9].
Йодантипирин не проходил полноценных клинических испытаний, за пределами Российской Федерации не сертифицирован. Имеющиеся публикации не соответствуют стандартам доказательной медицины и не позволяют сделать вывод об эффективности йодантипирина при лечении клещевого энцефалита[10].
Однако длительные наблюдения показали высокую эффективность Йодантипирина в профилактике клещевого энцефалита. [11]
Применение Йодантипирина - оригинального противовирусного препарата, рекомендованного Минздравом России, оказывающего при профилактике КВЭ противовоспалительное, иммуномодулирующее и интерферон-индуцирующее действие, как в предшествующих исследованиях [13-16], при постэкспозиционном применении продемонстрировало бо́льшую эффективность, чем использование специфического иммуноглобулина[12]
Побочные действия[править | править код]
Йодантипирин радиоизотопный
Используемый в препарате изотоп Йода имеет короткий эффективный период полураспада, что обусловливает незначительную лучевую нагрузку на организм обследуемого.[2]
Йодантипирин противовирусный
Препарат малотоксичен, достаточно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны диспепсические явления, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек и др. аллергические реакции. При прекращении приема препарата данные явления исчезают.
Противопоказания[править | править код]
Йодантипирин противопоказан лицам до 14 лет, во время беременности и лактации, при гиперфункции щитовидной железы, а также при нарушении функции печени или почек[10].
Примечани[править | править код]
.
Ссылки[править | править код]
- Йодантипирин — сайт препарата
- ↑ 1 2 T. Yipintsoi, J.B. Bassingthwaighte. Circulatory Transport of Iodoantipyrine and Water in the Isolated Dog Heart. Circ. Res., v. 27, pp. 461—477. .
- ↑ Munck O, Andersen AM, Binder C. Clearance of 4-iodoantipyrine-125-I after subcutaneous injection in various regions. Scand. J. Clin. Lab. Invest. Suppl. 1967, v. 99, pp. 39-45. .
- ↑ C. J. Hayter. Radioactive isotopes in medicine: a review. J. Clin. Pathol., 1960, v. 13, pp 369—390. .
- ↑ Talso, P. J., Lahr, T. N., Spafford, N., Ferenzi, G., and Jackson, H. R. 0. (1955). J. Lab. Clin. Med., v. 46, pp. 619. .
- ↑ Local cerebral blood flow in the conscious rat as measured with 14C-antipyrine, 14C-iodoantipyrine and 3H-nicotine. K Ohno, K D Pettigrew and S I Rapoport. .
- ↑ Саратиков А. С., Яворовская В. Е., Прищеп Т. П., Благерман С. К., Киселева В. Н. Противовирусное действие производных пиразолона на клеточные культуры в лабораторных условиях. / Фармакол. Токсикол. 1973; 36:67-73.
- ↑ Статья об Йодопирине из журнала Бюллетень Сибирской Медицины Архивная копия от 13 апреля 2021 на Wayback Machine (ссылка проверена 04 июня 2009 г.)
- ↑ Khudoley V. N., Saratikov A. S. et. al. Antiviral Activity of Jodantipyrin — An Anti-Inflammatory Oral Therapeutic with Interferon-Inducing Properties. Anti-Inflammatory & Anti-Allergy Agents in Medicinal Chemistry, Volume 7, Number 2, June 2008 , pp. 106—115(10)
- ↑ РЕЗУЛЬТАТЫ КЛИНИЧЕСКОГО ИССЛЕДОВАНИЯ ЭФФЕКТИВНОСТИ ЙОДАНТИПИРИНА ПРИ КОМПЛЕКСНОЙ ТЕРАПИИ ГЕМОРРАГИЧЕСКОЙ ЛИХОРАДКИ С ПОЧЕЧНЫМ СИНДРОМОМ 14.04.2014. Дата обращения: 22 мая 2015. Архивировано 25 мая 2015 года.
- ↑ 1 2 Полторацкая Наталья Викторовна. Оценка эффективности профилактических мероприятий, направленных на предупреждение заражения клещевым энцефалитом // Эпидемиология и вакцинопрофилактика. — 2023. — № 1 (50). — С. 39-45. Архивировано 17 февраля 2020 года.
- ↑ Оценка эффективности профилактических мероприятий, направленных на предупреждение заражения клещевым энцефалитом. infect-dis-journal.ru. Дата обращения: 10 апреля 2024.
- ↑ Пространственно-временные особенности эпидемического процесса клещевого вирусного энцефалита на территории Томской области. infect-dis-journal.ru. Дата обращения: 10 апреля 2024.