Каинатный рецептор

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск

Каинатный рецептор (KAR) — ионотропный рецептор глутамата, селективно активируемые агонистом — каиновой кислотой. Имеют несколько более ограниченное распростронение в головном мозге и менее изучены по сравнению с АМРА и NMDA-рецепторами.

Структура[править | править исходный текст]

Состоит из четырех субъединиц, сходных с субъединицами AMPA и NMDA-рецепторов. Всего известно 5 типов этих субъединиц: GluR5, GluR6, GluR7, KA1 и KA2.Они могут по разному организовывать тетрамер, но если GluR5-7-субъединицы могут образовывать гомомерный рецептор (состоящий, например, только из GluR5 субъединиц), то KA1 и KA2 формируют функционирующие рецепторы только вместе с GluR5-7-субъединицами(гетеромерный рецептор). Каждая субъединица имеет свой сайт связывания. Так-же как и у других глутаматных рецепторов, она начинается N-концевым внеклеточным доменом, который играет ключевую роль в процессе сборки рецептора и состоит из 400 аминокислотных остатков. За ним идет сегмент связывания с нейромедиатором — S1,который переходит в первый трансмембранный сегмент M1.Следующий за ним M2 сегмент не проходит мембрану насквозь, а изгибаясь снова выходит на внутриклеточной стороне мембраны. Он определяет проницаемость рецептора для ионов кальция. Далее следует трансмембранны сегмент М3, а за ним еще один сегмент связывания S2.M4 сегмент снова заводит белковую цепь в цитоплазму, где она оканчивается С-концевым доменом. Таким образом М1-4 сегменты образуют трансмембранный домен, а S1-2 — домен связывания нейромедиатора.

Функции[править | править исходный текст]

Каинатные рецепторы образуют ионные каналы проницаемые для ионов натрия и калия. Количество натрия и калия, которое может проходить через канал в секунду (их проводимость) аналогична каналам АМРА-рецептора. Тем не менее, нарастание и спад постсинаптических потенциалов порожденных каинатным рецептором происходит медленнее, чем для АМРА-рецептора. Проницаемость для кальция обычно очень небольшая, но варьируеться в зависимости от особенностей сегмента М2. Каинатные рецепторы обнаружены как на пресинаптической так и постсинаптической мембране. Их роль в передаче сигнала в синапсах незначительна. Скорей всего они играют определенную роль в синаптической пластичности, влияя на вероятность ответа постсинаптической мембраны на стимуляцию. Активация каинатных рецепторов пресинаптической мембраны модулирует выпуск тормозного нейромедиатора ГАМК. Этот эффект происходит быстро и сохраняется продолжительное время. Существует мнение что пресинаптические эффекты активации каинатных рецепторов опосредованы через G-белокзависимые механизмы. Каинатные рецепторы играют роль на внесинаптических мембранах, в частности аксонов. Активация этих внесинаптических рецепторов приводит к облегчению возникновения потенциалов действия в гиппокампальных мшистых волокнах и интернейронах.

Антагонисты[править | править исходный текст]

См. также[править | править исходный текст]