Кетотифен

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Кетотифен
Кетотифен (Ketotifen)
Химическое соединение
ИЮПАК 4,9-Дигидро-4-(1-метил-4-пиперидилиден)-10Н-бензо[4,5]циклогепта[1,2 -b]тиофен-10-он (и в виде фумарата)
Брутто-
формула
C19H19NOS 
Мол.
масса
309.426 г/моль
CAS 34580-14-8
PubChem 3827
DrugBank APRD01061
Классификация
АТХ R06AX17 S01GX08
Фармакокинетика
Биодоступность 60%
Связывание с белками плазмы 75%
Метаболизм Hepatic
Период полувыведения 12 часов
Лекарственные формы
сироп, таблетки
Способ введения
Oral, Eye Drops
Торговые названия
Задитен®, Задитен® СРО, Кетотифен, Кетотифен Софарма, Кетотифен Штада®, Кетотифен-Рос, Кетотифена таблетки, Кетотифена фумарат, Кетоф, Позитан, Стафен, Френасма

Кетотифенлекарственное средство, стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной H1-гистаминоблокирующей активностью

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

Противоаллергическое средство. Механизм действия связан со стабилизацией мембран тучных клеток и уменьшением высвобождения из них гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ. Подавляет вызываемое фактором активации тромбоцитов накопление эозинофилов в дыхательных путях. Предупреждает приступы бронхиальной астмы, некоторые другие проявления аллергических реакций немедленного типа. Блокирует гистаминовые H1-рецепторы.

Фармакокинетика[править | править вики-текст]

После приема внутрь практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции кетотифена. Метаболизируется на 50% при «первом прохождении» через печень. Cmax в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 75%.
Выводится двухфазно. T1/2 в начальной фазе составляет 3-5 ч, в конечной - 21 ч. Выводится почками, 60-70% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде.

Показания[править | править вики-текст]

Профилактика аллергических заболеваний, в т.ч. атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит.

Режим дозирования[править | править вики-текст]

Принимают внутрь. Взрослым - по 1 мг 2 раза/сут (утром и вечером) во время еды. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг. Максимальная суточная доза: для взрослых - 4 мг. Детям в возрасте 2-3 лет - по 1 мг 2 раза/сут; в возрасте от 6 мес до 3 лет - по 500 мкг 2 раза/сут.

Побочное действие[править | править вики-текст]

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, легкое головокружение, замедление психических реакций, обычно исчезающие через несколько дней после начала лечения.
Со стороны пищеварительной системы: возможно повышение аппетита; редко - диспептические явления, сухость во рту.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Противопоказания[править | править вики-текст]

Повышенная чувствительность к кетотифену. Беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью[править | править вики-текст]

При беременности, особенно в I триместре, применение возможно лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.
Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания[править | править вики-текст]

Терапевтический эффект кетотифена развивается медленно, в течение 1-2 месяцев. Проводимую антиастматическую терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2 недель после начала применения кетотифена. При одновременном применении кетотифена и бронходилататоров доза последних иногда может быть уменьшена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами[править | править вики-текст]

Пациенты, принимающие кетотифен, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие[править | править вики-текст]

Кетотифен может усиливать эффекты седативных, снотворных, антигистаминных средств и этанола. При приеме кетотифена одновременно с пероральными гипогликемическими препаратами отмечалось обратимое снижение количества тромбоцитов.