Ко-тримоксазол

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Ко-тримоксазол
Ко-тримоксазол
Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole)
Состав
Сульфаметоксазол Сульфаниламиды
Триметoприм ингибитор синтеза фолиевой кислоты
Классификация
Фарм.
группа
сульфаниламиды
АТХ J01EE01
МКБ-10 A00.00., A01.01., A01.001.0, A09.09., A23.23., A39.39., A42.42., A54.54., A55.55., A56.56., A57.57., A74.74., A75.75., B49.49., B58.58., B59.59., G00.00., G04.04., H60.60., H66.66., H70.70., J00.00., J01.01., J02.02., J03.03., J04.04., J05.05., J06.06., J11.11., J18.18., J22.22., J32.32., J40.40., J42.42., J47.47., J85.85., J86.86., K29.529.5, K52.52., K81.81., K83.083.0, L02.02., L03.03., L08.008.0, L08.908.9, M60.060.0, M65.65., M65.065.0, M71.071.0, M71.171.1, M86.86., N12.12., N15.15., N30.30., N34.34., N39.039.0, N41.941.9, N49.49., N70.70., N73.973.9, N74.374.3, N74.474.4, R09.109.1, T79.379.3
Лекарственные формы
концентрат для приготовления раствора для инфузий («Бисептол»), сироп («Суметролим»), суспензия для приема внутрь, таблетки
Торговые названия
Бактрим, Берлоцид, Би-сепТ-Фармак, Би-Септин, Бисептол, Бисептрим, Бисутрим, Бикотрим, Ген-Ультразол, Гросептол, Дисептон, Дуо-Септол, Интрим, Котрим-Ривофарм, Котримол, Котрифарм, Ново-Тримел, Орибакт, Ориприм, Ранкотрим, Септрин, Синерсул, Сулотрим, Суметролим, Трим, Тримезол, Тримосул, Циплин, Экспозол

Ко-тримоксазол (син.: сульфаметоксазол/триметоприм) — лекарственное средство.

Фармакологические свойства[править | править исходный текст]

Ко-тримоксазол — комбинированный антибактериальный препарат. Ко-тримоксазол - химиотерапевтическое средство с широким спектром бактерицидного действия, обусловленного блокированием биосинтеза фолатов в микробных клетках: сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а Триметoприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.

Активность препарата проявляется в отношении почти всех групп микроорганизмов: грамотрицательных — Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., B. proteus vulg., Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Corynebacterium; грамположительных — Staphylococcus spp. и др. К препарату чувствительны также хламидии, актиномицеты, клебсиеллы.

Важное клиническое значение имеет активность ко-тримоксазола против пневмоцист Pneumocystis carinii, важного возбудителя пневмоцистной пневмонии у ослабленных, иммунодефицитных больных, особенно больных СПИДом.

Фармакокинетика[править | править исходный текст]

При приеме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активных компонентов препарата наблюдается через 1-4 часа. Триметoприм отличается хорошим проникновением в клетки и через тканевые барьеры — в легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметоприма с белками 50 %, период полувыведения его в норме от 8,6 до 17 час. Основной путь выведения триметоприма — через почки, 50 % в неизмененном виде. Сульфаметоксазол: связывание его с белками плазмы 66 %, период полувыведения от 9 до 11 час в норме. Основной путь элиминации — почки, причем, от 15 до 30 % в активной форме.

Показания[править | править исходный текст]

Препарат применяют для лечения инфекций: дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, отит, синусит), менингит, абсцесс головного мозга, мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит), в том числе гонорейной природы, желудочно-кишечных (дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея), кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез и др).

Противопоказания[править | править исходный текст]

Повышенная чувствительность к триметоприму и/или сульфаниламидам, беременность, новорожденные до 6 недель жизни, тяжелые кардиальные, печеночные, почечные и гематологические заболевания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение[править | править исходный текст]

Препарат принимают внутрь после еды с достаточным количеством жидкости. Доза назначается индивидуально. Детям от 2 до 5 лет: по 2 таблетки (120 мг) 2 раза в день. Детям от 6 до 12 лет: по 4 таблетки (120 мг) или по 1 таблетке (480 мг) 2 раза в день. При пневмонии — 100 мг/кг/сут (из расчёта сульфаметоксазол), интервал между приёмами — 6 часов, курс лечения — 14 дней. При гонорее — 2 г сульфаметоксазола 2 раза в сутки с интервалом 12 часов. Взрослым и детям старше 12 лет: по 960 мг 2 раза в сутки, при длительной терапии по 480 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний допустимо увеличение разовой дозы на 30-50 %.

В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5-10 мг в сутки.

Побочные действия[править | править исходный текст]

  • Со стороны органов желудочно-кишечного тракта — диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко — холестатический и некротический гепатиты, повышение уровня трансаминаз и билирубина, псевдо-мембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.
  • Со стороны органов кровотворения — агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипотромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.
  • Со стороны мочевыделительной системы — кристаллургия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение уровня креатина плазмы. Токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.
  • Аллергические реакции — крапивница, сыпь, токсический эпидермиальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивена-Джонсона, аллергический миокардит, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела.
  • Прочие — гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферический неврит, головная боль, депрессия, артралгия, миалгия, слабость, фотосенсибилизация

Передозировка[править | править исходный текст]

симптомы — анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия, кристаллурия, помутнение сознания. Принимаемые меры: отмена препарата, промывание желудка (не позднее 2 часов после приема чрезмерной дозы), обильное питье, форсированный диурез, прием фолината кальция (5-10 мг/сут), при необходимости гемодиализ.

Взаимодействие[править | править исходный текст]

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска тромбоцитопении (кровоточивости). Ко-тримоксазол усиливает антикоагулянтную активность варфарина и противосудорожную фенитоина. Триметоприм потенцирует действие противодиабетических препаратов производных сульфонилмочевины. Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма. Сочетанное назначение ко-тримоксазола и циклоспорина после операций на почках ухудшает состояние больных. Не рекомендуется одновременное назначение препарата с салицилатами, бутадионом, напроксеном и производными пара-аминобензойной кислоты.

Указания[править | править исходный текст]

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, отягощенном аллергологическом анамнезе.

Условия хранения[править | править исходный текст]

Хранить в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.

Примечания[править | править исходный текст]

Ссылки[править | править исходный текст]