Месалазин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Месалазин
Месалазин
Химическое соединение
ИЮПАК 5-амино-2-гидроксибензойная кислота
Брутто-
формула
C7H7NO3 
Мол.
масса
153.135 g/mol
CAS 89-57-6
PubChem 4075
DrugBank DB00244
Классификация
АТХ A07EC02
Фармакокинетика
Биодоступность орально: 20-30% absorbed
ректально: 10-35%
Метаболизм метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и печени
Период полувыведения через 5 часов после введения действующей дозы.
Лекарственные формы
 ?
Способ введения
oral, rectal

Месалазин (Mesalazine). 5-Аминосалициловая кислота.

Общая информация[править | править вики-текст]

Упаковка "Салофальк" компании Др. Фальк Фарма ГмбХ

По структуре близок к ПАРА-амино-салициловой кислоте (ПАСК). Отличается положением NH2-группы. Противотуберкулезной активностью не обладает, применяется для лечения неспецифического язвенного колита и болезни Крона. Является составной частью молекул салазосульфапиридина и его аналогов, также применяемых при язвенном колите и болезни Крона.

Подобно другим салицилатам, месалазин является ингибитором синтеза простагландинов и обладает противовоспалительной активностью. Возможно, что это играет определённую роль в его специфическом действии. В организме месалазин метаболизируется, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.

Назначают месалазин внутрь в виде таблеток по 0,4 г (400 мг) 3—6 раз в день.

При применении препарата возможны тошнота, диарея, боли в области желудка.

Месалазин можно применять при недостаточной эффективности и плохой переносимости салазосульфапиридина (сульфасалазина).

Месалазин усиливает сахаропонижающее действие сульфаниламидов, эффекты кумаринов, метотрексата, спиронолактона, сульфинпиразона, фуросемида, рифампицина. Усиливает ульцерогенное влияние глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка.

Беременным назначают только по жизненным показаниям. Не следует назначать кормящим матерям и детям.

Побочные действия[править | править вики-текст]

  • Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение АД, боль за грудиной, отдышка, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
  • Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.
  • Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.

Передозировка[править | править вики-текст]

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Противопоказания[править | править вики-текст]

Противопоказан при повышенной чувствительности к салицилатам, при выраженных нарушениях функций печени и почек, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.


Ссылки[править | править вики-текст]