Метадон

Материал из Википедии — свободной энциклопедии


Метадон
Химическое соединение
ИЮПАК	6-(диметиламино)-4,4-дифенилгептан-3-он
Брутто- формула	C₂₁H₂₇N O
Мол. масса	309.445 г/моль
CAS	76-99-3
PubChem	4095
DrugBank	APRD00485
Классификация
АТХ	N02AC52 N07 BC02, R05 DA06
Фармакокинетика
Биодоступность		40-90 %
Метаболизм		в печени
Период полувыведения		24-36 ч.
Экскреция		с мочой
Лекарственные формы
?

Метадо́н (6-(диметиламино)-4,4-дифенил-3-гептанон) — синтетический лекарственный препарат из группы опиоидов, применяемый как анальгетик, а также при лечении наркотической зависимости. Химическая формула C₂₁H₂₇NO.

Синонимы: амидон (amidone), анадон (anadon), фенадон (phenadone), долофин (dolophine), физептон (physeptone), гептадон (heptadone).

В России метадон входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён).

Метадон широко применяется в ряде стран в заместительной терапии употребления тяжёлых наркотиков как заместитель героина («метадоновая программа»). Метадон в 2005 году включен в Примерный перечень ВОЗ Основных лекарственных средств - раздел 24. ПСИХОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, пункт 24.5 Лекарственные средства, применяемые в программах лечения зависимости от психотропных веществ.

[править] История

Впервые был синтезирован в 1937 германскими исследователями Максом Бокмюлем и Густавом Эрхартом с использованием аминирования дифенилиодгептанона (диметиламином под давлением). В 1942 был налажен промышленный выпуск препарата амидон, использовавшегося в качестве анальгетика в экспериментальных целях.

Владельцем патента на производство (до его истечения) являлась медицинская компания «Еly Lilly & Co.».

[править] Клинические эффекты

При терапевтических дозах метадон проявляет анальгезирующее и седативное действие. Он воздействует на ЦНС, сердечно-сосудистую систему и гладкую мускулатуру. Эффект наступает спустя 20-30 минут после орального приема. Анальгезирующее действие проявляется через 4-6 часов.

Метадон действует от 24 до 72 часов, в зависимости от дозы и индивидуального метаболизма. Толерантность к метадону развивается медленно. Наркотический потенциал и длительность эйфорического эффекта сопоставима с известными для морфина. Минимальная летальная доза для случайного потребителя — 50 мг.

Побочные эффекты: расслабление, потение, головокружение, тошнота, рвота.

При передозировке отмечается угнетение дыхания, подавление кровообращения, отек легких, миоглобинурия и острая почечная недостаточность.

Симптомы хронического использования: расслабление, подавление дыхания, гипергликемия, повышение температуры и давления, брадикардия, запоры, спазмы желчных протоков. В ряде случаев с ним связывают клинические эффекты, включающие генерализованные боли и бессонницу.

При регулярном применении в дозах, превышающих рекомендованные врачом, вызывает тяжёлую лекарственную зависимость.^{[источник не указан 50 дней]}