Метандиенон

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Метандиенон
Метандиенон (Metandienonum)
Химическое соединение
ИЮПАК (8S,9S,10S,13S,14S,17S)-17-гидрокси-10,13,17-триметил-7,8,9,11,12,14,15,16-октагидро-6H-циклопентофенантрен-3-он
Брутто-
формула
C20H28O2 
Мол.
масса
300.441 g/mol
CAS 72-63-9
PubChem 6300
Классификация
Фарм. группа Анаболические стероиды
АТХ A14
Фармакокинетика
Биодоступность Oral
Метаболизм Печень
Период полувыведения 4.5-6 часов
Экскреция Почки
Лекарственные формы
таблетки по 5, 10 мг
Торговые названия
Метандростенолон, Дианабол, Неробол, Anabo-lex, Anabolin, Anaboral, Bionabol, Danabol, Dianabol, Dehydromethyltestosteron, Distra-norm,Lanabolin, Metanabol , Metandienonum, Metandienone, Metastenol, Methastenon, Nabolin, Nerobol, Novabol, Perabol. Perbolin, Stenolon, Vanabol, Naposim.

Метандиено́н (жарг. метан) — препарат относящийся к ряду левосторонних анаболических стероидов, получил широкую известность как допинг применяемый в спортивной медицине для увеличения мышечной массы. Препарат усиливает анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные глюкокортикостероидами, способствует увеличению мышечной массы, формирует положительный азотистый баланс, ускоряет расщепление подкожного жира, подавляет иммунный ответ, за счет роста синтеза ингибитора к С-1 фракции комплимента, и снижения уровня С-2 С-4 фракций комплимента, при регулярном приеме активирует развитие вторичных половых признаков по мужскому типу[1].

Впервые появился в продаже в 1958 году в США, в виде таблеток по 5 мг, под торговым названием «Дианабол». Является первым препаратом в своем классе, и имеет длительную историю применения в спортивной медицине в качестве допинга. Следует отметить, что до конца 60-х годов 20 века препарат допингом не считался, запрещенными для спортсменов были только стимуляторы, такие как амфетамин, кокаин, эфедрин, и их аналоги.

Обладает ярко выраженными анаболическими, и умеренными андрогенными свойствами. Применяется в лечении ожогов, переломов, почечной недостаточности, а также для компенсации белкового обмена, в том числе в спортивной медицине (для наращивания мышц). Вследствие присутствия 17-алкил группы, обладает гепатотоксичностью, при длительной и значительной передозировке, может вызывать механическую желтуху, вызванную гиперпродукцией желчи и растяжением желчевыводящих путей. Данное состояние может сопровождаться болями и диспептическими расстройствами. Лечение — симптоматическое, направленное на улучшение желчного оттока. Противопоказан при заболеваниях печени.

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

Проникая в клеточное ядро, активирует генетический аппарат клетки, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов внутри клетки. Стимулирует анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные ГКС. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира и положительному азотистому балансу. Гемопоэтическое действие связано с увеличением синтеза эритропоэтина. Противоаллергическое действие обусловлено повышением концентрации ингибитора C-1 фракции комплемента и снижением содержания C-2 и C-4 фракций комплемента. Наличие андрогенной активности может способствовать развитию вторичных половых признаков по мужскому типу. Длительность действия — до 14 ч.

Показания[править | править вики-текст]

Кахексия различной этиологии; нарушение белкового обмена (после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии); хронические инфекционные заболевания с потерей белка; прогрессирующая мышечная дистрофия, ГКС-индуцированная миопатия; диабетическая ангиопатия; необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах; замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера, гипофизарный нанизм); задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков; энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита.

Побочные действия[править | править вики-текст]

Прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспепсические явления (боли в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкемоидный синдром (лейкемия, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям; при длительной терапии — гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), повышение секреции сальных желез, озноб, повышение или снижение либидо, диарея, ощущение полноты в желудке, метеоризм, судороги, нарушение сна. У женщин: явления вирилизма (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде — вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста — гиперплазия и/или карцинома предстательной железы. Передозировка. Симптомы: гепатотоксичность. Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии.

Особые указания[править | править вики-текст]

Метандиенон

В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови Ca2+ (особенно у больных раком молочной железы и при наличии метастазов в кости), холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией ССС), глюкозы (у больных сахарным диабетом), гематокрита, Hb, концентрации сывороточного фосфора, а также функционального состояния печени. В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ. При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить. Подавляет лактацию. Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологические исследование каждые 6 мес. Следует иметь в виду, что применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы. Целесообразность использования стероидных анаболиков при остеопорозе неясна (недоказанная эффективность и высокий риск возникновения серьёзных побочных эффектов).

Взаимодействие[править | править вики-текст]

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, инсулина и гипогликемических ЛС, а также побочные эффекты гепатотоксичных ЛС. Ослабляет эффекты СТГ и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). ГКС и МКС, кортикотропин, Na±содержащие ЛС и пища, богатая Na+, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний. Действует синергетически при одновремененном применении с препаратами нандролона (19-нортестостерона).

Примечания[править | править вики-текст]

Ссылки[править | править вики-текст]