Метилдопа
| Метилдопа | |
|---|---|
-Methyldopa_Structural_Formulae_V.1.svg) | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methyl-propanoic acid |
| Брутто-формула | C10H13NO4 |
| Молярная масса | 211.215 г/моль |
| CAS | 555-30-6 |
| PubChem | 40175 |
| DrugBank | DB00968 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | C02AB01; также C02AB02 (рацемат) |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 8-62% |
| Метаболизм | печень |
| Период полувывед. | 1,5-3 часа. |
| Экскреция | почки и жкт |
| Способы введения | |
| Per os, в/в | |
| Другие названия | |
| Альдомет, Допегит, Aldomet, Aldomin, Alfamet, Dopamet, Dopatec, Hypotonal, Levomet, Medomet, Metildopa, Methyldopum, Modepres, Normopres, Presinol, Presolisin | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Метилдопа (Methyldopa)*. (-)3-(3,4-Диоксифенил)-2-метилаланин, или 3-окси-a-метил L-тирозин.
Общая информация[править | править код]
(M-D-P-A) из класса фенилэтиламинов, стимулятор, релаксант. Метилдопа является эффективным антигипертензивным средством. При введении в организм он проникает через гематоэнцефалический барьер и в ЦНС метаболизируется, превращаясь сначала в метилдофамин, затем в α-метилнорадреналин. Последний, подобно клофелину, стимулирует центральные α2-адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления. Гипотензия сопровождается замедлением сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса и снижением периферического сосудистого сопротивления.
Применяют метилдофу как гипотензивное средство при разных формах гипертонической болезни, особенно при стадиях IIА и IIБ[1].
Препарат обычно хорошо переносится. Ортостатическая гипотония наблюдается редко. На функции сердца препарат прямого действия не оказывает и обычно не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации и уменьшения кровотока в почках. В связи с влиянием на адренергические системы мозга препарат часто оказывает седативный эффект.
Принимают метилдофу внутрь в виде таблеток (по 0,25 г). Взрослым назначают обычно начиная с 0,25 г 2—3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 1—1,5—2 г в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 3 г.
Детям при необходимости назначают начиная с 0,01 г (10 мг/кг) в день (в 2—4 приёма), затем дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта. Максимальная суточная доза для детей 65 мг/кг.
Часто метилдофу назначают в сочетании с салуретиками и другими антигипертензивными препаратами, при этом дозу метилдофы можно несколько уменьшить. Сочетание с салуретиками особенно показана в случаях задержки жидкости в организме и появлении отёков.
Следует учитывать, что после прекращения применения метилдофы гипотензивное действие относительно быстро прекращается, повышение артериального давления происходит обычно в течение 48 ч.
У ряда больных через 1—1,5 мес после начала приёма препарата развивается привыкание и гипотензивный эффект уменьшается; целесообразно в этих случаях назначать метилдофу в сочетании с другими антигипертензивными средствами и диуретиками (гидрохлортиазидом). При комбинированной терапии дозы несколько снижают. При сочетании метилдофы в дозе 0,5 г с 0,05 г (50 мг) гидрохлортиазида препараты могут применяться один раз в сутки.
При применении метилдофы могут развиться головная боль, общая слабость, диспепсические явления (тошнота, рвота), возможно покраснение верхней половины туловища, повышение температуры тела. В редких случаях возможно развитие обратимой лейкопении и тромбоцитопении. Иногда развивается гемолитическая анемия. Возможны нарушения функции печени с развитием холестаза, желтухи.
Лечение препаратом должно проводиться под контролем функции печени и картины крови.
Метилдофа выделяется в основном почками. При нарушении функции почек препарат следует назначать в уменьшенных дозах. Моча больных, принимающих метилдофу, приобретает при стоянии тёмный цвет (реакция с препаратом и его метаболитами).
При назначении метилдофы больным пожилого и старческого возраста следует соблюдать осторожность, так как возможно резкое снижение АД. Назначать следует начиная с 0,25 г и лишь постепенно повышать дозу.
При применении препарата следует учитывать его способность оказывать седативное действие.
История[править | править код]
Средство появилось в 1960 году и широко использовалось в 1970-х и 80-х годах для контроля артериального давления. Когда метилдопа впервые появилась на рынке, она была основой антигипертензивного лечения, но её использование сократилось из-за относительно тяжёлых побочных эффектов, с увеличением использования других более безопасных и переносимых препаратов, таких как альфа-блокаторы, бета-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов. Метилдопа используется в основном в развивающихся странах из-за низкой стоимости[1][2]. Тем не менее, одним из актуальных показаний к применению метилдопы является лечение гипертензии, вызванной беременностью (PIH), поскольку она относительно безопасна при беременности по сравнению со многими другими антигипертензивными средствами, которые могут повлиять на плод[3][4][5].
Противопоказания[править | править код]
Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени (гепатит, цирроз и др.), при феохромоцитоме, беременности. Метилдофа проникает в молоко матери, в связи с чем следует тщательно взвесить возможный положительный эффект и риск при использовании препарата у кормящих матерей. Согласно «Рекомендациям 2011г. Европейского общества кардиологов по лечению сердечно-сосудистых заболеваний во время беременности» α-метилдопа является препаратом выбора при долгосрочном применении гипертензии беременных.
Форма выпуска[править | править код]
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.
Примечания[править | править код]
- ↑ 1 2 Источник. Дата обращения: 17 июля 2023. Архивировано 17 июля 2023 года.
- ↑ Mohit Gupta, Yasir Al Khalili. Methyldopa // StatPearls. — Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, 2023. Архивировано 4 ноября 2022 года.
- ↑ C. W. Redman, L. J. Beilin, J. Bonnar. Treatment of hypertension in pregnancy with methyldopa: blood pressure control and side effects // British Journal of Obstetrics and Gynaecology. — 1977-06. — Т. 84, вып. 6. — С. 419–426. — ISSN 0306-5456. — doi:10.1111/j.1471-0528.1977.tb12616.x. Архивировано 17 июля 2023 года.
- ↑ Masoumeh Ghafarzadeh, Amir Shakarami, Fatemeh Yari, Parsa Namdari. The comparison of side effects of methyldopa, amlodipine, and metoprolol in pregnant women with chronic hypertension // Hypertension in Pregnancy. — 2020-08. — Т. 39, вып. 3. — С. 314–318. — ISSN 1525-6065. — doi:10.1080/10641955.2020.1766489. Архивировано 17 июля 2023 года.
- ↑ Mohamed Salama, Mohamed Rezk, Wael Gaber, Haitham Hamza, Hala Marawan, Awni Gamal, Sameh Abdallah. Methyldopa versus nifedipine or no medication for treatment of chronic hypertension during pregnancy: A multicenter randomized clinical trial (англ.) // Pregnancy Hypertension. — 2019-07-01. — Vol. 17. — P. 54–58. — ISSN 2210-7789. — doi:10.1016/j.preghy.2019.05.009.
 | В статье не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску). |
 | Это заготовка статьи по фармакологии. Помогите Википедии, дополнив её. |