Напроксен

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Напроксен
Напроксен
Напроксен (Naproxen)
Химическое соединение
ИЮПАК (S)-6-метокси-α-метил-2-нафталинуксусная кислота (в виде натриевой соли)
Брутто-
формула
C14H14O3 
Мол.
масса
230.259 г/моль
CAS 22204-53-1
PubChem 1302
DrugBank APRD01135
Классификация
АТХ G02CC02 M01AE02, M02AA12
Фармакокинетика
Биодоступность 95 % (oral)
Связывание с белками плазмы 99 %
Метаболизм Hepatic (to 6-desmethylnaproxen)
Период полувыведения 12-24 часов
Экскреция Renal
Лекарственные формы
таблетки, таблетки покрытые оболочкой, свечи, суспензия
Торговые названия
Алив®, Алгезир Ультра, Апранакс, Налгезин, Налгезин форте, Наприос, Напробене, Напроксен, Напроксен-Акри®, Напроксена натрий, Пронаксен, Санапрокс

Напроксе́н — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных пропионовой кислоты, обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. Используется при лечении ревматоидного артрита и других ревматических заболеваний и заболеваний опорно-двигательного аппарата, а также при дисменорее и острой подагре. В лекарственных формах используется как в исходной форме, так и в виде натриевой соли.

Общая информация[править | править исходный текст]

По сравнению с ортофеном обладает менее сильной противовоспалительной, но более выраженной анальгезирующей активностью. Оказывает более продолжительное действие, чем другие противовоспалительные препараты, в связи с чем его принимают 2 раза в сутки.

Фармакологическое действие[править | править исходный текст]

НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg.

Фармакокинетика[править | править исходный текст]

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта — быстрая и полная, биодоступность — 95 % (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). TCmax — 2-4 ч, связь с белками плазмы — 98-99 %, T1/2 — 12-15 ч. Метаболизм — в печени до диметилнапроксена с участием ферментной системы CYP2C9. Клиренс — 0.13 мл/мин/кг. Выводится на 98 % почками, 10 % из них выводится в неизмененном виде; с желчью — 0.5-2.5 %. Css определяется через 4-5 дня. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Показания[править | править исходный текст]

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, ювенильный хронический, подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз. Болевой синдром: миалгия, оссалгия,

Противопоказания[править | править исходный текст]

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и 12-перстной кишки, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или других НПВП (в том числе в анамнезе), угнетение костномозгового кроветворения, тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания ЖКТ, прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения АКШ; подтверждённая гиперкалиемия, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года).

C осторожностью[править | править исходный текст]

Хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Н. pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, пожилой возраст, одновременный приём пероральных ГКС (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), детский возраст (до 16 лет).

Режим дозирования[править | править исходный текст]

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, запивая жидкостью, можно принимать во время еды. В острой стадии заболевания — по 0.5-0.75 г 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1.75 г. Для поддерживающей терапии — в средней суточной дозе 500 мг за 2 приема (утром и на ночь). При остром приступе подагры первая доза — 825 мг; затем — 275 мг каждые 8 ч. При альгодисменорее — в первой дозе 500 мг, затем по 275 мг каждые 6-8 ч в течение 3-4 дней. При мигрени — 500 мг. Ректальные свечи назначают обычно на ночь (по 1 свече 0.5 г). При необходимости применения напроксена в высоких дозах можно сочетать назначение в свечах и в таблетках. Детям в возрасте от 1 года до 5 лет — в суточной дозе 2.5-5 мг/кг в 1-3 приема; курс лечения не должен превышать 14 дней. При ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза — 10 мг/кг. Предпочтительной лекарственной формой для детей является суспензия.

Побочные эффекты[править | править исходный текст]

НПВП-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой оболочки, кровоизлияний, эрозий и язв). Тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек; головная боль, сонливость, шум в ушах, головокружение, слабость, замедление скорости реакции; эрозивно-язвенные поражения др. отделов ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ; эозинофильная пневмония; тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия; снижение слуха, нарушение функции почек или печени.

Передозировка[править | править исходный текст]

Симптомы[править | править исходный текст]

Изжога, диспепсия, тошнота, рвота, сонливость.

Лечение[править | править исходный текст]

Промывание желудка, активированный уголь — 0.5 г/кг. Диализ неэффективен.

Особые указания[править | править исходный текст]

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Необходимо контролировать функции печени и почек, состав периферической крови. Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Взаимодействие[править | править исходный текст]

При одновременном назначении может вызвать уменьшение диуретического эффекта фуросемида; усиление эффекта непрямых антикоагулянтов. Повышает токсичность фенитоина, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Снижает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Снижает выведение Li+ и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные лекарственные средства, содержащие Mg2+ и Al3+, уменьшают абсорбцию напроксена. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.