Оксибутират натрия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
(перенаправлено с «Натрия оксибутират»)
Перейти к: навигация, поиск
Оксибутират натрия
Gamma-hydroxybutyrate.jpg
Оксибутират натрия
Общие
Систематическое
наименование
натриевая соль γ-гидроксимасляной кислоты
Хим. формула НO-CH2-CH2-CH2-COONa
Физические свойства
Состояние твёрдое
Молярная масса 104.10 г/моль (ГОМК)
126.09 г/моль (натриевая соль)
142.19 г/моль (калиевая соль) г/моль
Термические свойства
Т. плав. 193-206 °C
Классификация
Рег. номер CAS 591-81-1
PubChem 23663870
SMILES
ChemSpider 9983
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.

Натрия оксибутират (лат. Natrium oxybutyricum, также натрия оксибат) — лекарственное средство для неингаляционной анестезии, обладает снотворным, седативным, центральным миорелаксирующим, антигипоксическим, ноотропным и противошоковым действием. В силу своих свойств используется также в рекреационных целях.

Оксибутират натрия входит в перечень ЖНВЛП.

Свойства[править | править вики-текст]

Натрия оксибутират является натриевой солью γ-оксимасляной кислоты , которая, в свою очередь, по химическому строению и фармакологическим свойствам близка к γ-аминомасляной кислоте (ГАМК).

По физическим свойствам: белый или белый со слабым желтоватым оттенком гигроскопичный кристаллический порошок со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде, растворим в спирте.

Получают щелочным гидролизом гамма-бутиролактона.и \

История[править | править вики-текст]

Впервые ГОМК был выделен в 1874 году русским химиком-органиком Александром Зайцевым[1]. Методика синтеза была опубликована в 1929 г. Это вещество не вызывало у исследователей особого интереса, пока А. Лабори не занялся изучением его биологической роли. Лабори обнаружил, что ГОМК свойственен ряд эффектов, не характерных для ГАМК[2]. В течение многих лет проводились интенсивные исследования ГОМК.

Фармакология[править | править вики-текст]

Активирует обменные процессы в тканях мозга, сердца, сетчатке глаза, повышает их устойчивость к гипоксии. Улучшает сократительную способность миокарда, микроциркуляцию, клубочковую фильтрацию (стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери)[3]

Препарат обладает элементами ноотропной активности. Характерным является его выраженное антигипоксическое действие; он повышает устойчивость организма, в том числе тканей мозга, сердца, а также сетчатки глаза, к кислородной недостаточности. Препарат оказывает седативное и центральное миорелаксантное действие, в больших дозах вызывает сон и состояние наркоза. Анальгетического влияния он не оказывает, но усиливает действие анальгезирующих, а также наркотических средств. Характеризуется также противошоковым действием.

В психиатрической и неврологической практике применяют натрия оксибутират у больных с невротическими и неврозоподобными состояниями, при интоксикациях и травматических повреждениях ЦНС, при нарушениях сна, при нарколепсии (для улучшения ночного сна).

В отличие от аминалона (ГАМК) натрия оксибутират легко проникает через гематоэнцефалический барьер в ЦНС.

Действует натрия оксибутират в относительно больших дозах, при которых вызывает состояние сна и общей анестезии (через 5—7 мин. после в/в введения). Хирургическая стадия анестезии наступает через 30—40 мин, продолжительность общей анестезии 2—4 ч.

Медицинское использование[править | править вики-текст]

Применяют натрия оксибутират в анестезиологической практике как неингаляционное ненаркотическое средство для наркоза при неполостных малотравматических операциях с сохранением спонтанного дыхания, а также для вводного и базисного наркоза в хирургии, акушерстве и гинекологии, особенно у больных, находящихся в состоянии гипоксии; в детской хирургии; при проведении наркоза у лиц пожилого возраста. В офтальмологической практике применяют натрия оксибутират у больных с первичной открытоугольной глаукомой (наряду со специфической терапией) для активации окислительных процессов в сетчатке и улучшении в связи с этим зрения.

Для общей анестезии применяют натрия оксибутират внутривенно, внутримышечно или внутрь.

Внутривенно вводят физически крепким людям и возбудимым больным из расчёта 70—120 мг на 1 кг массы тела; ослабленным больным — 50—70 мг/кг. Препарат растворяют в 50—100 мл 5 % (иногда 40 %) раствора глюкозы или применяют готовый 20 % водный раствор в ампулах. Вводят медленно (1—2 мл в минуту); через 5—7 мин после начала введения препарата больной засыпает. Можно также ввести натрия оксибутират из расчёта 35—40 мг/кг в смеси с 4—6 мг/кг тиопентал-натрия (в течение 1—2 мин). Начало наркотического состояния отмечается через 4—6 мин, затем для углубления наркоза вводят дополнительно натрия оксибутират из расчёта 40 мг/кг. Хирургическая стадия наркоза наступает через 30—40 мин после введения препарата. Продолжительность наркоза 2—4 ч.

Внутримышечно вводят натрия оксибутират в дозе 120—150 мг/кг (для наркоза) или 100 мг/кг в сочетании с барбитуратами.

Внутрь назначают для наркоза из расчёта 100—200 мг/кг. Порошок растворяют в кипячёной воде и дают выпить больному (в палате) за 40—60 мин до операции. Можно пользоваться готовым 5 % сиропом.

Основной наркоз на фоне базисного наркоза натрия оксибутиратом поддерживают фторотаном, закисью азота, эфиром или другими средствами для общей анестезии (фентанил, кетамин, стадол и др.).

Для вводного наркоза детям назначают препарат внутрь в дозе 150 мг/кг (в 5 % растворе глюкозы). Внутривенно вводят детям в дозе 100 мг/кг в 30—50 мл 5 % раствора глюкозы в течение 5—10 мин.

При проведении наркоза с помощью натрия оксибутирата предварительно проводят обычную премедикацию (промедолом, атропином, дипразином, пипольфеном).

Для лечебного акушерского наркоза препарат вводят внутривенно медленно в дозе 50—60 мг/кг в 20 мл 40 % раствора глюкозы в течение 10—15 мин или принимают внутрь в дозе 40—80 мг/кг. Сон или поверхностный наркоз длится 1,5—3 ч. В случае перехода к оперативному родоразрешению натрия оксибутират вводят внутривенно в дозе 60—70 мг/кг и на этом фоне осуществляют эндотрахеальный наркоз с ИВЛ при дробном введении миорелаксантов.

Для лечения гипоксического отёка мозга применяют натрия оксибутират в дозе 50—100 мг/кг (в комплексе с другими мероприятиями).

Для уменьшения гипоксического состояния сетчатки глаза- и улучшения зрительной функции при глаукоме назначают внутрь по 0,75—1,5 г (1—2 столовые ложки 5 % сиропа) 3—4 раза в день курсами по 30 дней 2—3 раза в год. Перед употреблением разводят препарат в 50 мл воды.

Для удобства применения при глаукоме, невротических состояниях, для нормализации сна выпускается также 66,7 % водный раствор натрия оксибутирата (во флаконах по 37,7 мл), из которого готовят перед употреблением 5 % водный раствор, для чего содержимое флакона переливают в бутылку и добавляют до 0,5 л свежепрокипячённой охлаждённой воды. Принимают по 0,75 г (1 столовая ложка 5 % раствора) 2—3 раза в день и 1,5—2,25 г (2—3 столовые ложки 5 % раствора) на ночь.

Курс лечения составляет обычно 30 дней.

Повторные курсы при глаукоме проводят 2—3 раза в год; одновременно осуществляют местную антиглаукомную терапию.

Имеются данные об эффективности натрия оксибутирата при невралгии тройничного нерва.

Натрия оксибутират обычно хорошо переносится; не влияет существенно на сердечно-сосудистую систему, дыхание, печень и почки. При быстром внутривенном введении возможны двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей и языка. Эти осложнения купируются барбитуратами, нейролептиками, промедолом. Иногда бывает рвота (при внутривенном введении и приёме внутрь). При быстром внутривенном введении и передозировке возможна остановка дыхания, которую удаётся ликвидировать искусственной вентиляцией лёгких. При выходе из наркоза возможно двигательное и речевое возбуждение. Для ускорения выведения из наркоза может быть использован бемегрид.

При длительном применении больших доз натрия оксибутирата может развиться гипокалиемия.

Препарат противопоказан при гипокалиемии, миастении. Осторожность требуется при токсикозах беременных с гипертензивным синдромом.

В связи с седативным эффектом не следует назначать препарат в дневные часы лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции.

Немедицинское использование[править | править вики-текст]

В 80-х годах препарат стал широко доступен в магазинах биоактивных пищевых добавок, где он продавался без рецепта и приобретался в основном культуристами в связи с его способностью стимулировать выделение гормона роста (СТГ).

Немедицинское применение его связано с наркотическим действием. При немедицинском применении может вызвать рвоту, паралич, потерю сознания. Когда оксибутират натрия попадает в кровь, у человека могут начинаться судороги, а после приема часто бывает рвота (точный признак отравления). После того, как действие препарата заканчивается, деятельность нервной системы нарушена – человек активно и беспорядочно двигается, говорит и у него наблюдается нездоровое возбуждение. Кроме того, употребляя оксибутират натрия в течение длительного времени, человек чувствует слабость, его дыхание нарушено, его мучают запоры, паралич, провалы в памяти.

Передозировка возникает очень легко. Существует большая зависимость действия оксибутирата от дозы. Увеличение дозы всего в полтора раза может вызвать бесконтрольное поведение, сопровождающееся провалами в памяти. При бо́льших дозах — тошноту и рвоту, затем — глубокий сон, во время которого возможна смерть от поступления рвотных масс в дыхательные пути. При сочетании ГОМК с другими психотропными препаратами ситуация может стать неуправляемой. Например, оксибутират в сочетании с алкоголем взаимно усиливается, и нормальная доза в сочетании с алкоголем легко может вызвать передозировку, которая может привести к смерти.

Примечания[править | править вики-текст]

  1. Alexander Saytzeff (1874). «Über die Reduction des Succinylchlorids». Liebigs Annalen der Chemie 171: 258–290. DOI:10.1002/jlac.18741710216.
  2. H. Laborit, J.M. Jouany, J. Gerald, F. Fabiani (1960). «Generalities concernant l’etude experimentale de l’emploi clinique du gamma hydroxybutyrate de Na». Aggressologie 1.
  3. . Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Натрия оксибутират, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (26.11.2009). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Проверено 8 марта 2010. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011.

Литература[править | править вики-текст]

  • Химическая энциклопедия / Редкол.: Кнунянц И.Л. и др.. — М.: Советская энциклопедия, 1992. — Т. 3. — 639 с. — ISBN 5-82270-039-8.