Оксикодон
 |
||
|
Оксикодон
|
||
| Химическое соединение | ||
| ИЮПАК | (5R,9R,13S,14S)-4,5α-эпокси-14-гидрокси-3-метокси-17-метилморфинан-6-он | |
| Брутто- формула |
C18H21NO4 | |
| Мол. масса |
315,364 г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| Фарм. группа |
||
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | 100 % (внутривенно); До 87 % (перорально) | |
| Метаболизм | В печени: первично CYP3A, вторично CYP2D6 | |
| Период полувыведения | 3-4,5 ч | |
| Экскреция | Моча (19 % в неизмененном виде) | |
| Лекарственные формы | ||
| таблетки, капсулы, раствор | ||
| Способ введения | ||
| перорально, внутримышечно, внутривенно, интраназально, подкожно, трансдермально, ректально, эпидурально | ||
| Торговые названия | ||
| Оксикодон | ||
Оксикодон — обезболивающий препарат, полусинтетический опиоид, получаемый из тебаина. Разработан в 1916 году в Германии[1][2]. Являлся одним из нескольких новых полусинтетических опиоидов в попытке улучшить существующие опиоиды: морфин, диацетилморфин (героин) и кодеин[3].
Оксикодон обычно выписывается для облегчения умеренной или сильной боли.
Содержание |
Физико-химические свойства [править]
Оксикодон является твердым веществом, хотя есть формы в виде растворов, капсул. Растворим в этиловом спирте, хлороформе, нерастворим в воде и диэтиловом эфире. Гидрохлорид оксикодона растворяется в таких соотношениях:
- вода — легко растворим
- этанол — 1:60
- хлороформ — 1:600
- диэтиловый эфир — нерастворим
Получение [править]
Оксикодон получают из естественных источников опиоидов путём синтеза через тебаин. Основной реакцией для получения оксикодона является реакция Дильса-Альдера.
Действие вещества и последствия интоксикации [править]
Действие оксикодона [править]
Оксикодон является мощным обезболивающим средством, которое оказывает умеренное анальгезирующее действие. По своей эффективности 10 мг оксикодона (орально) эквивалентны:
- Сульфат морфина
- орально — 20 мг;
- внутримышечно — 33 мг;
- кодеин — 30 мг, орально;
- оксикодон — 5 мг, внутримышечно.
После повторных приёмов препарата возникает физическая и психологическая зависимость. При злоупотреблении признаки отравления подобны приёму кодеина. Оксикодон может только частично подавлять абстинентный синдром у людей, принимающих какой-либо другой наркотик. Оксикодон может попасть в плаценту, а также обнаруживается в незначительных дозах в грудном молоке. Однако какие-либо присущие патологические изменения у новорожденных выявлены не были. Среди продуктов метаболизма есть нороксикодон, однако метаболизм самого оксикодона изучен недостаточно, как и прочих полусинтетических опиатов.
Длительность действия и симптомы отравления [править]
При применении оксикодона перорально:
- его действие начинается через 10-15 минут;
- максимальный эффект наступает через 30-60 минут;
- общая продолжительность действия составляет от 3 до 6 часов.
Токсический диапазон составляет от 0,6 до 10 мг/мл. При интоксикации наблюдаются угнетение дыхания, брадикардия, обморок, сонливость, эйфория/дисфория, дезориентация, тошнота, рвота, миоз, задержка мочи. На коже могут быть высыпания, крапивница и кожный зуд. Человек может впасть в кому, появится аритмия, ацидоз. В крайнем случае интоксикация может привести к сосудистой недостаточности и к остановке сердца, после чего наступает смерть.
Применение в медицине [править]
Оксикодон применяется как обезболивающее в сочетании с аспирином или парацетамолом. Применяется как обезболивающее средство, являющееся заменой морфину, диаморфину, или гидрокодону. Оксикодон не используется как противокашлевое средство. Эффективен при болях острого характера. Также применяется в онкологии.
Упоминания в массовой культуре [править]
- В телевизионном сериале «Остаться в живых» Джек Шепард во время наркотической зависимости употреблял оксикодон.
- В телевизионном сериале «Доктор Хаус» Хаус во время ломки употреблял оксикодон. В этом же сериале в восьмом сезоне мать главной героини 10-й серии страдала зависимостью от этого препарата.
- В фильме «Панк из Солт-Лейк-Сити» один из главных героев умирает после применения перкодана (смеси оксикодона и аспирина) для избавления от головной боли на фоне пивного опьянения.
- В телевизионном сериале «Частная практика» в четвёртом и пятом сезонах Амелия Шепард находилась в наркотической зависимости от оксикодона, последствия чего разворачиваются на весь пятый сезон.
- В телевизионном сериале «Правосудие» (англ.) в третьем сезоне разворачивается борьба между двумя бандитскими группировками за контроль над распространением оксикодона в городе и его окрестностях.
- В телевизионном сериале «Клиника» в первом сезоне 14 серии, Алекс, социальный работник и подружка Джей Ди была зависима от перкосета (американское название оксикодона)
- В фильме «Город воров» оксикодон упоминается несколько раз.
В сериале Никита героиня Алекс применяла оксикодон
Ссылки [править]
Примечания [править]
- ↑ Патент №296916 (Германия)
- ↑ Sneader W Drug discovery: a history. — Hoboken, NJ: Wiley, 2005. — P. 119. — ISBN 0-471-89980-1
- ↑ Kalso E (2005). «Oxycodone». Journal of Pain and Symptom Management 29 (5S): S47–S56. DOI:10.1016/j.jpainsymman.2005.01.010. PMID 15907646.
 |
В этой статье не хватает ссылок на источники информации.
Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена.
Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники. Эта отметка установлена 14 мая 2011. |
 |
В другом языковом разделе есть более полная статья Oxycodone (англ.)
Вы можете помочь проекту, расширив текущую статью с помощью перевода.
|
