Пенициллины

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Общая структура Пенициллинов.

Пенициллины — антимикробные препараты, относящиеся к классу β-лактамных антибиотиков Природным продуцентом пенициллинов является грибы рода Penicillium, наиболее активный из природных пенициллинов - бензилпенициллин, применяющийся с конца 40-х годов 20 века. Главным компонентом всех пенициллинов служит 6-АПК(6-аминопенициллановая кислота), состоящая из β-лактама и тиазолидинового кольца. Все пенициллины различаются лишь по строению радикала.

Классификация[править | править вики-текст]

В настоящее время все пенициллины подразделяются на 4 группы или поколения:

1) К первой группе относят:

- пенициллины естественного происхождения (синтезированы грибами)бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Антибиотики данной обладают узким спектром действия (гноеродные кокки и некоторые грамположительные бактерии), так как их β-лактам не защищён от действия пенициллиназ (ферментов, которые синтезируются некоторыми микроорганизмами (Staphylococcus)).

- полусинтетические пенициллины, обладающие устойчивостью к пенициллиназам, поэтому они применяются для борьбы с более широким спектром микроорганизмов (кокки, стафилококки, граммположительные и некоторые граммотрицательные бактерии). Сюда относятся: метициллин, оксациллин, нафциллин.

- аминопенициллины с расширенным спектром действия амоксициллин,ампициллин.

2,3) группы включают карбоксипенициллины (тикарциллин, карбпенициллин).

4) группа пенициллины с широким антибактериальным спектром:

- уреидопенициллины( мезлоциллин, азлоциллин).

- амидинопенициллины (мециллам).

Механизм действия[править | править вики-текст]

Пенициллины обладают преимущественно бактериоцидным эффектом. Они препятствуют синтезу пептидогликана, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий, а именно подавляют транспептидазную реакцию синтеза компонентов клеточной стенки (например D-ала).[1]. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к гибели бактерии.

Для преодоления широко распространенной среди микроорганизмов приобретенной устойчивости, связанной с продукцией особых ферментов — β-лактамаз, разрушающих β-лактамы, — были разработаны так называемые защищённые пенициллины, включающие соединения, способные необратимо подавлять активность β-лактамаз (ингибиторы β-лактамаз) — клавулановую кислоту, сульбактам и тазобактам.

Также возможен другой путь образования устойчивости — изменение характерных частей пенициллиносвязывающих белков.

Поскольку пептидогликан и пенициллиносвязывающие белки отсутствуют у млекопитающих, пенициллины практически не имеют серьёзных побочных эффектов. Однако у некоторых больных могут развиться аллергические реакции на пенициллин, которые проявляются в виде кожных высыпаний, отека гортани и повышения температуры.

Примечания[править | править вики-текст]

  1. Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова,С.Н. Козлова. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии: Группа пенициллинов. НИИАХ СГМА. Проверено 26 февраля 2012. Архивировано из первоисточника 5 июня 2012.