Семакс

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Семакс (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro)
Химическое соединение
ИЮПАК
Брутто-
формула
C39H55N9O12S 
CAS 80714-61-0
PubChem 122178
Классификация
Фарм.
группа
АТХ N06BX
-->
Лекарственные формы

Семакс (метионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролил-глицил-пролин) — лекарственное средство, относящееся к классу регуляторных пептидов и оказывающее ноотропное, психостимулирующее, нейрозащитное, антиоксидантное и антигипоксическое действие. Представляет собой модифицированный фрагмент белкового адренокортикотропного гормона (АКТГ), содержащий семь аминокислотных остатков.

Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

История[править | править вики-текст]

Интерес к препаратам олигопептидной структуры возник в 1970-х годах после работ, выполненных в Нидерландах группой исследователей под руководством Д. де Вида. Работами этой лаборатории было установлено, что АКТГ (включающий 39 аминокислотных остатков) способен оказывать выраженное действие по стимулированию обучения белых крыс. Впоследствии удалось показать, что данным эффектом обладают небольшие фрагменты АКТГ — АКТГ4-10 и даже АКТГ4-7, полностью лишенные гормональной активности. Однако, в связи малым сроком жизни таких пептидов в организме (несколько минут), практическое использование их в медицине было невозможным.

В конце 70-х годов Министерством обороны и Академией медицинских наук СССР была поставлена задача разработки перспективных ноотропных препаратов, что стимулировало дальнейшее исследование минимально действующего фрагмента АКТГ4-7. Работы проводились в МГУ им. М. В. Ломоносова и НИИ молекулярной генетики АН СССР.

Для создания пролонгированной формы пептида использовали тот факт, что большинство экзо- и эндопептидаз (ферменты, разрушающие полипептиды) с низкой специфичностью, не расщепляют последовательности, обогащенные пролиновыми остатками. Исходя из этого, был синтезирован ряд аналогов с участками, обогащенными пролиновыми остатками с конца молекулы пептида. Оказалось, что аналог, содержащий С-концевой трипептид Pro-Gly-Pro, приводит как к наибольшему усилению эффекта, так и к его пролонгированию. Длительность действия такого пептида оказалась в 50 раз больше, чем у природного АКТГ4-10. Эта последовательность была избрана для создания лекарственного препарата, получившего название «Семакс» (семь аминокислот)[1].

Лекарственная форма[править | править вики-текст]

Производится в виде растворов 0,1 % и 1 % для интраназального введения.

Фармакологические свойства[править | править вики-текст]

Препарат «Семакс» обладает нейроспецифическим эффектом в отношении ЦНС: он оказывает многофакторное нейропротективное действие, комбинируя в себе свойства первичного и вторичного нейропротектора, нейрометаболика, антиоксиданта и ноотропного средства. Отличительной чертой действия препарата является активация синтеза нейротрофинов (регуляторов роста и дифференцировки нервной ткани).[2][3] Препарат усиливает внимание при обучении и анализе информации, улучшает консолидацию памятного следа, улучшает адаптацию организма к гипоксии, церебральной ишемии, наркозу и другим повреждающим воздействиям[4]

Поскольку препарат относится к регуляторным пептидам, то применяется он в низких дозах (чаще всего десятые доли мг), высокая эффективность сопряжена с безопасностью для приема: более чем за 15-летнее применение Семакса в клинической практике не было зарегистрировано ни одного серьезного побочного эффекта. Отсутствует нежелательное взаимодействие с другими лекарствами, в том числе, этилсодержащими[2].

Фармакокинетика[править | править вики-текст]

Фармакокинетика препарата достаточно подробно изучена. Семакс всасывается со слизистой оболочки носовой полости, биодоступность 70 %. Быстро распределяется во все органы и ткани, проникает через гематоэнцефалический барьер. При попадании в кровь и ткани Семакс подвергается биодеградации до отдельных аминокислот[5].

Показания[править | править вики-текст]

Противопоказания[править | править вики-текст]

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острые психические состояния, расстройства, сопровождаемые тревогой, судороги в анамнезе.

Применение в период беременности и лактации[править | править вики-текст]

Результаты экспериментальных исследований показывают, что Семакс не обладает каким-либо тератогенным действием и не оказывает токсическое влияние на плод[6]. Однако аналогичные клинические исследования не проводились. Применение препарата при беременности и лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или новорожденного.

Побочные действия[править | править вики-текст]

Раздражение слизистой оболочки носа (при длительном применении), которое легко купируется 1-2 дневной отменой препарата или каплями на масляной основе.

Семакс и стандарты[править | править вики-текст]

Семакс применяется исключительно в России и странах СНГ. В международных научных журналах не опубликованы работы, подтверждающие эффективность Семакса.

  • В период с 2006 по 2012 годы согласно приказу Минздравсоцразвития № 643 от 05.09.2006 г.[7] об утверждении стандарта медицинской помощи больным с инсультом «Семакс 1 %» был включён в стандарт терапии инсульта на стадии оказания скорой медицинской помощи.
  • В соответствии с приказом Минздрава России от 20 декабря 2012 г. № 1282н Семакс не входит в Стандарт скорой медицинской помощи при инсульте.[8]
  • В период с 2006 по 2012 годы согласно приказу Минздравсоцразвития № 650 от 07.09.2006 г.[9] об утверждении стандарта медицинской помощи больным с комой неуточнённой «Семакс 1 %» был включён в стандарт терапии комы на стадии оказания скорой медицинской помощи.
  • В соответствии с приказом Минздрава России от 24 декабря 2012 г. № 1431н Семакс не входит в Стандарт скорой медицинской помощи при неуточнённой коме.[10]

Примечания[править | править вики-текст]

  1. История создания препарата Семакс // Журнал «Неотложная терапия» № 3-4, 2004
  2. 1 2 Гусев Е. И., Скворцова В. И., Чуканова Е. И. Семакс в профилактике прогрессирования и развития обострений у больных с дисциркуляторной энцефалопатией//Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. 2005, № 2
  3. Ашмарин И. П., Незавибатьков Н. Н., Мясоедов Н. Ф., Каменский А. А. и др. Ноотропный аналог адренокортикотропина 4-10 — Семакс (15-летний опыт разработки и изучения) //Журнал высшей нервной деятельности. 1997, т.47, с.419-425
  4. Алексеева Г. В., Боттаев Н. А., Горошкова В. В. Применение Семакса в отдаленном периоде у больных с постгипоксической патологией мозга//Анестезиология и реаниматология. 1999, № 1, с.40-43
  5. Шевченко К. В., Нагаев И. Ю., Алфеева Л. Ю. и др. Кинетика проникновения семакса в мозг и кровь крыс при интраназальном введении. //Биоорганическая химия. 2006, т. 32, № 1, с. 64-70
  6. Володина М. А., Себенцова Е. А., Левицкая Н. Г., Каменский А. А. Исследование отставленных эффектов острого пренатального стресса, вызванного неизбегаемым плаванием //Журнал ВНД им. И. П. Павлова. 2010, т. 60, № 6, с. 730—739
  7. Приказ Минздравсоцразвития РФ ОТ 05.09.2006 N 643 Об утверждении стандарта медицинской помощи больным с инсультом, не уточненным как кровоизлияние или инфаркт. Проверено 31 декабря 2012. Архивировано из первоисточника 6 января 2013.
  8. Приказ Минздрава России от 20 декабря 2012 г. № 1282н «Об утверждении Стандарта скорой медицинской помощи при инсульте»
  9. Приказ Минздравсоцразвития РФ ОТ 07.09.2006 N 650 Об утверждении стандарта медицинской помощи больным с комой неуточнённой. Проверено 31 декабря 2012. Архивировано из первоисточника 6 января 2013.
  10. Приказ Минздрава России от 24 декабря 2012 г. № 1431н «Об утверждении стандарта скорой медицинской помощи при неуточнённой коме»

Ссылки[править | править вики-текст]