Сертаконазол

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Сертаконазол
Сертаконазол (Sertoconazole)
Химическое соединение
ИЮПАК 1-[2-[(7-Хлорбензо[b]тиен-3-ил)метокси]-2-(2,4-дихлорфенил)этил]-1H-имидазол
Брутто-
формула
C20H15Cl3N2OS 
Мол.
масса
437.77 г/моль
CAS 99592-32-2
PubChem 65863
DrugBank APRD00305
Классификация
Фарм.
группа
Противогрибковые препараты
АТХ D01AC14
Фармакокинетика
Биодоступность >99%
Связывание с белками плазмы  ?
Метаболизм  ?
Период полувыведения  ?
Экскреция  ?
Лекарственные формы
крем для наружного применения, суппозитории вагинальные
Способ введения
наружно, интравагинально
Торговые названия
Залаин

Сертоконазола нитрат (лат. Sertoconazole) - противогрибковый препарат, производный имидазола, для местного применения.

Свойства вещества[править | править исходный текст]

Лекарственный препарат содержит один асимметричный атом углерода и существует в виде рацемической смеси, содержащей равные количества R- и S-энантиомеров. Сертаконазола нитрат — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха, растворим в этаноле (1,7%), хлороформе (1,5%), незначительно растворим в ацетоне (0,95%), очень мало растворим в n-октаноле (0,069%), практически нерастворим в воде (<0,01%)[1].

Фармакологическое действие[править | править исходный текст]

Противогрибковое средство для наружного и местного применения. Сертаконазол является производным имидазола и бензотиофена с широким спектром действия в отношении патогенных грибов Candida spp. (в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis), других патогенных грибов (Pityrosporum orbiculare, Malassezia spp.), дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum), грамположительных бактерий (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.), а также Gardnerella vaginalis, Enterococcus faecalis, Bacteroides spp., Trichomonas vaginalis. Сертаконазол не подавляет жизнеспособность Lactobacillus spp. in vitro[2].

Сертаконазол обладает тройным механизмом действия: фунгицидным, фунгистатическим и ингибированием диморфной трансформации грибов Candida. Фунгистатический механизм действия сертаконазола (как и других производных азолов) заключается в ингибировании цитохром Р450-зависимый синтез эргостерола (основного стерола мембран грибов и дрожжей) и увеличиванием проницаемости клеточной мембраны. Фунгицидный механизм действия сертаконазола (связан с бензотиофеном - вторым компонентом двойной молекулы сертаконазола) заключается в конкурентном антагонизме с другим компонентом клеточной стенки – триптофаном, встраиванием в оболочку гриба, что приводит к разрушению грибной клетки за счет дезорганизации и увеличения проницаемости клеточной мембраны, деструкции и уничтожения патогенного микроорганизма.[3]

Фармакокинетика[править | править исходный текст]

При местном применении сертаконазол в крови и моче не обнаруживается.

Применение[править | править исходный текст]

Показания[править | править исходный текст]

  • Крем для наружного применения: поверхностные микозы кожи — дерматофитии, в т.ч. стоп (Tinea pedis), туловища (Tinea corporis), бороды (Tinea barbae); кандидоз, разноцветный лишай.
  • Суппозитории вагинальные: инфекции слизистой оболочки влагалища, вызываемые грибами рода Candida (кандидозный вульвовагинит).

Противопоказания[править | править исходный текст]

Гиперчувствительность, в т.ч. к др. производным имидазола.

С осторожностью[править | править исходный текст]

Беременность, детский возраст.

Особые указания[править | править исходный текст]

Не использовать в офтальмологической практике. После нанесения крема не рекомендуется использование кислотных моющих средств (в кислой среде усиливается размножение Candida spp.). В период лактации крем не следует наносить на область молочных желез. При необходимости применения препарата в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов.

Способ применения[править | править исходный текст]

Наружно. Крем наносят на пораженные участки кожи равномерным тонким слоем 1-2 раза в день, захватывая примерно 1 см поверхности здоровой кожи. Продолжительность лечения зависит от этиологии возбудителя и локализации инфекции, в среднем — 4 нед (несмотря на то, что клинико-лабораторное излечение может наблюдаться между 2-й и 4-й неделями).
Интравагинально, однократно. Перед применением препарата необходимо обмыть наружные половые органы с использованием нейтрального или щелочного мыла. Один вагинальный суппозиторий вводят глубоко во влагалище, лежа на спине, перед сном. Если клинические симптомы сохраняются, возможно повторное введение суппозитория через 7 дней.

Побочные действия[править | править исходный текст]

  • При наружном применении: быстро проходящая местная эритематозная реакция.
  • При интравагинальном применении: редко - ощущение жжения, зуд во влагалище, которые проходят самостоятельно.

Возможны аллергические реакции.

Передозировка[править | править исходный текст]

Передозировка сертаконазолом маловероятна. При случайном попадании внутрь необходимо промыть желудок и провести симптоматическое лечение.

Взаимодействие[править | править исходный текст]

Потенциальное взаимодействие между сертаконазола нитратом в лекарственной форме в виде крема и другими ЛС систематически не оценивалось.
Одновременное применение вагинальных суппозиториев с местными контрацептивами может привести к ослаблению спермицидного действия последних.

Отпуск из аптек[править | править исходный текст]

По рецепту врача.

Примечания[править | править исходный текст]