Силденафил

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Силденафил
Силденафил
Силденафил (Sildenafil citrate)
Химическое соединение
ИЮПАК 1-((3-(6,7-Дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло(4,3-альфа)пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил) сульфонил) пиперазина цитрат
Брутто-
формула
C22H30N6O4S 
Мол.
масса
base: 474.6 g/mol
CAS 139755-83-2
PubChem 5281023
DrugBank APRD00556
Классификация
АТХ G04BE03
Фармакокинетика
Биодоступность 40%
Метаболизм Hepatic (mostly CYP3A4, also CYP2C9)
Период полувыведения от 3 до 4 часов
Экскреция Fecal (80 %) and renal (around 13 %)
Лекарственные формы
таблетки
Способ введения
орально
Торговые названия
Виагра, Виасан-ЛФ, Визарсин, Динамико, Максигра, Ревацио

Силденафил (1-[[3-(6,7-Дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-альфа]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил] сульфонил]пиперазина цитрат) — лекарственное средство для увеличения потенции. Входит в состав группы «Препаратов для лечения нарушений эрекции».

История создания[править | править вики-текст]

Изначально препарат был синтезирован с целью улучшения кровотока в миокарде и лечения стенокардии и ишемической болезни сердца, однако в 1992 году в ходе клинических испытаний было выявлено, что влияние его на сердечный кровоток минимально, однако он обладает выраженным влиянием на кровоток в области органов малого таза (в половом члене в том числе).

Дозирование[править | править вики-текст]

Силденафил выпускается в виде таблеток по 25, 50 и 100 мг, которые содержат, соответственно, по 25, 50 и 100 мг цитрата силденафила.

При использовании силденафила принимают одну таблетку перед планируемым сексуальным контактом.

Механизм действия силденафила: препарат увеличивает количество крови, поступающей в половой член. Это и помогает мужчине вызвать естественную эрекцию. Силденафил действует только тогда, когда мужчина испытывает естественное сексуальное возбуждение, а когда половой акт закончен, половой член естественным образом возвращается в расслабленное состояние. Другими словами, силденафил действует только на естественные механизмы возникновения эрекции.

Лекарственная форма[править | править вики-текст]

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

Селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота на гладкие мышцы кавернозного тела и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Активность в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит активность в отношении др. изоферментов ФДЭ (1, 2, 3, 4, 6).

Клиническая эффективность[править | править вики-текст]

Многочисленные клинические испытания показали, что Силденафил достаточно эффективен при эректильных дисфункциях, в основе которых лежит сосудистый компонент, в прочих случаях его эффективность относительно невелика.

Фармакокинетика[править | править вики-текст]

TCmax после приёма внутрь, натощак — 0,5-2 ч, биодоступность — 25-60 %. При приёме с жирной пищей Cmax снижается на 20-40 % и достигается через 1,5-3 ч. Объём распределения в равновесном состоянии — 105 л. Связь с белками плазмы — 96 %. Метаболизируется главным образом под действием CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени с образованием метаболитов. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-дезметилметаболит, активность которого составляет 50 % активности силденафила. Общий клиренс — 41 л/ч. T1/2 силденафила и N-дезметилметаболита — 3-5 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с каловыми массами (80 %) и почками (15 %). У больных с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), циррозом печени и у пожилых людей клиренс силденафила снижен.

Показания к применению[править | править вики-текст]

Нарушения эрекции различной этиологии (органические, психогенные, смешанные). Импотенция. Лечение лёгочной гипертензии.

Противопоказания[править | править вики-текст]

Гиперчувствительность; одновременный приём донаторов оксида азота или нитратов в любых формах. C осторожностью: заболевания сердца, анатомические деформации полового члена, серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, детский возраст.

Режим дозирования[править | править вики-текст]

Внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза для взрослых — 50 мг 1 раз в сутки. С учётом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза — 100 мг. У больных с нарушенной функцией печени или почек и у пожилых больных коррекции доз не требуется.

Побочные эффекты[править | править вики-текст]

Головная боль, «приливы» крови к лицу, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушения зрения (изменение цвета объектов (синего/зелёного), повышение чувствительности к свету, нарушение чёткости зрения).

Взаимодействие[править | править вики-текст]

Циметидин, кетоконазол, эритромицин снижают клиренс и повышают концентрацию силденафила в крови. Усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида. Усиливает гипотензивное действие нитратов (сочетание силденафила с нитратами может привести к летальному исходу), потенциально опасно для жизни совместное назначение с БМКК, бета-адреноблокаторами и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами.

Ссылки[править | править вики-текст]