Сиролимус

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Сиролимус
Сиролимус
Сиролимус
Химическое соединение
ИЮПАК
Брутто-
формула
C51H79NO13
CAS 53123-88-9
Классификация
Фарм.
группа
АТХ L04AA10
Лекарственные формы

Сиролимус, или рапамицин, — антибиотик, иммунодепрессант, применяемый для борьбы с отторжением пересаженных органов и тканей, особенно почек.

Альтернативное название рапамицин происходит от туземного названия острова Пасхи — «Рапа-Нуи»: сиролимус является продуктом бактерий вида Streptomyces hygroscopicus из образца почвы с этого острова. Изначально планировалось использовать его в качестве противогрибкового средства, однако в ходе исследований выявились его иммунодепрессантные и антипролиферативные качества.

Механизм действия [править]

Сиролимус обладает супрессивным эффектом на иммунную систему. Он ингибирует клеточный ответ на интерлейкин 2 и таким образом блокирует активацию T- и B-клеток. В клетке сиролимус связывается с цитозольным белком FKBP12, после чего комплекс сиролимус-FKBP12 связывается с серин-тирозиновой киназой mTOR и блокирует её сигнальный путь, регулирующий рост, пролиферацию и подвижность клетки.

Библиография [править]

  • Gibbons JJ, Abraham RT, Yu K (December 2009). «Mammalian target of rapamycin: discovery of rapamycin reveals a signaling pathway important for normal and cancer cell growth». Semin. Oncol. 36 Suppl 3: S3–S17. DOI:10.1053/j.seminoncol.2009.10.011. PMID 19963098.

Ссылки [править]