Стрептозоцин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
(перенаправлено с «Стрептозотоцин»)
Перейти к: навигация, поиск
Streptozocin.svg
Стрептозоцин
Брутто-формула C₈H₁₅N₃O₇
CAS 18883-66-4
PubChem 29327
DrugBank DB00428
Классификация
АТХ L01AD04
Способ введения
Внутривенное вливание

Стрептозоцин — вещество, токсичное для бета-клеток поджелудочной железы. По структуре достаточно напоминает молекулы сахара, чтобы захватываться и транспортироваться внутрь клеток. Используется для моделирования диабета на животных, иногда — для химиотерапевтического лечения некоторых злокачественных опухолей, не подлежащих хирургическому удалению.

Впервые описан в конце 1950-х годов как перспективный антибиотик.[1]

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

Противоопухолевое средство алкилирующего действия из группы производных нитрозомочевины. Ингибирует митоз, преимущественно G2-фазу. Механизм противоопухолевого действия полностью не изучен, но, вероятно, обусловлен образованием метилкарбониевых ионов, которые вызывают алкилирование или связываются с различными внутриклеточными структурами, включая нуклеиновые кислоты. Образует поперечные сшивки между нитями ДНК, что и приводит к ингибированию её синтеза; на синтез РНК и белка влияет в незначительной степени. Оказывает также гипергликемический эффект, вызывая необратимое повреждение β-клеток поджелудочной железы.

Показания[править | править вики-текст]

Рак поджелудочной железы (клинически выраженный или прогрессирующий метастазирующий), карциноидные опухоли.

Режим дозирования[править | править вики-текст]

Индивидуальный, в зависимости от применяемой схемы лечения, степени выраженности побочного действия.

Побочное действие[править | править вики-текст]

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гликозурия, гипофосфатемия, азотемия, почечный ацидоз. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко — гепатотоксическое действие. Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: возможно — диабетогенный эффект; гипогликемия (обусловленная высвобождением инсулина из поврежденных клеток). Прочие: редко — присоединение инфекции.

Противопоказания[править | править вики-текст]

Ветряная оспа (включая недавно перенесенную или контакт с больным), опоясывающий герпес, нарушения функции печени и/или почек, повышенная чувствительность к стрептозоцину.

Применение при беременности и кормлении грудью[править | править вики-текст]

Применение при беременности не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Пациентам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени[править | править вики-текст]

Противопоказан при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек[править | править вики-текст]

Противопоказан при нарушениях функции почек.

Особые указания[править | править вики-текст]

Терапию стрептозоцином следует проводить под контролем врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии. С особой осторожностью применять при сахарном диабете, острых инфекционных заболеваниях. С осторожностью применять у пациентов, ранее получавших цитотоксические препараты или лучевую терапию. Следует учитывать, что стрептозоцин может повышать вероятность возникновения инфекций, замедлять процессы заживления и усиливать кровоточивость десен. В связи с этим стоматологические вмешательства следует отложить, а пациентам рекомендовать осторожность при проведении гигиенических процедур. В период лечения следует контролировать активность печеночных трансаминаз и ЛДГ и уровень билирубина в плазме крови, лабораторные показатели функции почек (азот мочевины, КК), концентрацию электролитов, глюкозы, мочевой кислоты, общие анализы мочи, крови. У пациентов с активными опухолями поджелудочной железы мониторируют уровень инсулина натощак, так как это позволяет определить биохимическую реакцию на проводимую терапию. При одновременном применении стрептозоцина и лучевой терапии возможно аддитивное угнетение функции костного мозга (может потребоваться снижение дозы). Интервал между отменой стрептозоцина и применением вирусных вакцин должен составлять не менее 3 мес. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с пациентом (особенно членов семьи), следует отсрочить. В экспериментальных исследованиях установлено мутагенное, канцерогенное действие стрептозоцина.

Лекарственное взаимодействие[править | править вики-текст]

При одновременном применении с миелотоксическими или нефротоксическими препаратами возможно усиление токсических эффектов. При одновременном применении с АКТГ возможно усиление гипергликемического действия стрептозоцина; с никотинамидом — уменьшение гипергликемического действия стрептозоцина; с фенитоином — возможно уменьшение противоопухолевого действия стрептозоцина; с доксорубицином — возможно увеличение его периода полувыведения.

См. также[править | править вики-текст]

Примечания[править | править вики-текст]

  1. Vavra JJ, Deboer C, Dietz A, Hanka LJ, Sokolski WT (1959). «Streptozotocin, a new antibacterial antibiotic». Antibiot Annu 7: 230–5. PMID 13841501.

Ссылки[править | править вики-текст]