Апрофен

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Апрофен (Aprophenum) 5-Диэтиламиноэтилового эфира 1,1-дифенилпропионовой кислоты гидрохлорид — лекарственное средство, оригинальный отечественный лекарственный препарат, м- и н-холиноблокатор (антихолинергическое средство). Синонимы: Aprofenum, Aprofene.

Содержание 1 История 2 Физические и химические свойства 3 Фармакологическое действие 4 Показания к применению 4.1 При отравлениях ФОВ 4.2 Нелегальные случаи применения "Тарена" 5 Противопоказания 6 Способ применения и дозировки 7 Побочное действие 8 Форма выпуска 9 Хранение 10 Примечания 11 Ссылки

[править] История

Апрофен разработан в СССР во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте имени Серго Орджоникидзе (ныне ОАО "ЦХЛС-ВНИХФИ"). Апрофен разрешён к медицинскому применению приказом Минздрава СССР от 17.03.1970 № 151 как ранее разрешённый (до 1964 года) лекарственный препарат. Принимая во внимание специфическое побочное действие препарата (головокружение, ощущение опьянения) в 1998 году апрофен включён в Список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III) ^[1].

[править] Физические и химические свойства

Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте. Водные растворы (рН 3,7—4,7) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

[править] Фармакологическое действие

Блокатор м- и н-холинорецепторов из группы третичных аминов. Оказывает периферическое и центральное м- и н-холиноблокирующее, спазмолитическое и сосудорасширяющее действие.

Расширяет коронарные и мозговые артерии, вызывает повышение тонуса и усиление сокращений матки, способствует быстрому раскрытию шейки матки в I периоде родов. Снижает тонус и сократимость гладкой мускулатуры органов ЖКТ.

По периферическому холинолитическому эффекту более активен, чем спазмолитин. По расширению коронарных сосудов более активен, чем спазмолитин и папаверин.

[править] Показания к применению

Применяют при спазмах органов брюшной полости (спастические колиты, холецистит, почечная и печёночная колики, спастическая дискинезия (нарушение подвижности) желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки) и при спазмах сосудов (эндартериит, спазмы сосудов головного мозга).

В акушерско-гинекологической практике применяют для стимулирования родовой деятельности: одновременно с усилением сокращений матки апрофен уменьшает спазм зева и спосоствует более быстрому раскрытию шейки матки в первом периоде родов.

[править] При отравлениях ФОВ

Апрофен (ранее использовался Амизил) является действующим веществом препарата "Тарен", производимого в Индии, который входит в комплекты военной индивидуальной аптечки АИ-1 и аптечки индивидуальной для населения АИ-2 (гнездо № 2, пенал красного цвета) и используется как противоядие от действия ФОВ (фосфорорганических соединений).

[править] Нелегальные случаи применения "Тарена"

Нелегальным образом применяется в качестве галлюциногена. ^[2] При применении в неотравленном состоянии препарат вызывает делирий, что обеспечивает спутанность сознания, провалы в памяти и наличие ярких зрительных и слуховых галлюцинаций. При этом тарен и апрофен не вызывают физическую или психологическую зависимость и привыкание из-за отсутствия эйфории.

[править] Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, острая почечная и печеночная недостаточность.

[править] Способ применения и дозировки

Назначают внутрь после еды в дозе 0,025 г 2—4 раза в день; под кожу или внутримышечно вводят по 0,5—1 мл 1 % раствора. Максимальные дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,1 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,02 г, суточная 0,06 г. Препарат начинает действовать через 20-30 минут после приёма, действие длится 4-5 часов.

[править] Побочное действие

Сухость во рту, дисфагия, жажда, раздражение слизистой оболочки желудка, запоры, парез аккомодации, диспепсия, головокружение, нарушения координации движений, седация (можно ослабить назначением кофеина - внутрь 100-200 мг или 1 мл 20% раствора п/к), повышение внутриглазного давления и расширение зрачков.

[править] Форма выпуска

• порошок
• таблетки по 0,025 г
• 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

[править] Хранение

Список Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

[править] Примечания

[править] Ссылки

• Центр по химии лекарственных средств - разработчик Апрофена

Это незавершённая статья о лекарственных средствах. Вы можете помочь проекту, исправив и дополнив её.