Теофиллин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Теофиллин
Теофиллин
Теофиллин
Общие
Систематическое
наименование
1,3-диметил-7H-пурин-2,6-дион
Традиционные названия теофиллин
Хим. формула C7H8N4O2
Физические свойства
Состояние твёрдое
Молярная масса 180,164 г/моль
Термические свойства
Т. плав. 268 °C
Классификация
Рег. номер CAS 58-55-9
PubChem 2153
SMILES
ChemSpider 2068
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иначе.

Теофилли́н (от лат. Thea — чайный куст и греч. phyllon — лист) — метилксантин, производное пурина, гетероциклический алкалоид растительного происхождения, содержится в камелии китайской, из которого готовят чай, в падубе парагвайском (мате), в какао.

Фармакологическое действие[править | править исходный текст]

Бронхолитическое средство, производное пурина;

  • Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы;
  • Снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек);
  • Оказывает периферическое вазодилатирующее действие.
  • Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
  • Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр.
  • Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты;
  • Усиливает вентиляцию лёгких в условиях гипокалиемии.
  • Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.
  • Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек).
  • Уменьшает лёгочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения.
  • Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.
  • Расширяет внепечёночные желчные пути.
  • Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Замедленное высвобождение действующего вещества из таблеток ретард обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3—5 ч после приема и его сохранение в течение 10—12 ч, так что эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток поддерживаются при приеме препарата 2 раза в день.

Показания[править | править исходный текст]

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема лёгких). Лёгочная гипертензия, "лёгочное" сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.

См. также[править | править исходный текст]

Ссылки[править | править исходный текст]