Тиоктовая кислота
 |
||
 |
||
|
Тиоктовая кислота (Thioctic acid)
|
||
| Химическое соединение | ||
| ИЮПАК | 1,2-дитиолан-3-пентановая кислота (в виде амида либо трометамоловой или натриевой соли)[1] |
|
| Брутто- формула |
C8H14O2S2 | |
| CAS | ||
| Классификация | ||
| Фарм. группа |
Витамины и витаминоподобные средства. Гепатопротекторы. Другие гиполипидемические средства.[2] | |
| АТХ | ||
| МКБ-10 | ||
| Лекарственные формы | ||
| концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для внутримышечного введения, раствор для инфузий, таблетки, покрытые оболочкой[1] |
||
| Торговые названия | ||
| альфа-липоевая кислота, липоевая кислота, «Берлитион 300», «Липамид», «Октолипен», «Тиогамма», «Тиоктацид 600 Т», «Тиоктацид БВ», «Тиолепта», «Эспа-Липон»[1] | ||
Тио́ктовая кислота́ (англ. Thioctic acid; синонимы: липоевая кислота, альфа-липоевая кислота) — лекарственное средство из группы витаминов. Является важным кофактором пируватдегидрогеназного и альфа-кетоглутаратдегидрогеназного комплексов. Обладает антиоксидантными свойствами.
Светло-жёлтый кристаллический порошок горьковатого вкуса. Нерастворим в воде (натриевая соль растворима) и растворим в этаноле.[2]
Содержание |
Фармакологическое действие [править]
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.
Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.
Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина. Улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на нее эндогенных и экзогенных токсинов, в том числе алкоголя. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.
Использование меглюминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.[1]
Может существовать в окисленной (дисульфидной) и восстановленной (сульфгидрильной) формах, благодаря чему реализуются ее коферментные функции. Является промежуточным переносчиком атомов водорода и ацильных групп. Активно вступает в реакции со многими веществами, вследствие чего образуется значительное количество соединений с разным уровнем биологической активности.
Фармакокинетика [править]
Биодоступность — 30%. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объём распределения — около 450 мл/кг.
Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и её метаболиты выводятся почками (80—90 %). T1/2 — 20—50 мин. Общий плазменный клиренс — 10—15 мл/мин.[1]
Применение [править]
- Показания
Диабетическая и алкогольная полинейропатия.
- Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).
- С осторожностью
Беременность, период лактации.
- Побочное действие
Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок).
При внутривенном введении — точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит, повышение внутричерепного давления (быстрое введение), затруднение дыхания, гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы), судороги, диплопия.[1]
Режим дозирования [править]
Внутривенно (струйно, капельно), внутримышечно.
При тяжелых формах полинейропатий — внутривенно медленно (50 мг/мин), по 600 мг или внутривенно капельно, на 0,9% растворе NaCl 1 раз в день (в тяжёлых случаях вводят до 1200 мг) в течение 2—4 недель. Внутривенное введение возможно с помощью перфузора (длительность введения — не менее 12 мин).
При внутримышечной инъекции в одно и то же место доза препарата не должна превышать 50 мг.
В дальнейшем переходят на пероральную терапию в течение 3 мес.
- Передозировка
Симптомы: до настоящего времени неизвестны.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.[1]
Взаимодействие [править]
Снижает эффективность цисплатина.
Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.
Несовместим с растворами Рингера и декстрозы, соединениями (в том числе их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом.
Усиливает действие карнитина.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие.[1]
Особые указания [править]
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от приема этанола.
У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы крови.
Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.[1]
Лекарственные формы [править]
- Эспа-Липон таблетки покрытые оболочкой 600 мг (Германия) [3]
- Эспа-Липон концентрат для приготовления раствора для инфузий 25мг/мл 24 мл (Германия) - этилендиаминовая соль тиоктовой кислоты [3]
- Эспа-Липон концентрат для приготовления раствора для инфузий 25мг/мл 12 мл (Германия) - этилендиаминовая соль тиоктовой кислоты [3]
- Берлитион 300 концентрат для приготовления раствора для инфузий - этилендиаминовая соль тиоктовой кислоты [3]
- Берлитион 300 таблетки - тиоктовая кислота [3]
- Октолипен концентрат для приготовления раствора для инфузий - этилендиаминовая соль тиоктовой кислоты [3]
- Тиогамма таблетки - тиоктовая кислота [3]
- Тиогамма концентрат для приготовления раствора для инфузий - меглуминовая соль тиоктовой кислоты [3]
- Тиогамма раствор для инфузий - меглуминовая соль тиоктовой кислоты [3]
- Тиоктацид 600 Т раствор для внутривенного введения - трометамоловая соль тиоктовой кислоты [3]
- Тиоктацид БВ таблетки - тиоктовая кислота [3]
- капсулы 300 мг ;
- концентрат 25 мг/мл для приготовления раствора для инфузий;
- концентрат 30 мг/мл для приготовления раствора для инфузий ;
- раствор 5 мг/мл для внутримышечного введения (тиоктовая кислота);
- раствор 12 мг/мл для инфузий;
- субстанция-порошок (альфа-липоевая кислота, липоевая кислота, );
- таблетки 12 мг, покрытые оболочкой (липоевая кислота);
- таблетки 25 мг, покрытые оболочкой (липоевая кислота);
- таблетки 200 мг, покрытые оболочкой;
- таблетки 300 мг, покрытые оболочкой;
- таблетки 600 мг, покрытые оболочкой.[1]
Кроме того, присутствует в составе некоторых БАД [4]
Примечания [править]
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Тиоктовая кислота, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 7 апреля 2008.
- ↑ 1 2 3 Тиоктовая кислота. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (14.05.2000). Архивировано из первоисточника 15 февраля 2012. Проверено 7 апреля 2008.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения
- ↑ Н. Г. Жевачевский «Искусство быть здоровым», Новосибирск, 2009
 |
Это заготовка статьи о лекарственных средствах. Вы можете помочь проекту, исправив и дополнив её. |
