Украин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Украин
Украин (?)
Химическое соединение
ИЮПАК  ?
Брутто-
формула
C66H75N6O18PS 
CAS ?
PubChem 160027
Классификация
Фарм.
группа
 ?
АТХ  ?
МКБ-10 нет
Лекарственные формы
неизвестно
Торговые названия
Украин?
Чистотел (главный компонент «украина»)

Украи́н — противоопухолевое лекарственное средство сомнительной эффективности, изготовляется из экстракта корней чистотела большого (лат. Chelidonium majus), содержит также тиофосфорную кислоту. Было разработано в 1978 году.

Препарат производит фирма Nowicky Pharma. Несмотря на отсутствие разрешения на применение в качестве лекарственного средства в странах ЕС, Швейцарии и других западных промышленно развитых странах, украин иногда применяют как альтернативное средство для лечения рака против различных видов злокачественных опухолей.

В Австрии действующее предупреждение федерального ведомства по безопасности в области здравоохранения (BASG) об его употреблении, указывают, что в ЕС в значительных количествах он продается нелегально: «эффективность, качество и безопасность препарата „Украин“ не были установлены​​»[1]. Федеральным институтом лекарственных средств и медицинских изделий (англ.)русск. (BfArM) украин был классифицирован как сомнительный препарат, поэтому его сбыт и использование пациентами в Германии запрещёны без исключения[2]. На Украине препарат последний раз был зарегистрирован в МЗ Украины под номером UA/9110/01/01 со сроком действия регистрации до 11.11.2013[3]. Однако указом № 788 от 14.11.2011 срок действия регистрационного удостоверения был временно прекращён[4].

История[править | править исходный текст]

Препарат синтезирован в 1978 году в Вене выходцем с Украины химиком В.-Я. Новицким (укр.)русск., владельцем фирмы Новицкий-Фарма (нем. Nowicky Pharma)[5].

Состав. Химическое строение[править | править исходный текст]

Согласно патенту, украин представляет собой полусинтетический продукт полимеризации алкилирующего средства тиотепа (англ.)русск. и алкалоидов чистотела[6]. Согласно записи в базе данных PubChem, украин — продукт полимеризации молекулы тиотепа и хелидонина (нем.)русск.[7], который является митотическим ядом по типу колхицина.

Критика официального состава[править | править исходный текст]

Images.png Внешние изображения
Image-silk.png Алкалоиды, входящие в состав украина[8]

Масс-спектрометрические исследования, проведённые в Тюбингенском университете, однако, не нашли в украине ни тиотепы, ни её соединений. Были обнаружены только алкалоиды чистотела. Главными его составляющими были: протопин (англ.)русск., хелидонин, аллокриптопин, сангвинарин (англ.)русск. и хелеритрин (англ.)русск.[8]. Таким образом опровергается утверждение о существовании особой «молекулы украина»[8]. Аналогичные предположения в 2000 высказала южноафриканская рабочая группа[9]. На это ответа от нем. Nowicky Pharma не было.

Стандартизированные ли экстракты травы чистотела используют для производства украина не известно. Также неизвестно, оставался ли состав украина неизменным с момента его первого описания.

Фармакодинамика[править | править исходный текст]

Согласно работе тюбингенской исследовательской группы, предполагается, что украин действует как митотический яд благодаря алкалоидам чистотела, в том числе хелидонина[8].

Украин приводит к смерти путём апоптоза культуры клеток солидных опухолей[10][11] и лимфом[8] с и без участия каспаз. В.-Я. Новицкий и соавторы описывают его иммуномодулирующий и антиангиогенетический механизм действия.

Согласно данным производителя, украин оказывает избирательное действие против опухолевых клеток, избегая повреждения здоровых, однако это утверждение не подтверждено независимой рабочей группой[12].

Токсичность[править | править исходный текст]

При исследованиях на мышах и крысах украина в 1992 пероральное, внутривенное и внутрибрюшинное его введение ведёт к нарушениям зрения, тремору и судорогам, гипертермии, а также замедлению роста. ЛД50 составляет 190 мг/кг (мыши, внутрибрюшинно) и 1,000 мг/кг (крысы, перорально)[13].

Клинический эффект[править | править исходный текст]

Было произведено небольшое количество клинических исследований. Авторы литературного обзора показали, что все имеющиеся результаты исследований имеют серьезные методологические недостатки[14]. Они пришли к выводу, что в дальнейшем должны быть проведены методологически правильные исследования для оценки соотношения пользы и риска.

Проведенное в Университете Ульма исследование, показало, что пациентов с раком поджелудочной железы, принимающих украин и цитостатик гемцитабин (группа C) и только украин (группа B) на протяжении 6 месяцев выжило почти вдвое больше, чем тех, кто получал только цитостатик[15].

Побочные действия[править | править исходный текст]

Возможные побочные эффекты включают лихорадку и гепатит, так как эта болезнь была описана после приема других препаратов чистотела[16].

См. также[править | править исходный текст]

Примечания[править | править исходный текст]

  1. Ukrain (extract of greater celandine Chelidonium majus) (нем.). News Detail. Austrian Federal Office for Safety in Health Care (20.01.2012). — О нелегальности украина в Австрии. Проверено 16 июля 2012. Архивировано из первоисточника 9 августа 2012.
  2. Ukrain: Neue Erkenntnisse hinsichtlich schädlicher Wirkungen des Arzneimittels (нем.). Risikoinformationen. BfArM (09.02.2012). — О риске в связи с применением украина. Проверено 16 июля 2012. Архивировано из первоисточника 9 августа 2012.
  3. Інструкція для медичного застосування препарату Україн (укр.). Україн. Нормативно-директивні документи МОЗ України (11.11.2008). — О риске в связи с применением украина. Проверено 17 июля 2012.
  4. О.В.Аніщенко. Про тимчасове припинення дії реєстраційного посвідчення (укр.). Наказ №788. Нормативно-директивні документи МОЗ України (14.11.2011). — О временном прекращении регистрационного удостоверения украина. Проверено 17 июля 2012.
  5. Абліцов Віталій Григорович. Новицький Василь-Ярослав // Галактика «Украина». Украинская диаспора: выдающиеся личности = Галактика «Україна». Українська діаспора: видатні постаті. — Київ: Кит, 2007. — 436 с.
  6. Nowicky W. (2002). Process for reacting alkaloids and use of reaction products in the preparation of medicaments. WO 03/041721
  7. Ukrain (англ.). ChemIDplus Lite. U.S. National Library of Medicine. National Institutes of Health. — Краткие сведения о препарате «Украин». Проверено 16 июля 2012. Архивировано из первоисточника 9 августа 2012.
  8. 1 2 3 4 5 Daniel Habermehl, Bernd Kammerer, René Handrick, Therese Eldh, Charlotte Gruber, Nils Cordes, Peter T. Daniel, Ludwig Plasswilm, Michael Bamberg, Claus Belka1 and Verena Jendrossek. Proapoptotic activity of Ukrain is based on Chelidonium majus L. alkaloids and mediated via a mitochondrial death pathway (англ.). BMC Cancer. Genetics. Selection. Evolution (17 January 2006). — Сведения о составе, фармакокинетике и фармакодинамике украина. Проверено 16 июля 2012. Архивировано из первоисточника 9 августа 2012.
  9. Panzer A., Joubert A. M., Eloff J. N., Albrecht C. F., Erasmus E., Seegers J. C. Chemical analyses of Ukrain, a semi-synthetic Chelidonium majus alkaloid derivative, fail to confirm its trimeric structure (англ.) // Cancer Letters. — 28 Nov 2000. — Т. 160. — № 2. — С. 237—241.)
  10. Kurochkin S. N., Kolobkov S. L., Votrin I. I., Voltchek I. V. Induction of apoptosis in cultured Chinese hamster ovary cells by Ukrain and its synergistic action with etoposide (англ.) // Drugs Under Experimental and Clinical Research. — 2000. — Т. 26. — № 5—6. — С. 275—278.)
  11. Roublevskaia I. N., Haake A. R., Ludlow J. W., Polevoda B. V. Induced apoptosis in human prostate cancer cell line LNCaP by Ukrain (англ.) // Drugs Under Experimental and Clinical Research. — 2000. — Т. 26. — № 5—6. — С. 141—147.)
  12. Panzer A., Hamel E., Joubert A. M., Bianchi P. C., Seegers J. C. Ukrain™, a semisynthetic Chelidonium majus alkaloid derivative, acts by inhibition of tubulin polymerization in normal and malignant cell lines (англ.) // Cancer Letters Research. — 28 Nov 2000. — Т. 160. — № 2. — С. 149—157.)
  13. Kleinrok Z., Jagiełło-Wójtowicz E., Matuszek B., Chodkowska A. Basic central pharmacological properties of thiophosphoric acid alkaloid derivatives from Chelidonium majus L. (англ.) // Polish Journal of Pharmacology and Pharmacy. — May-June 1992. — Т. 44. — № 3. — С. 227—239.)
  14. E. Ernst, K. Schmidt1. Ukrain — a new cancer cure? A systematic review of randomised clinical trials (англ.) // BMC Cancer. — 1 July 2005. — № 5. — С. 69. — DOI:10.1186/1471-2407-5-69)
  15. Gansauge F., Ramadani M., Pressmar J., Gansauge S., Muehling B., Stecker K., Cammerer G., Leder G., Beger H. G. NSC-631570 (Ukrain) in the palliative treatment of pancreatic cancer. Results of a phase II trial (англ.) // Langenbeck’s Archives of Surgery. — March 2002. — Т. 386. — № 8. — С. 570—574.)
  16. Benninger J., Schneider H. T., Schuppan D., Kirchner T., Hahn E. G. Acute hepatitis induced by greater celandine (Chelidonium majus) (англ.) // Gastroenterology. — November 1999. — Т. 117. — № 5. — С. 1234—1237.)

Литература[править | править исходный текст]

  • Семёнов А. А., Карцев В. Г. Основы химии природных соединений. — М.: ICSPF, 2009. — Т. 2. — С. 115—116. — ISBN 978-5-903078-13-4