Фонтурацетам

Фонтурацетам (Fonturacetamum)
Химическое соединение
ИЮПАК	rac-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-ил)ацетамид
Брутто- формула	C12H14N2O2
Мол. масса	218.2518 г/моль
CAS	77472-70-9
PubChem	132441
Классификация
Фарм. группа
АТХ	N06BX
Фармакокинетика
Метаболизм		не метаболизируется
Лекарственные формы
таблетки 100 мг
Способ введения
перорально
Торговые названия
«Фенилпирацетам», «Фенотропил», «Карфедон»

Фонтурацетам  — лекарственное средство рацетамовой группы (4-фенилзамещенный пирацетам) с ноотропным, психостимулирующим, антидепрессивным, анксиолитическим и противосудорожным компонентами действия. Оказывает общее тонизирующее воздействие на организм, повышает устойчивость к негативным стресс-воздействиям, патологическим состояниям и расстройствам экзогенной и эндогенной природы.

Включен ВАДА (Всемирным антидопинговым агентством) в список запрещённых в период спортивных состязаний препаратов . Не рекомендован для приема детям до 18 лет.

История

Фонтурацетам был разработан в Институте медико-биологических проблем в качестве психостимулятора нового поколения, способного повышать психическую и физическую работоспособность космонавтов на различных этапах космических полетов различной продолжительности без ущерба влияния на точность операторской деятельности при повышении скорости, а также на принятие правильных решений в экстремальных условиях, обладающего, кроме того, адаптогенным действием.

На стадии лабораторной разработки препарата и в доклинических исследованиях использовалось название карфедон (англ. Carphedon), которое состояло из элементов химического названия (N-метиленкарбокасмидо-4-фенил-2-пирролидон), которое было исключено разработчиком препарата из обращения на стадии клинических исследований из-за созвучности в произношении с сердечно-сосудистыми препаратами (кордиамин, кордарон, коринфар и т. п.) согласно решению номенклатурной комиссии лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации.

Впоследствии препарат получил применение и в гражданской медицине, заявленный как ноотроп и антидепрессант , но в дальнейшем было открыто, что его ноотропная активность является только одним из множества мультикомпонентных эффектов, вытекающих непосредственно или опосредованно из нейромодуляторной активности. Являясь в настоящее время родоначальником нового класса лекарственных препаратов — нейромодуляторов центрального типа действия или Сs — модуляторов, фенилпирацетам также сыграл ведущую роль в открытии модуляторной концепции и разработке ключевых положений классификации модуляторов.

Строение и классификация

Фонтурацетам принадлежит к семейству ноотропных препаратов — производных пирацетама (2-пирролидонов) — является фенилзамещенным пирацетамом и, в этом отношении, структурно близок к фенибуту:

Пирацетам	Фонтурацетам (4-фенилпирацетам)	Фенибут

Молекула фонтурацетама содержит один хиральный центр у четвертого атома углерода пирролидонового цикла, в фармацевтической практике используется рацемическая смесь R- и S-энантиомеров.

Фармакологическое действие

Фонтурацетам обладает нейромодуляторной активностью, оказывая соразмерное влияние на центральную нервную систему (ЦНС) в зависимости от её исходного состояния. При курсовом применении фонтурацетама не развивается лекарственная зависимость и толерантность. При отмене препарата не отмечено развитие синдрома отмены. Фонтурацетам не обладает наркогенной активностью. Действие фонтурацетама проявляется после однократного применения, что важно при использовании препарата в экстремальных условиях и при острых состояниях.

Острая токсичность по LD50 у животных находится в пределах 800 мг/кг.

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в различные органы и ткани, легко проникает через гемато-энцефалический барьер. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 100 %. Максимальное содержание в крови достигается через 1 ч.

фонтурацетам не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. Около 40 % выводится с мочой, 60 % — с желчью и потом. Период полувыведения составляет 3-5 ч. Полностью выводится из организма через 72 часа.

Применение

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Средняя разовая доза составляет 150 мг (100—250 мг), средняя суточная доза — 250 мг (200—300 мг). Максимальная суточная доза — 750 мг. Кратность приёма — 1-2 раза в сутки. Суточную дозу до 100 мг можно принимать 1 раз в сутки (утром), более 100 мг — рекомендуется разделить на 2 приёма. Продолжительность лечения — от двух недель до 3-х месяцев. Средний профилактический курс и курс лечения — 30 дней. При необходимости назначают повторный курс лечения через месяц.

Для повышения работоспособности назначают 100—200 мг 1 раз в сутки утром или, с потребностью изменения режима труда, в иное время суток.

При алиментарно-конституциональном ожирении — 100—200 мг 1 раз в сутки утром в течение 30—60 дней.

Приём препарата не связан с приёмом пищи, поэтому его можно принимать после еды. Не рекомендуется принимать фонтурацетам после 15:00 при обычном режиме сон-бодрствование.

Показания

• Заболевания ЦНС различного генеза (особенно заболевания сосудистого генеза или связанные с нарушениями обменных процессов в головном мозге и интоксикацией, например, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности.
• Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти.
• Нарушения процессов обучения.
• Депрессии легкой и средней степени тяжести.
• Психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулической симптоматикой, а также апатичные состояния при шизофрении.
• Судорожные состояния.
• Ожирение (алиментарно-конституционального генеза).
• Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к негативному стрессу, коррекция функционального состояния в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности, коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование».
• Алкоголизм (с целью уменьшения симптомов астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).

Известны также случаи эффективного применения препарата при неврите слухового нерва, что является предметом пристального внимания исследователей.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: при приеме препарата после 15:00 возможна бессонница. У некоторых больных в первые 3 дня приема обостряется психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла. При повышеной дозировке препарата возможны перепады настроения. Также может наблюдаться усиление раздражительности

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управления механизмами

Следует учитывать, что при чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического негативного стресса и при хроническом утомлении, хронической бессонницы, однократный прием фонтурацетама в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне. Поэтому пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций рекомендуется начинать приём препарата в нерабочие дни.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость.

Лекарственное взаимодействие

Фонтурацетам может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропных препаратов. Фонтурацетам проявляет антагонизм каталептическому действию нейролептиков, а также ослабляет выраженность снотворного действия этанола и гексенала.

Беременность и лактация

Фонтурацетам не следует назначать при беременности и в период лактации из-за отсутствия данных клинического исследования.

Фонтурацетам не обладает тератогенным, мутагенным и эмбриотоксическим действием.

Использование в педиатрии

Фонтурацетам не рекомендуют назначать детям в связи с отсутствием клинических данных по применению препарата в педиатрической практике.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат фонтурацетам больным с тяжёлыми органическими поражениями печени и почек, тяжёлым течением артериальной гипертензии, атеросклерозе; больным, перенесшим панические атаки, острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением (так как возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); больным, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.

Фонтурацетам не оказывает канцерогенного действия. Отпускается по назначению врача.

Передозировка

Производитель ОАО «Валента Фармацевтика» о случаях передозировки препарата не сообщает. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Литература

1. А. Г. Шипов, Е. П. Крамарова, В. И. Ахапкина, С. А. Погожих, Ю. А. Бауков.// Методы синтеза, молекулярная и кристаллическая структура Фенотропила // Вестник Российского Государственного медицинского университета, № 1 (48), Москва, 2006, стр. 58 — 61). (Результаты исследования структурного анализа фонтурацетама депонированы в 2006 году в Кембриджском банке структурных данных, Cambridge Structural Database System — «QELNEB».)

2. Ахапкина В. И. Специальный доклад «Модуляторная концепция и её фундаментальные основы» (ХIII Российский национальный конгресс «Человек и лекарство». 2006, Россия, Москва).

3. Фирстова Ю. Ю. Влияние фенотропила на нейрохимические особенности и поведение у мышей с высокой и низкой эффективностью исследовательского поведения в лабиринте [Текст] / Ю. Ю. Фирстова, Р. М. Салимов, Г. И. Ковалев // Материалы III съезда фармакологов России «Фармакология — практическому Здравоохранению», 23-27 сентября 2007, Санкт Петербург.- СПб., 2007.- С. 1992

Ссылки

• О фонтурацетаме на сайте medi.ru
• Экспериментальная фармакокинетика фонтурацетама