Цетиризин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Цетиризин
Цетиризин
Цетиризин
Химическое соединение
ИЮПАК (±)-(2-(4-((4-хлорфенил) фенилметил]-1-пиперазинил) этокси) уксусная кислота (в виде гидрохлорида)
Брутто-
формула
C21H25ClN2O3 
Мол.
масса
388.89г/моль
CAS 83881-51-0
PubChem 2678
DrugBank APRD00630
Классификация
АТХ R06AE07
Фармакокинетика
Биодоступность well absorbed
Связывание с белками плазмы 93% avg
Метаболизм CYP3A4 (Cytochrome P450 3A4)
Период полувыведения 8.3 часов
Экскреция Hepatic, urine or excrement (Small amounts)
Лекарственные формы
капли для приема внутрь, раствор для приема внутрь, сироп, таблетки покрытые оболочкой
Торговые названия
Алерза, Аллертек, Зетринал, Зинцет, Зиртек, Зодак, Летизен, Парлазин, Цетиринакс, Цетрин, Супрастинекс

Цетиризи́н — лекарственное средство, конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Является рацемической смесью L- и D- энантиомеров, физиологической активностью обладает L-энантиомер — левоцетиризин, действующие дозы для которого в два раза ниже, чем у рацемического цетиризина.

Цетиризин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

С 2007 года одобрен для использования в США без рецепта[1].

Фармакологическое действие[править | править исходный текст]

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает вызванный гистамином бронхоспазм при бронхиальной астме легкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина — 20 мин (у 50 % пациентов) и через 60 мин (у 95 % пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика[править | править исходный текст]

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, TCmax после приема внутрь — около 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину Cmax на 23 %. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы — 93 % и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Объём распределения — 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10 % — с каловыми массами. Системный клиренс — 53 мл/мин. T1/2 у взрослых — 7-10 ч, у детей 6-12 лет — 6 ч, 2-6 лет — 5 ч, 0.5-2 лет — 3.1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50 %, системный клиренс снижается на 40 % (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70 % и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50 % и снижение общего клиренса на 40 % (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания к применению[править | править исходный текст]

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит; аллергический конъюнктивит; поллиноз (сенная лихорадка); крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница; сенная лихорадка, аллергический дерматит, кожный зуд, ангионевротический отёк, атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии).

Противопоказания[править | править исходный текст]

Гиперчувствительность (в том числе к гидроксизину), беременность, период лактации.

C осторожностью[править | править исходный текст]

Хроническая почечная недостаточность (средней и тяжёлой степени выраженности — требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации), детский возраст (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).

Режим дозирования[править | править исходный текст]

Внутрь, таблетки запивают 200 мл воды, капли перед приёмом растворяют в воде. Взрослым и детям старше 6 лет — по 10 мг 1 раз в день или 5 мг 2 раза в день, детям 2-6 лет — 5 мг 1 раз в день или 2.5 мг 2 раза в сутки, детям 1-2 лет — 2.5 мг (5 кап) 2 раза в день. У пациентов со сниженной функцией почек (КК 30-49 мл/мин) назначают 5 мг/сут, при тяжёлой хронической почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) — 5 мг/сут через день.

Побочные эффекты[править | править исходный текст]

Сонливость, сухость во рту, ксерофтальмия; редко — головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте, аллергические реакции (ангионевротический отёк, сыпь, крапивница, зуд).

Передозировка[править | править исходный текст]

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг)[править | править исходный текст]

Сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение[править | править исходный текст]

Промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания[править | править исходный текст]

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0.8 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие[править | править исходный текст]

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено. Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Ссылки[править | править исходный текст]

Примечания[править | править исходный текст]

  1. FDA Approves Zyrtec for Nonprescription Use in Adults and Children