Циннаризин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Циннаризин
Циннаризин (Cinnarizinum)
Химическое соединение
ИЮПАК 1-(дифенилметил)-4-(3-фенил-2-пропенил)пиперазин
Брутто-
формула
C26H28N2 
CAS 298-57-7
PubChem 2761
DrugBank {}
Классификация
Фарм. группа Блокаторы кальциевых каналов.
Корректоры нарушений мозгового кровообращения.[1]
АТХ N07CA02
МКБ-10 F0303., F07.207.2, F8181., F90.090.0, G4343., G93.493.4, H5555., H81.481.4, H81.981.9, H93.193.1, I6363., I67.267.2, I67.967.9, I69.369.3, I70.270.2, I7373., I73.073.0, I73.173.1, I73.973.9, I79.279.2, I83.083.0, L98.498.4, R20.220.2, R41.841.8, R4242., R45.445.4, T75.375.3[1]
Лекарственные формы
таблетки по 25 мг, субстанция-порошок
Торговые названия
«Стугезин», «Стугерон», «Циннаризин-Милве», «Циннаризин-Рос»

Циннаризи́н (лат. Cinnarizinum) — лекарственное средство, производное дифенилпиперазина.[1] По структуре боковой цепи имеет некоторое сходство с урапидилом. Впервые был синтезирован в лабораториях Janssen Pharmaceutica в 1955 г.

Циннаризин был введен в медицинский оборот в 1962 году как антигистаминное и сосудорасширяющее средство и предназначался для лечения нарушений кровообращения и различных расстройств лабиринтного происхождения. Однако в поздних исследованиях его эффективность не была убедительно доказана. С учётом этого, принимая во внимание способность циннаризина вызывать экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, дистонию, тремор, хорею и т. п.)[2], лекарства, содержащие циннаризин, больше не рекомендуется применять для лечения нарушений мозгового и периферического кровообращения, включая потерю памяти, бессонницу, перемежающуюся хромоту, ночные спазмы и вазоспастические нарушения.

Одобренное ВОЗ применение циннаризина ограничено лечением вестибулярных нарушений, головокружения, профилактикой приступов мигрени и предотвращением морской болезни.[3]

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), снижает поступление в клетки ионов Ca2+ и уменьшает их концентрацию в депо плазмалеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (эпинефрин, норэпинефрин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен у больных с латентной недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов мозга и хроническими заболеваниями сосудов мозга с постинсультными очаговыми симптомами.

Фармакокинетика[править | править вики-текст]

Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь составляет 1—3 ч., связь с белками плазмы — 91 %.

Полностью метаболизируется в печени (посредством дезалкилирования). Период полувыведения (T1/2) — 4 ч.

Выводится в виде метаболитов: 1/3 — почками и 2/3 — с каловыми массами.

Особые указания[править | править вики-текст]

В начале лечения следует воздерживаться от приема этанола.

В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).

При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови.

Женщинам, принимающим циннаризин, не рекомендуется кормление грудью.

Пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, следует назначать только в тех случаях, когда преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

См. также[править | править вики-текст]

Примечания[править | править вики-текст]

  1. 1 2 3 Циннаризин (Cinnarizine). Энциклопедия лекарств. РЛС-Патент (2003). Проверено 20 июля 2013. Архивировано из первоисточника 20 августа 2013.
  2. Шток В. Н., Левин О. С. Лекарственные экстрапирамидные расстройства // В мире лекарств : журнал. — Медицинский вестник, 2000. — № 2.
  3. Cinnarizine (англ.). Consolidated List of Products - Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted or Not Approved by Governments, Eight Issue - Pharmaceuticals(недоступная ссылка — история). World Health Organization (Aug 1989). Проверено 21 марта 2008.

Ссылки[править | править вики-текст]