Циннаризин
| Циннаризин | |
|---|---|
| Cinnarizinum | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 1-(дифенилметил)-4-(3-фенил-2-пропенил)пиперазин |
| Брутто-формула | C26H28N2 |
| CAS | 298-57-7 |
| PubChem | 1547484 |
| DrugBank | APRD00332 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа |
Блокаторы кальциевых каналов. Корректоры нарушений мозгового кровообращения[1] |
| АТХ | N07CA02 |
| МКБ-10 | F03, F07.2, F81, F90.0, G43, G93.4, H55, H81.4, H81.9, H93.1, I63, I67.2, I67.9, I69.3, I70.2, I73, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2, I83.0, L98.4, R20.2, R41.8, R42, R45.4, T75.3[1] |
| Лекарственные формы | |
| таблетки по 25 мг, субстанция-порошок | |
| Другие названия | |
| «Стугезин», «Стугерон», «Стунарон», «Циннаризин-Милве», «Циннаризин-Рос» | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Циннаризи́н (лат. Cinnarizinum) — лекарственное средство, производное дифенилпиперазина[1]. По структуре боковой цепи имеет некоторое сходство с урапидилом. Впервые был синтезирован в лабораториях бельгийской фармакологической корпорации "Janssen Pharmaceutica" в 1955 г.
Циннаризин был введен в медицинский оборот в 1962 году как антигистаминное и сосудорасширяющее средство и предназначался для лечения нарушений кровообращения и различных расстройств лабиринтного происхождения. Однако в поздних исследованиях его эффективность не была убедительно доказана. С учётом этого, принимая во внимание способность циннаризина вызывать экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, дистонию, тремор, хорею и т. п.)[2], лекарства, содержащие циннаризин, больше не рекомендуется применять для лечения нарушений мозгового и периферического кровообращения, включая потерю памяти, бессонницу, перемежающуюся хромоту, ночные спазмы и вазоспастические нарушения.
Одобренное ВОЗ применение циннаризина ограничено лечением вестибулярных нарушений, головокружения, профилактикой приступов мигрени и предотвращением морской болезни[3].
Средняя цена за 1 таблетку (25 мг действующего вещества) составляет 2 российских рубля (2022 г.).
Фармакологическое действие[править | править код]
 | В разделе не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску). |
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), снижает поступление в клетки ионов Ca2+ и уменьшает их концентрацию в депо плазмалеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (эпинефрин, норэпинефрин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен у больных с латентной недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов мозга и хроническими заболеваниями сосудов мозга с постинсультными очаговыми симптомами.
Фармакокинетика[править | править код]
Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь составляет 1—3 ч., связь с белками плазмы — 91 %.
Полностью метаболизируется в печени (посредством дезалкилирования). Период полувыведения (T1/2) — 4 ч.
Выводится в виде метаболитов: 1/3 — почками и 2/3 — с каловыми массами.
Особые указания[править | править код]
В начале лечения следует воздерживаться от приема этанола.
В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).
При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови.
Женщинам, принимающим циннаризин, не рекомендуется кормление грудью.
Пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, следует назначать только в тех случаях, когда преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В экспериментах[править | править код]
Обнаружено что циннаризин дозозависимо ингибирует мишень рапамицина у млекопитающих (англ. mammalian target of rapamycin (mTOR)), причем избирательно mTOR комплекс 1 (mTORC1), но не mTOR комплекс 2 (mTORC2), что позволяет отнести циннаризин к числу ингибиторов mTOR (рапалогов) являющихся геропротекторами.[4][5]
Особые указания[править | править код]
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с машинами и оборудованием.
Очень важно помнить, что данная статья не заменяет обязательной консультации врача при применении данных и других препаратов.
См. также[править | править код]
Примечания[править | править код]
- ↑ 1 2 3 Циннаризин (Cinnarizine). Энциклопедия лекарств. РЛС-Патент (2003). Дата обращения: 20 июля 2013. Архивировано 10 августа 2013 года.
- ↑ Шток В. Н., Левин О. С. Лекарственные экстрапирамидные расстройства // В мире лекарств : журнал. — Медицинский вестник, 2000. — № 2. Архивировано 19 января 2008 года.
- ↑ Cinnarizine (англ.) (недоступная ссылка — история). Consolidated List of Products - Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted or Not Approved by Governments, Eight Issue - Pharmaceuticals. World Health Organization (август 1989). Дата обращения: 21 марта 2008.
- ↑ Allen, S. A., Tomilov, A., & Cortopassi, G. A. (2018). Small molecules bind human mTOR protein and inhibit mTORC1 specifically. Biochemical pharmacology, 155, 298-304. PMID 30028993 doi:10.1016/j.bcp.2018.07.013
- ↑ Dumas, S. N., & Lamming, D. W. (2020). Next generation strategies for geroprotection via mTORC1 inhibition. The Journals of Gerontology: Series A, 75(1), 14-23. PMID 30794726 PMC 6909887 doi:10.1093/gerona/glz056
Ссылки[править | править код]
- Четли Э. Стимуляторы ЦНС // Проблемные лекарства = Problem Drugs. — пер. с англ.. — Рига, Латвия: Ландмарк, 1998. — 352 с. — ISBN 9984-9066-2-0.
- Гришина Т. Р., Громова О. А., Садин А. В., Назаренко О. А., Жидоморов Н. Ю., Борзунов М. П., Вацуро А. А., Никонов А. А. Влияние бетасерка и циннаризина на вестибулярную функцию, высшую нервную деятельность (ВНД) и гемодинамику мозга у крыс с моделью хронической церебральной ишемии (недоступная ссылка — история). «Solvay Pharma». Дата обращения: 21 марта 2008.