Эндорфины

Эндорфины (эндогенные (греч. ενδο (внутри) + греч. γένη (колено, род)) + морфины (от имени древнегреческого бога Морфей (греч. Μορφεύς или Μορφέας — «тот, кто формирует сны»)) — группа полипептидных химических соединений, по структуре сходных с опиатами (морфиноподобными соединениями), которые естественным путем вырабатываются в нейронах головного мозга и обладают способностью уменьшать боль, аналогично опиатам, и влиять на эмоциональное состояние. Эндорфины образуются из вырабатываемого гипофизом вещества — беталипотрофина (beta-lipotrophin); считается, что они контролируют деятельность эндокринных желез в организме человека.

Основные понятия

Природные опиоидные пептиды (эндогенные лиганды опиатных рецепторов) выделены впервые в 1975 г. из мозга млекопитающих. Это были так называемые энкефалины — лейцин-энкефалин H₂N-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-COOH (молекулярная масса 556) и метионин-энкефалин H₂N-Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-COOH (молекулярная масса 574), представляющие собой пептиды, различающиеся лишь концевым С-остатком. Из экстрактов тканей гипофиза и гипоталамуса млекопитающих выделены и другие опиоидные пептиды, получившие групповое название эндорфины. Все они в N-концевой области молекулы содержат обычно остаток энкефалина. Все эндогенные опиоидные пептиды синтезируются в организме в виде крупных белков-предшественников, из которых они освобождаются в результате протеолиза. Известны три различных белка-предшественника опиоидных пептидов: проэнкефалин, проопиомеланокор-тин и продинорфин. Пространственное строение энкефалинов сходно с морфином. Энкефалины и эндорфины обладают обезболивающим действием (при их введении непосредственно в мозг), снижают двигательную активность желудочно-кишечного тракта, влияют на эмоциональное состояние. Действие опиоидных пептидов исчезает через несколько секунд после введения налоксона — антагониста морфина.

Одновременно с осуществлением полного химического синтеза природных опиоидных пептидов интенсивно изучаются их разнообразные синтетические аналоги. Особое внимание уделяется синтезу аналогов опиоидных пептидов, обладающих повышенной устойчивостью к действию протеолитических ферментов. Некоторые синтетические аналоги опиоидных пептидов проявляют морфиноподобную активность при периферическом введении.

Механизмы наркомании включают конкурентное связывание наркотических веществ с рецепторами эндорфинов.

Структурная формула эндорфина NH2–Tyr–Gly–Gly–Phe–Met–Thr–Ser–Glu–Lys–Ser–Gln–Thr–Pro–Leu–Val–Thr–Leu–Phe–Lys–Asn–Ala–Ile–Ile–Lys–Asn–Ala–His–Lys–Lys–Gly–Gln–COOH

Эндорфины часто возникают «в связке» с выделением адреналина. При долгих тренировках в организме выделяется адреналин, усиливается боль в мышцах и, вследствие этого, начинают вырабатываться эндорфины, которые уменьшают боль, повышают реакцию и скорость адаптации организма к нагрузкам.

Функции

Выработка эндорфинов увеличивается в ответ на стресс с целью уменьшения болевых ощущений. Было установлено, что эндорфины выделяются у лабораторных животных, подвергающихся периодическим электрическим ударам в металлической клетке. Кроме того, считается, что эндорфины производятся в организме человека во время сражения, что позволяет до определённой степени игнорировать боль.

Подобно широко известным искусственным агонистам опиоидных рецепторов (морфин, героин), природные опиоидные пептиды влияют на настроение, из-за чего эндорфины иногда называют «гормонами счастья» .

См. также

• Бета-эндорфин

Ссылки

• Статья «Опиоидные пептиды» в Химической энциклопедии