Эндотелин
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
| [[Изображение:|px|Эндотелин chemical structure]] | |
|
Эндотелин 1
|
|
| Обозначения | |
| Symbol(s) | EDN1 |
| Entrez | 1906 |
| OMIM | 131240 |
| RefSeq | NM_001955 |
| UniProt | P05305 |
| PDB | [1] |
| Другие данные | |
| Шифр КФ | [2] |
| Локус | Хр. 6 p23-p24 |
Эндотелин (англ. endothelin) — сосудосуживающий пептид из 21 аминокислоты, играющий ключевую роль в гомеостазе кровеносных сосудов. Эндотелин является самым мощным из известных сосудосуживающих агентов. Oн в 10 раз более активный, чем ангиотензин II.
[править] Функция
Существует 3 изоформы пептида, которые отличаются по спектру экспрессирующих их тканей, и 2 рецептора пептида ETA and ETB. ETA рецептор находится в гладкомышечной ткани и при связывании с ним эндотелина вызывает сужение сосудов и задержку натрия, что повышает кровяное давление. ETB рецептор находится на клетках эндотелия. Когда эндотелин связывается с ETB, это увеличивает вывод натрия и диурез (мочевыведение), а также приводит к повышению синтеза NO (или англ. endothelium-derived relaxing factor), обладающего сосудорасширяющими свойствами. Всё это снижает кровяное давление.
Конечный эффект эндотелина зависит от его концентрации. При низкой концентрации больше проявляется его сосудорасширяющий эффект благодаря связыванию с ETB рецепторами на эндотелии. Однако, при более высокой концентрации он начинает связываться с ETA рецепторами на гладкомышечных клетках и проявляет свою основную активность, вызывая значительное сужение сосудов.
В норме существует баланс между сосудосуживающими (эндотелин, кальцитонин и др.) и сосудорасширяющими (NO, простациклин и др.) агентами. Такой баланс поддерживает и регулирует кровяное давление.
[править] Патология
Избыточное образование эндотелина может вызывать лёгочную гипертензию. Лечение такой лёгочной гипертензии может осуществяться антагонистами эндотелиновых рецепторов, такими как бозентан (англ. bosentan) и ситакс-сентан (англ. sitaxsentan). Последний избирательно блокирует ETA рецeптор и таким образом позволяет ETB рецептору стимулировать синтез NO.
