Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)
Химическое соединение
ИЮПАК 2-Этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат
Брутто-формула C₈H₁₁NO
CAS 2364-75-2
PubChem 114681
Классификация
Фарм. группа Анксиолитики, Антигипоксанты и антиоксиданты, Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях, Ноотропы
АТХ N07XX
Лекарственные формы
капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые плёночной оболочкой
Торговые названия
Медомекси, Мексибел, Мексидант, Мексидол, Мексикор, Мексиприм, Мексифин, Никомекс, Церекард


Этилметилгидроксипиридина сукцинат — лекарственное средство, ингибитор свободнорадикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим (антиконвульсантным) и анксиолитическим действием.[1][2][3].

Лекарственная форма[править | править вики-текст]

  • Таблетки, покрытые оболочкой.
  • Капсулы.
  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Химическое название[править | править вики-текст]

2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

Ингибитор свободнорадикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикациях этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика[править | править вики-текст]

Быстро всасывается при приёме внутрь (период полуабсорбции — 0.08-1 ч). При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. TCmax при внутримышечном введении — 0.3-0.58 ч, при приёме внутрь — 0.46-0.5 ч. Cmax при внутримышечном введении в дозе 400—500 мг — 2.5-4 мкг/мл, при приёме внутрь — 50-100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении — 0.7-1.3 ч, при приёме внутрь — 4.9-5.2 ч. Метаболизируется в печени путём глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. T1/2 при приёме внутрь — 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0.3 % за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приёма препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания[править | править вики-текст]

Мексидол, Мексифин, Мексидант: тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях, ВСД, дисциркуляторная энцефалопатия, острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии), лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, похмельный синдром, даунизм, острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами. Мексидол (парентерально): острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости, в том числе острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии). Мексикор: острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС (перорально) — в составе комплексной терапии.

Особенности регистрации препаратов[править | править вики-текст]

Химически Мексидол, Мексифин, Мексидант, Мексикор, Мексибел — это одно и то же. И выпускаются они в одинаковых формах в одной и той же дозировке. Однако при регистрации этих препаратов показания к применению были указаны разные. В результате врачи назначают, например Мексикор ,[4] при инфарктах, а Мексидол[5] при панкреатите. [источник не указан 1134 дня]

Противопоказания[править | править вики-текст]

Гиперчувствительность; острая печёночная и/или почечная недостаточность; беременность, лактация, детский возраст.

C осторожностью[править | править вики-текст]

Аллергические заболевания в анамнезе (для парентерального введения).

Побочные эффекты[править | править вики-текст]

Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции. При парентеральном введении (особенно внутривенном струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всём теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении — тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозировка[править | править вики-текст]

Симптомы[править | править вики-текст]

Нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость); при внутривенном введении — незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение артериального давления.

Лечение[править | править вики-текст]

Как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжёлых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления — гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления и/или дополняют терапию нитропрепаратами.

Особые указания[править | править вики-текст]

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Взаимодействие[править | править вики-текст]

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов. Уменьшает токсические эффекты этанола.

География производства и использования[править | править вики-текст]

Препараты на основе сукцината этилметилгидроксипиридина производятся в России и Беларуси, также зарегистрированны в Молдове, Армении, Таджикистане, Азербайджане, Казахстане[6] не имеют международного непатентованного наименования.

Ссылки[править | править вики-текст]

Примечания[править | править вики-текст]

  1. Эффективность применения мексидола при экспериментальной ишемии головного мозга. Авторы:Нечипуренко Н. И., Василевская Л. А., Грибоедова Т. В., Щербина Н. Ю., Мусиенко Ю. И. — Бюллетень экспериментальной биологии и медицины, 2006, приложение 1
  2. Применение Мексидола в психиатрической практике Авторы: В. Г. Косенко, Е. А. Карагезян, Л. В. Лунева, Л. Ф. Смоленко — Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова, 6, 2006
  3. Эффективность применения Мексидола при судорожном синдроме абстинентного и посттравматического генеза. — Бределев В. А. — Бюллетень экспериментальной биологии и медицины, 2006, приложение 1
  4. Мексидол Инструкция по медицинскому применению
  5. Мексикор Инструкция по медицинскому применению
  6. ЭМОКСИПИН, раствор для инъекций 3% - Продукция - РУП Белмедпрепараты