JQ1

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
JQ1
JQ1 structure.png
Общие
Хим. формула C₂₃H₂₅ClN₄O₂S
Классификация
Рег. номер CAS 1268524-70-4
PubChem 46907787
SMILES
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иначе.

JQ1 — химическое соединение, которое предполагается использовать в качестве основы негормонального препарата для мужской контрацепции, находящегося в стадии разработки. Его химическая структура состоит из триазолодиенодиазепина, связанного с производными бензодиазепина, например этизоламом, однако, JQ1 не вызывает седативного или анксиолитического эффектов, и, вместо этого, выборочно и сильно замедляет семеннико-специфичный протеин бромодомен (англ.) (BRDT, от англ. bromodomain, testis-specific — бромодомен семеннико-специфичный),[1] имеющий важное значение для ремоделирования хроматина во время сперматогенеза. Блокируя BRDT, JQ1 эффективно блокирует сперматогенез, и, следовательно, производит эффективную контрацепцию без негативных побочных эффектов, связанных с ранее изученными гормональными контрацептивами для мужчин.[2] Кроме этого JQ1 было исследовано для применения в других областях: в лечении ВИЧ-инфекции,[3] некоторых форм рака.[4][5]

Примечания[править | править вики-текст]

  1. Filippakopoulos P., Qi J., Picaud S., Shen Y., Smith W. B., Fedorov O., Morse E. M., Keates T., Hickman T. T., Felletar I., Philpott M., Munro S., McKeown M. R., Wang Y., Christie A. L., West N., Cameron M. J., Schwartz B., Heightman T. D., La Thangue N., French C. A., Wiest O., Kung A. L., Knapp S., Bradner J. E. Selective inhibition of BET bromodomains. (англ.) // Nature. — 2010. — Vol. 468. — № 7327. — P. 1067–1073. — DOI:10.1038/nature09504 — PMID 20871596. исправить
  2. Matzuk M. M., McKeown M. R., Filippakopoulos P., Li Q., Ma L., Agno J. E., Lemieux M. E., Picaud S., Yu R. N. (2012). «Small-Molecule Inhibition of BRDT for Male Contraception». Cell 150 (4): 673–684. DOI:10.1016/j.cell.2012.06.045. PMID 22901802.
  3. Banerjee C., Archin N., Michaels D., Belkina A. C., Denis G. V., Bradner J., Sebastiani P., Margolis D. M., Montano M. BET bromodomain inhibition as a novel strategy for reactivation of HIV-1. (англ.) // Journal of leukocyte biology. — 2012. — Vol. 92. — № 6. — P. 1147–1154. — DOI:10.1189/jlb.0312165 — PMID 22802445. исправить
  4. Zuber J., Shi J., Wang E., Rappaport A. R., Herrmann H., Sison E. A., Magoon D., Qi J., Blatt K., Wunderlich M., Taylor M. J., Johns C., Chicas A., Mulloy J. C., Kogan S. C., Brown P., Valent P., Bradner J. E., Lowe S. W., Vakoc C. R. RNAi screen identifies Brd4 as a therapeutic target in acute myeloid leukaemia. (англ.) // Nature. — 2011. — Vol. 478. — № 7370. — P. 524–528. — DOI:10.1038/nature10334 — PMID 21814200. исправить
  5. Ott C. J., Kopp N., Bird L., Paranal R. M., Qi J., Bowman T., Rodig S. J., Kung A. L., Bradner J. E., Weinstock D. M. BET bromodomain inhibition targets both c-Myc and IL7R in high-risk acute lymphoblastic leukemia. (англ.) // Blood. — 2012. — Vol. 120. — № 14. — P. 2843–2852. — DOI:10.1182/blood-2012-02-413021 — PMID 22904298. исправить

См. также[править | править вики-текст]