JQ1

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
JQ1
JQ1 structure.png
Общие
Хим. формула C₂₃H₂₅ClN₄O₂S
Классификация
Рег. номер CAS 1268524-70-4
PubChem 46907787
SMILES
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иначе.

JQ1 — химическое соединение, которое предполагается использовать в качестве основы негормонального препарата для мужской контрацепции, находящегося в стадии разработки. Его химическая структура состоит из триазолодиенодиазепина, связанного с производными бензодиазепина, например этизоламом. Однако JQ1 не вызывает седативного или анксиолитического эффектов и является сильным селективным ингибитором семенникоспецифичного бромодоменсодержащего белка (англ.) (BRDT, от англ. bromodomain testis-specific protein),[1] имеющего важное значение для ремоделирования хроматина во время сперматогенеза. Блокируя BRDT, JQ1 эффективно подавляет сперматогенез, и, следовательно, оказывает контрацептивное действие без негативных побочных эффектов, характерных для ранее изученных гормональных контрацептивов для мужчин[2]. Также была исследована активность JQ1 в лечении ВИЧ-инфекции[3] и некоторых форм лейкемии[4][5].

Примечания[править | править вики-текст]

  1. Filippakopoulos P., Qi J., Picaud S., Shen Y., Smith W. B., Fedorov O., Morse E. M., Keates T., Hickman T. T., Felletar I., Philpott M., Munro S., McKeown M. R., Wang Y., Christie A. L., West N., Cameron M. J., Schwartz B., Heightman T. D., La Thangue N., French C. A., Wiest O., Kung A. L., Knapp S., Bradner J. E. Selective inhibition of BET bromodomains. (англ.) // Nature. — 2010. — Vol. 468. — № 7327. — P. 1067–1073. — DOI:10.1038/nature09504 — PMID 20871596. исправить
  2. Matzuk M. M., McKeown M. R., Filippakopoulos P., Li Q., Ma L., Agno J. E., Lemieux M. E., Picaud S., Yu R. N. (2012). «Small-Molecule Inhibition of BRDT for Male Contraception». Cell 150 (4): 673–684. DOI:10.1016/j.cell.2012.06.045. PMID 22901802.
  3. Banerjee C., Archin N., Michaels D., Belkina A. C., Denis G. V., Bradner J., Sebastiani P., Margolis D. M., Montano M. BET bromodomain inhibition as a novel strategy for reactivation of HIV-1. (англ.) // Journal of leukocyte biology. — 2012. — Vol. 92. — № 6. — P. 1147–1154. — DOI:10.1189/jlb.0312165 — PMID 22802445. исправить
  4. Zuber J., Shi J., Wang E., Rappaport A. R., Herrmann H., Sison E. A., Magoon D., Qi J., Blatt K., Wunderlich M., Taylor M. J., Johns C., Chicas A., Mulloy J. C., Kogan S. C., Brown P., Valent P., Bradner J. E., Lowe S. W., Vakoc C. R. RNAi screen identifies Brd4 as a therapeutic target in acute myeloid leukaemia. (англ.) // Nature. — 2011. — Vol. 478. — № 7370. — P. 524–528. — DOI:10.1038/nature10334 — PMID 21814200. исправить
  5. Ott C. J., Kopp N., Bird L., Paranal R. M., Qi J., Bowman T., Rodig S. J., Kung A. L., Bradner J. E., Weinstock D. M. BET bromodomain inhibition targets both c-Myc and IL7R in high-risk acute lymphoblastic leukemia. (англ.) // Blood. — 2012. — Vol. 120. — № 14. — P. 2843–2852. — DOI:10.1182/blood-2012-02-413021 — PMID 22904298. исправить

См. также[править | править вики-текст]