O-дезметилтрамадол
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
|
O-дезметилтрамадол
|
||
| Химическое соединение | ||
| ИЮПАК | 3-[2-диметиламинометил-1-гидроксициклогексил]фенол | |
| Брутто- формула |
C15H23NO2 | |
| Мол. масса |
249.349 g/mol | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| Классификация | ||
| АТХ | ? | |
| Фармакокинетика | ||
| Период полувыведения | ~ 9 h | |
| Лекарственные формы | ||
| ? | ||
| Способ введения | ||
| Orally Converted Metabolite | ||
О-дезметилтрамадол — опиоидный анальгетик, метаболит опиоида трамадола.
О-дезметилтрамадол является важнейшим метаболитом трамадола, имея в 200 раз более высокую аффинность к μ-опиоидным рецепторам, чем сам трамадол, и имеет более высокое время полувыведения (9 часов против 6 у трамадола). Примерно 6 % людей замедлена активность фермента CYP2D6, в связи О-деметилирование будет проходить медленнее, и, соответственно, анальгетический эффект трамадола будет понижен.
У О-дезметилтрамадола есть два энантиомера, из которых ни один не проявляет свойства ингибитора обратного захвата серотонина, но лишь (-)-О-дезметилтрамадол ингибирует обратный захват норадреналина.
