Нистатин

Нистатин
Nystatin
Химическое соединение
ИЮПАК	(1S,3R,4R,7R,9R,11R,15S,16R,17R,18S,19E,21E, 25E,27E,29E,31E,33R,35S,36R,37S)-33-[(3-amino-3, 6-dideoxy-β-L-mannopyranosyl)oxy]-1, 3,4,7,9,11,17,37-octahydroxy-15, 16,18-trimethyl-13-oxo-14, 39-dioxabicyclo[33.3.1]nonatriaconta-19, 21,25,27,29,31-hexaene-36-carboxylic acid
Молярная масса	926,09
CAS	1400-61-9
PubChem	14960
DrugBank	APRD01146
Состав
Классификация
АТХ	A07AA02, D01AA01 G01AA01
Фармакокинетика
Биодоступн.	0% при пероральном приеме
Период полувывед.	Зависит от времени прохождения ЖКТ
Экскреция	фекально (100%)
Лекарственные формы
суппозитории вагинальные, суппозитории ректальные, мазь для наружного применения, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], таблеткипокрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой
Способы введения
местно и перорально (но не всасывается)
Другие названия
Нистатин
Медиафайлы на Викискладе

Нистатин (англ. nistatin, от New York State и fungicidin )— противогрибковый препарат. Это полиеновый макролид, активный в отношении грибков рода Candida.

Нистатин впервые выделен в 1950 году из Streptomyces noursei американскими исследовательницами Элизабет Ли Гейзен (англ. Elizabeth Lee Hazen) и Рэйчел Фуллер Браун (англ. Rachel Fuller Brown).

Модификация молекулы нистатина (и родственного ему партрицина) часто используется в поиске новых полиеновых макролидов.

История открытия

В 1940-е годы медицинские службы США активно искали нетоксичные противогрибковые лекарства, чтобы лечить людей, возвращавшихся в США из тропических стран и заражённых различными грибковыми инфекциями. Руководитель Департамента здравоохранения штата Нью-Йорк (англ. New York State Department of Health) стимулировал научные исследования противогрибковых препаратов, и в 1950 году на осеннем собрании Национальной академии наук США (National Academy of Science) в Скенектади американские исследовательницы Элизабет Ли Гейзен (вирусолог) (англ. Elizabeth Lee Hazen) и Рэйчел Фуллер Браун (химик) (англ. Rachel Fuller Brown) сообщили о своём открытии антимикотика, полученного ими из бактерии Streptomyces noursei (это название бактерия получила позже по имени Уильяма Нурса, William Nourse — владельца фермы, где они проводили свои исследования).

Выделенное, описанное и очищенное ими вещество Гейзен и Браун назвали «нистатин» по аналогии с ранее известным противогрибковым препаратом фунгицидином (fungicidin), использовав в имени нового лекарства название штата Нью-Йорк (New York State …in.

Гейзен и Браун показали фунгицидное антимикотическое действие нистатина на культуры Candida albicans и Cryptococcus neoformans, а также продемонстрировали его противогрибковое действие в экспериментах in vivo на лабораторных животных.

За открытие нистатина Гейзен и Браун были посмертно помещены в Национальный зал славы изобретателей США (англ. National Inventors Hall of Fame), где они стали второй и третьей женщинами.

Фармакологическое действие

Полиеновый противогрибковый антибиотик, высокоактивный в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida. В структуре антибиотика имеются двойные связи, обладающие высокой тропностью к стероловым структурам клеточной мембраны грибов, что способствует встраиванию молекулы препарата в мембрану клетки и образованию большого количества каналов, через которые осуществляется бесконтрольный транспорт электролитов; повышение осмолярности внутри клетки приводит к её гибели. Резистентность развивается очень медленно.

Фармакокинетика

Обладает слабым резорбтивным действием (практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте). Выводится через кишечник. Не кумулируется. При местном применении практически не всасывается через слизистые оболочки.

Показания

Лечение и профилактика (при длительном лечении лекарственными средствами пенициллинового и тетрациклинового ряда, хлорамфениколом и др.) кандидоза желудочно-кишечного тракта. Профилактика грибковых поражений в до- и послеоперационный периоды при хирургических вмешательствах на желудочно-кишечный тракт. Лечение и профилактика (при длительной местной противомикробной терапии) кандидоза кожи, влагалища.

Литература

• Espinel-Ingroff, A. V. Antifungal therapy // Medical Mycology in the United States : a Historical Analysis (1894-1996) : [англ.]. — Springer Science & Business Media, 2013. — P. 62–63. — 221 p. — ISBN 978-9-40-170311-6.

Ссылки

• Nistatin. — PubChem. — Архивная копия от 6 февраля 2012 на Wayback Machine