Бримонидин: различия между версиями
(← Новая страница: «{{Лекарство | Watchedfields = changed | verifiedrevid = 459982442 | IUPAC_name = 5-Bromo-''N''-(4,5-dihydro-1''H''-imidazol-2-yl) quinox…») |
(нет различий)
|
Версия от 06:50, 8 декабря 2014
| Бримонидин | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl) quinoxalin-6-amine |
| Брутто-формула | C11H10BrN5 |
| Молярная масса | 292.135 г/моль |
| CAS | 59803-98-4 |
| PubChem | 2435 |
| DrugBank | DB00484 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | D11AX21, S01EA05 |
| Фармакокинетика | |
| Метаболизм | Преимущественно в печени |
| Период полувывед. | 3 часа для глаза и 12 часов при местном применении |
| Способы введения | |
| Глазные капли, гель | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Бримонидин является препаратом используемым в виде глазных капель под торговыми марками Альфаган и Альфаган-P для лечения открытоугольной глаукомы или глазной гипертензии и, как гель , Mirvaso , для розацеа (эритемы лица).
Он действует путем снижения синтеза водянистой влаги ,при оновременном увеличении увеосклерального оттока. При лечении эритемы, он действует методом вазоконстрикции (сужение кровеносных сосудов).
Клинические применения
Бримонидин назначается для снижения внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией. Кроме того, он входит в качестве активного ингредиента в Combigan вместе с малеат тимололом .
Кокрановское сотрудничество cравнило эффект бримонидина и тимолола в замедлении прогрессирования открытоугольной глаукомы у взрослых участников. [1]
В 2013 году FDA одобрило местное применение бримонидина 0,33% (Mirvaso) для эритемы лица или розацеа.
Механизм действия
Бримонидин является α2 адреномиметиком .
Альфа-2 агонисты, через активацию рецептора G-белка, ингибируют активность аденилатциклазы . Это снижает цАМФ и, следовательно, секрецию внутриглазной жидкости цилиарным телом.
В результате действия периферийного альфа-2 агониста активности происходит вазоконстрикции кровеносных сосудов (в отличие от центрального альфа-2 агониста активности, который снижает активность симпатических тонов, как можно видеть на примере препарата клонидин ). Это сужение сосудов может объяснить резкое снижение секреции жидкости. Увеличение увеосклерального оттока при продолжительном использовании можно объяснить увеличением оосвобождения простагландина в связи с альфа-адренергической стимуляцией. Это может привести к расслаблению цилиарной мышцы и увеличение увеосклерального оттока.[2]
Ссылки
Примечания
- ↑ Sena DF, Lindsley K (2013). “Neuroprotection for treatment of glaucoma in adults”. Cochrane Database Syst Rev. 2: CD006539. DOI:10.1002/14651858.CD006539.pub3. PMC 3478138. PMID 20166085.
- ↑ Toris C. B., Camras C. B., Yablonski M. E. Acute versus chronic effects of brimonidine on aqueous humor dynamics in ocular hypertensive patients. (англ.) // American journal of ophthalmology. — 1999. — Vol. 128, no. 1. — P. 8—14. — PMID 10482088.