Антибиотики

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Это старая версия этой страницы, сохранённая Rubinbot (обсуждение | вклад) в 19:50, 7 августа 2009. Она может серьёзно отличаться от текущей версии.
Перейти к: навигация, поиск
Тест на чувствительность бактерий к разным антибиотикам. На поверхность чашки Петри, на которой растут бактерии, положены диски, пропитанные разными антибиотиками. Прозрачная зона вокруг диска — рост бактерий подавлен действием антибиотика.

Антибио́тики (от др.-греч. ἀντί — anti — против, βίος — bios — жизнь) — вещества природного или полусинтетического происхождения, подавляющие рост живых клеток, чаще всего прокариотических или простейших.

По ГОСТ 21507-81 (СТ СЭВ 1740-79)

Антибиотик — вещество микробного, животного или растительного происхождения, способное подавлять рост микроорганизмов или вызывать их гибель.

Антибиотики природного происхождения чаще всего продуцируются актиномицетами, реже — немицелиальными бактериями.

  • Некоторые антибиотики оказывают сильное подавляющее действие на рост и размножение бактерий и при этом относительно мало повреждают или вовсе не повреждают клетки макроорганизма, и поэтому применяются в качестве лекарственных средств;
  • Некоторые антибиотики используются в качестве цитостатических (противоопухолевых) препаратов при лечении онкологических заболеваний.

Терминология

Полностью синтетические препараты, не имеющие природных аналогов и оказывающие сходное с антибиотиками подавляющее влияние на рост бактерий, традиционно было принято называть не антибиотиками, а антибактериальными химиопрепаратами. В частности, когда из антибактериальных химиопрепаратов известны были только сульфаниламиды, принято было говорить обо всём классе антибактериальных препаратов как об «антибиотиках и сульфаниламидах». Однако в последние десятилетия в связи с изобретением многих весьма сильных антибактериальных химиопрепаратов, в частности фторхинолонов, приближающихся или превышающих по активности «традиционные» антибиотики, понятие «антибиотик» стало размываться и расширяться и теперь часто употребляется не только по отношению к природным и полусинтетическим соединениям, но и к многим сильным антибактериальным химиопрепаратам.

История

Изобретение антибиотиков можно назвать революцией в медицине. Первыми антибиотиками были пенициллин и стрептомицин.

Классификация

Огромное разнообразие антибиотиков и видов их воздействия на организм человека явилось причиной классифицирования и разделения антибиотиков на группы. По характеру воздействия на бактериальную клетку антибиотики можно разделить на три группы:

  • бактериостатические (бактерии живы, но не в состоянии размножаться),
  • бактерициды (бактерии умертвляются, но физически продолжают присутствовать в среде),
  • бактериолитические (бактерии умертвляются, и бактериальные клеточные стенки разрушаются).

Классификация по химической структуре, которую широко используют в медицинской среде, состоит из следующих групп:

  • Бета-лактамные антибиотики, делящиеся на две подгруппы:
    • Пенициллины — вырабатываются колониями плесневого грибка Penicillium;
    • Цефалоспорины — обладают схожей структурой с пенициллинами. Используются по отношению к пенициллинустойчивым бактериям.
  • Макролиды — антибиотики со сложной циклической структурой. Действие — бактериостатическое.
  • Левомицетины — Использование ограничено по причине повышенной опасности серьезных осложнений — поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови. Действие — бактерицидное.
  • Гликопептидные антибиотики нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Оказывают бактерицидное действие, однако в отношении энтерококков, некоторых стрептококков и стафилококков действуют бактериостатически.
  • Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.
  • Противогрибковые — разрушают мембрану клеток грибков и вызывают их гибель. Действие — литическое. Постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.

Номенклатура

Долгое время не существовало каких-либо единых принципов присвоения антибиотикам названий. Чаще всего их называли по родовому или видовому наименованию продуцента, реже — в соответствии с химическим строением. Некоторые антибиотики названы в соответствии с местностью, откуда был выделен продуцент, а, например, этамицин получил название от номера штамма (8).

В 1965 году Международный комитет по номенклатуре антибиотиков рекомендовал следующие правила:

  1. Если известна химическая структура антибиотика, название следует выбирать с учётом того класса соединений, к которому он относится.
  2. Если структура не известна, название даётся по наименованию рода, семейства или порядка (а если они использованы, то и вида), к которому принадлежит продуцент. Суффикс «мицин» присваивается только антибиотикам, синтезируемым бактериями порядка Actinomycetales.
  3. В названии можно давать указание на спектр или способ действия.

Действие антибиотиков

Антибиотики в отличие от антисептиков обладают антибактериальной активностью не только при наружном применении, но и в биологических средах организма при их системном (перорально, внутримышечно, внутривенно, ректально, вагинально и др.) применении.

Механизмы биологического действия

Взаимодействие с алкоголем

Алкоголь может влиять как на активность, так и на метаболизм антибиотиков[1], влияя на активность ферментов печени, расщепляющих антибиотики.[2] В частности, некоторые антибиотики, включая метронидазол, тинидазол, ко-тримоксазол, цефамандол, кетоконазол, латамоксеф, цефоперазон, амоксициллин, цефменоксим и фуразолидон химически взаимодействуют с алкоголем, что приводит к серьёзным побочным эффектам, включающим тошноту, рвоту, одышку. Употребление алкоголя с этими антибиотиками категорически противопоказано.[3] Кроме того, концентрация доксициклина и эритромицина может быть, при определённых обстоятельствах, существенно снижена при употреблении алкоголя.[4]

Антибиотикорезистентность

Под антибиотикорезистентностью понимают способность микроорганизма противостоять действию антибиотика.

Антибиотикорезистентность возникает спонтанно вследствие мутаций и под воздействием антибиотика закрепляется в популяции. Сам по себе антибиотик не является причиной появления резистентности.

Механизмы резистентности

  • У микроорганизма может отсутствовать структура на которую действует антибиотик (например бактерии рода микоплазма (лат. Mycoplasma) нечувствительны к пенициллину, так как не имеют клеточной стенки);
  • Микроорганизм непроницаем для антибиотика (большинство грам-отрицательных бактерий невосприимчивы к пенициллину G, поскольку клеточная стенка защищена дополнительной мембраной);
  • Микроорганизм в состоянии переводить антибиотик в неактивную форму (многие стафилококки (лат.  Staphylococcus) содержат фермент β-лактамазу, который разрушает β-лактамовое кольцо большинства пенициллинов)
  • Вследствие генных мутаций, обмен веществ микроорганизма может быть изменён таким образом, что блокируемые антибиотиком реакции больше не являются критичными для жизнедеятельности организма;
  • Микроорганизм в состоянии выкачивать антибиотик из клетки

Применение

Антибиотики используются для предотвращения и лечения воспалительных процессов, вызванных бактериальной микрофлорой. По влиянию на бактериальные организмы различают бактерицидные (убивающие бактерий, например, за счёт разрушения их внешней мембраны) и бактериостатические (угнетающие размножение микроорганизма) антибиотики.

Другие области применения

Некоторые антибиотики обладают также дополнительными ценными свойствами, не связанными с их антибактериальной активностью, а имеющими отношение к их влиянию на макроорганизм.

Антибиотики в исследовательской практике

Антибиотики используются в качестве биохимических препаратов, например, ауровертин используется, как ингибитор окислительного фосфорилирования в митохондриях.

Роль антибиотиков в естественных микробиоценозах

Не ясно насколько велика роль антибиотиков в конкурентных отношениях между микроорганизмами в естественных условиях. Зельман Ваксман полагал, что эта роль минимальна, антибиотики не образуются иначе как в чистых культурах на богатых средах. Впоследствии, однако, было обнаружено, что у многих продуцентов активность синтеза антибиотиков возрастает в присутствии других видов или же специфических продуктов их метаболизма. В 1978 Л. М. Полянская на примере гелиомицина S. olivocinereus, обладающего свечением при воздействии УФ излучения, показала возможность синтеза антибиотиков в почвах. Предположительно особенно важны антибиотики в конкуренции за ресурсы среды для медленнорастущих актиномицетов. Было экспериментально показано, что при внесении в почву культур актиномицетов плотность популяции вида актиномицета, подвергающегося действию антагониста, падает быстрее и стабилизируется на более низком уровне, чем другие популяции.

См. также

Примечания

  1. antibiotics-and-alcohol.
  2. Antibiotics FAQ. McGill University, Canada. Проверено 17 февраля 2008.
  3. Can I drink alcohol while taking antibiotics?. NHS Direct (UK electronic health service). Проверено 17 февраля 2008.
  4. Stockley, IH (2002), Stockley’s Drug Interactions. 6th ed. London: Pharmaceutical Press.

Литература

  • Molecular Pharmacology, Vol 11, 166—173, 1975 Antibiotics as Tools for Metabolic Studies XVIII. Inhibition of Sodium- and Potassium-Dependent Adenosine Triphosphatase JOHN B. SUSA, HENRY A. LARDY

Ссылки

Шаблон:Link GA Шаблон:Link GA