Амброксол

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Амброксол
Амброксол
Амброксол (Ambroxolum)
Химическое соединение
ИЮПАК 4-[(2-амино-3,5-дибромфенил) метиламино]циклогексан-1-ол
(в виде гидрохлорида)
Брутто-формула C₁₃H₁₈Br₂N₂O
CAS 18683-91-5
PubChem 2132
Классификация
Фарм. группа секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
АТХ R05CB06
МКБ-10 J1111., J1818., J4040., J4545., J4747., P2222.[1]
Лекарственные формы
капсулы пролонгированного действия, раствор для внутривенного введения, раствор для приема внутрь и ингаляций, сироп, таблетки, таблетки шипучие[2]
Торговые названия
Амбробене, АмброГексал, Амброксол, Амбросан, Бронхоксол, Бронхорус, Лазоксол беби, Лазолван, Медокс, Суприма-коф, Флавамед, Халиксол[2]

Амброксо́л (лат. Ambroxolum, англ. Ambroxol) — лекарственное средство, стимулирующее мукоцилиарную активность и оказывающее отхаркивающее действие, является метаболитом бромгексина.

С 2012 года амброксол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

История получения[править | править вики-текст]

Уже давно были известны свойства растения Adhatoda vasica разжижать и способствовать выделению мокроты. Из растения было выделено активное вещество — вазицин, после изучения химической структуры которого был синтезирован его аналог — бромгексин, активным метаболитом которого является амброксол.[3].

Общие сведения[править | править вики-текст]

Амброксол является одним из наиболее широко используемых в клинической практике муколитиков. Активирует движение ресничек, восстанавливает мукоцилиарный транспорт, стимулирует образование бронхиального секрета пониженной вязкости за счёт изменения химизма его мукополисахаридов. Стимулирует продукцию сурфактанта, повышая его синтез, секрецию и тормозя его распад, что препятствует проникновению в клетки эпителия патогенных микроорганизмов. Также у амброксола имеются противовоспалительные и антиоксидантные свойства.

С 2010 г. в ряде Европейских стран (напр. Франция, Италия) отхаркивающие муколитики (в т.ч Амброксол) запрещен к применению детям до 2-х лет в связи с возникновением тяжёлых осложнений в дыхательных путях и их установленной связи с приёмом данного препарата. Однако эта связь до конца не изучена и не доказана. Поэтому в некоторых странах Европейского союза (напр. Греция) Амброксол разрешен детям с рождения.

Следует учитывать, что заметный клинический эффект при пероральном применении амброксола наблюдается не ранее 4—6 дней приема[4].

Амброксол может быть эффективен для профилактики инфекций верхних дыхательных путей (ИВДП). Как показали результаты рандомизированного контролируемого исследования, проведённого в 2006 году в Японии, профилактическое назначение амброксола (в суточной дозе 45 мг) достоверно снижает среднее количество эпизодов ИВДП (в отличие от другого муколитика — карбоцистеина)[5].

В 2007 году по результатам оценки эффективности амброксола и других муколитиков (бромгексин, нелтенексин), назначаемых в дополнение к антибиотикам при лечении пневмонии у взрослых и детей, не было выявлено достаточных непротиворечивых данных, позволяющих сделать какие-либо выводы о целесообразности их применения в качестве вспомогательных средств при лечении кашля, ассоциированного с острой пневмонией[6].

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

Фармакодинамика

Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием; стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно-активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах; нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Кларка, снижает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность мерцательного эпителия, улучшает мукоцилиарный транспорт.

После приема внутрь действие наступает через 30 мин., при ректальном введении — через 10—30 мин. и продолжается в течение 6—12 часов. При парентеральном введении действие наступает быстро и продолжается в течение 6—10 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (при любых путях введения), время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 2 ч., связь с белками плазмы — 80 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм — в печени, образует дибромантраниловую кислоту и глюкуроновые конъюгаты. Период полувыведения 7—12 часов. T1/2 увеличивается при тяжелой хронической почечной недостаточности, не изменяется при нарушении функции печени.

Выводится почками: 90 % в виде водорастворимых метаболитов, в неизмененном виде — около 5 %.

Применение[править | править вики-текст]

Показания

Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием вязкой мокроты: острый и хронический бронхит различной этиологии, пневмония, ХОБЛ, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз легких, трахеит и ларинготрахеит. Воспалительные заболевания носоглотки и придаточных пазух, при которых необходимо разжижение слизи. Санация бронхиального дерева в пред- и послеоперационном периоде. Стимуляция пренатального созревания легких, лечение и профилактика (при угрозе преждевременных родов и при показанных искусственных преждевременных родах в период между 28 и 34 неделями беременности, если клиническая картина позволяет предполагать продление срока беременности на 3 дня) респираторного дистресс-синдрома у недоношенных детей и новорожденных.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), фенилкетонурия (для лекарственных форм, содержащих аспартам).

C осторожностью

Печеночная недостаточность, почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, беременность (II—III триместр), период лактации.

Побочные эффекты[править | править вики-текст]

Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, в отдельных случаях — аллергический контактный дерматит, анафилактический шок.

Редко. Слабость, головная боль, диарея, сухость во рту и дыхательных путях, экзантемы, ринорея, запоры, дизурия.

При длительном применении в высоких дозах. Гастралгия, тошнота, рвота.

При быстром внутривенном введении. Чувство оцепенения, адинамия, интенсивные головные боли, снижение артериального давления, одышка, гипертермия, озноб.

Передозировка[править | править вики-текст]

Симптомы. Тошнота, рвота, диарея, диспепсия.

Лечение. Искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата; прием жиросодержащих продуктов.

Взаимодействие[править | править вики-текст]

Совместное применение амброксола и противокашлевых лекарственных препаратов из-за подавления кашля приводит к затруднению отхождения мокроты. Поэтому такое сочетание не показано.

Увеличивает проникновение в бронхиальный секрет ряда антибиотиков: амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина.

Раствор для инъекций нельзя использовать с растворами, имеющими pH выше 6.3.

Особые указания[править | править вики-текст]

Не следует комбинировать с противокашлевыми лекарственными средствами, затрудняющими выведение мокроты. Ингаляционный раствор можно применять, используя любое современное оборудование для ингаляций (кроме паровых ингаляторов). Перед ингаляцией препарат смешивается с 0.9 % раствором NaCl (для оптимального увлажнения воздуха можно развести в соотношении 1:1) и подогревается до температуры тела. Ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания (чтобы не спровоцировать кашлевые толчки). Пациентам, страдающим бронхиальной астмой, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма перед ингаляцией амброксола необходимо применять бронхолитики. Пациентам, страдающим сахарным диабетом, можно назначать в виде сиропа (5 мл сиропа содержат сорбит и сахарин в количестве, соответствующем 0.18 ХЕ). Детям до 5 лет применять суппозитории 15 мг не рекомендуется, до 12 лет — 30 мг (для них применяют суппозитории 15 мг).

Лекарственные формы[править | править вики-текст]

По состоянию на июль 2008 года, в России зарегистрированы следующие лекарственные формы амброксола[2]:

Лекарственная форма Количество
действующего вещества
Торговые марки
раствор для приема внутрь и ингаляций 7,5 мг/мл распространённая форма
сироп 3 мг/мл, 6 мг/мл распространённая форма
таблетки 30 мг распространённая форма
капсулы пролонгированного действия 75 мг «Амбробене», «АмброГексал», «Лазолван ретард»
раствор для внутривенного введения 7,5 мг/мл «Амбробене»
таблетки шипучие 30 мг, 60 мг «Амброксол-Хемофарм», «Флавамед»

Примечания[править | править вики-текст]

  1. Амброксол. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (18.05.1999). Проверено 30 августа 2008. Архивировано из первоисточника 14 марта 2012.
  2. 1 2 3 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Амброксол, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24.07.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Проверено 30 августа 2008. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011.
  3. Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент.
  4. Козлов С. Н., Рачина С. А., Домникова Н. П. Фармакотерапия обострения хронического бронхита в амбулаторной практике: результаты фармакоэпидемиологического исследования // Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия : журнал. — М., 2001. — Т. 3. — № 2.
  5. Nobata K., Fujimura M., Ishiura Y. и др. Амброксол эффективен для профилактики инфекций верхних дыхательных путей = Ambroxol for the prevention of acute upper respiratory disease // Clin Exp Med. — 2006. — № 6 (2). — С. 79—83.
  6. Chang C., Cheng A., Chang A. Безрецептурные лекарственные средства, уменьшающие кашель, назначаемые в дополнение к антибиотикам при острой пневмонии у взрослых и детей = Over-the-counter (OTC) medications to reduce cough as an adjunct to antibiotics for acute pneumonia in children and adults // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2007. — № 4.

Ссылки[править | править вики-текст]