Анастрозол

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Анастрозол
Anastrozole Structural Formula V.1.svg
Химическое соединение
Брутто-формула C17H19N5
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе

Анастрозол — противоопухолевый препарат. Запатентован в 1987 году компанией Imperial Chemical Industries (ICI). Был утвержден в качестве препарата для лечения рака молочной железы в 1995 году[1].

Фармакологическое действие[править | править код]

Анастрозол является сильным и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин андростендион и тестостерон в тканях превращаются в эстрон и эстрадиол соответственно. Снижение уровня концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтическое действие. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня концентрации эстрадиола на 80 %.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Исследования[править | править код]

Анастрозол также был хорошо изучен на мужчинах в качестве средства для снижения эстрадиола и широко применяется в бодибилдинге.[2][3] Экспериментально было показано, что дозировка 1-0,5 мг позволяет понизить уровень эстрадиола примерно на 50 %.[4]

См. также[править | править код]

Примечания[править | править код]

  1. Fischer, Janos. Analogue-based Drug Discovery : [англ.] / Janos Fischer, C. Robin Ganellin. — John Wiley & Sons, 2006. — P. 516. — ISBN 9783527607495.
  2. Mauras N, O’Brien KO, Klein KO, Hayes V (July 2000). «Estrogen suppression in males: metabolic effects». J. Clin. Endocrinol. Metab. 85 (7): 2370-7.
  3. RH, Rohrer JL, Hayden D, Rubin SD, Leder BZ (February 2005). «Effect of aromatase inhibition on lipids and inflammatory markers of cardiovascular disease in elderly men with low testosterone levels». Clin. Endocrinol. (Oxf) 62 (2): 228-35.
  4. Leder BZ, Rohrer JL, Rubin SD, Gallo J, Longcope C (March 2004). «Effects of aromatase inhibition in elderly men with low or borderline-low serum testosterone levels». J. Clin. Endocrinol. Metab. 89 (3): 1174-80

Ссылки[править | править код]