Анастрозол

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск

Анастрозол — противоопухолевый препарат.

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

Анастрозол является сильным и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин андростендион и тестостерон в тканях превращаются в эстрон и эстрадиол соответственно. Снижение уровня концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтическое действие. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня концентрации эстрадиола на 80 %.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Исследования[править | править вики-текст]

Анастрозол также был хорошо изучен на мужчинах в качестве средства для снижения эстрадиола и широко применяется в бодибилдинге.[1][2] Экспериментально было показано, что дозировка 1-0,5 мг позволяет понизить уровень эстрадиола примерно на 50 %.[3]

Примечания[править | править вики-текст]

  1. Mauras N, O’Brien KO, Klein KO, Hayes V (July 2000). «Estrogen suppression in males: metabolic effects». J. Clin. Endocrinol. Metab. 85 (7): 2370-7.
  2. RH, Rohrer JL, Hayden D, Rubin SD, Leder BZ (February 2005). «Effect of aromatase inhibition on lipids and inflammatory markers of cardiovascular disease in elderly men with low testosterone levels». Clin. Endocrinol. (Oxf) 62 (2): 228-35.
  3. Leder BZ, Rohrer JL, Rubin SD, Gallo J, Longcope C (March 2004). «Effects of aromatase inhibition in elderly men with low or borderline-low serum testosterone levels». J. Clin. Endocrinol. Metab. 89 (3): 1174-80