Атракурия безилат

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Атракурия безилат
Atracurium
Atracurium.svg
Химическое соединение
ИЮПАК 2,2'-[1,5-Пентандиил-бис-[окси(3-оксо-3,1-пропандиил)]]-бис-[1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-1,2,3,4-тетрагидро-6,7-диметокси-2-метил]изохинолиния дибензолсульфонат
Брутто-формула C65H82N2O18S2
Молярная масса 1243,49 г/моль
CAS 64228-79-1
PubChem 47319
DrugBank APRD00806
Классификация
Фармакол. группа н-Холинолитики (миорелаксанты)
АТХ M03AC04
Фармакокинетика
Биодоступн. 100% (в/в)
Связывание с белками плазмы 82%
Метаболизм элиминирование по Гофману и гидролиз сложноэфирных групп неспецифическими эстеразами
Период полувывед. 17–21 мин
Лекарственные формы
Раствор для внутривенного введения
Способ введения
внутривенно
Другие названия
Тракриум, Риделат®-С, Атракуриум-Медарго

Атракурия безилат (Атракурий, Атракуриум, Тракриум) — недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия. Применяется с целью расслабления скелетных мышц на протяжении хирургических операций. Применение препарата преследует три цели: облегчение интубации трахеи, создание оптимальных условий для принудительных режимов вентиляции лёгких и работы хирурга (полная неподвижность пациента). Это синтетическое бисчетвертичное аммониевое соединение, производное бензилизохинолина.

Фармакодинамика[править | править код]

По характеру действия близок к другим препаратам этой группы. Оказывает быстрое, легко обратимое мышечно-релаксирующее действие. Обладает малой способностью к кумуляции.

После внутривенного введения в дозе 0,5—0,6 мг/кг в течение 90 секунд создаётся возможность для интубации. В дозе 0,3—0,6 мг/кг вызывает мышечную релаксацию продолжительностью 15—35 мин. Дополнительные дозы от 0,1 до 0,2 мг/кг продлевают релаксацию на 15—35 мин. Препарат можно вводить также в виде инфузии со скоростью 0,005—0,01 мг/кг в минуту.

Действие препарата снимается введением прозеринаатропином) или других антихолинэстеразных препаратов.

Фармакокинетика[править | править код]

Атракурий метаболизируется за счёт двух механизмов: элиминирование по Гофману и гидролиз сложноэфирных групп неспецифическими эстеразами[1][2]. Элиминирование по Гофману — самопроизвольный неферментативный химический процесс, кинетика которого зависит от pH и температуры тела. Увеличение pH и температуры способствует протеканию разрушения атракурия по этому механизму[3][4][5]. Атракурий метаболизируется интенсивно, поэтому его фармакокинетика не зависит от состояния почек и печени. При этом образуется метаболиты: лауданозин, акрилаты, спирты и кислоты. Лауданозин метаболизируется печенью и выводится с мочой и жёлчью. Также этот метаболит способен проникать через гемато-энцефалический барьер и оказывать стимулирующее действие на головной мозг[6], однако это может быть значимо только при чрезмерно высоких дозах атракурия или при печёночной недостаточности[7]. В неизменённом виде выводится почками около 10 % атракурия.

Обычно введение препарата хорошо переносится, изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдается. В связи с возможностью высвобождения гистамина могут наблюдаться небольшая гиперемия кожи, в редких случаях явления бронхоспазма, анафилактические реакции.

Противопоказания[править | править код]

Противопоказания и общие меры предосторожности такие же, как для других недеполяризующих мышечных релаксантов.

Форма выпуска[править | править код]

Форма выпуска: 1% раствор (прозрачная бледно-жёлтого цвета жидкость) в ампулах по 5 и 2,5 мл (50 и 25 мг).

Примечания[править | править код]

  1. Stiller R.L., Cook D.R., Chakravorti S. In vitro degradation of atracurium in human plasma (англ.) // Br J Anaesth (англ.) : journal. — 1985. — Vol. 57, no. 11. — P. 1085—1088. — DOI:10.1093/bja/57.11.1085. — PMID 3840382.
  2. Nigrovic V., Fox JL. Atracurium decay and the formation of laudanosine in humans (англ.) // Anesthesiol (англ.) : journal. — 1991. — Vol. 74, no. 3. — P. 446—454. — DOI:10.1097/00000542-199103000-00010. — PMID 2001023.
  3. Payne J.P., Hughes R. Evaluation of atracurium in anaesthetized man. (англ.) // Br J Anaesth. (англ.) : journal. — 1981. — Vol. 53, no. 1. — P. 45—54. — DOI:10.1093/bja/53.1.45. — PMID 7459185.
  4. Hughes R., Chapple DJ. The pharmacology of atracurium: a new competitive neuromuscular blocking agent (англ.) // Br J Anaesth (англ.) : journal. — 1981. — Vol. 53, no. 1. — P. 31—44. — DOI:10.1093/bja/53.1.31. — PMID 6161627.
  5. Merrett R.A., Thompson C.W., Webb FW. In vitro degradation of atracurium in human plasma (англ.) // Br J Anaesth (англ.) : journal. — 1983. — Vol. 55, no. 1. — P. 61—66. — DOI:10.1093/bja/55.1.61. — PMID 6687375.
  6. Yate P.M., Flynn P.J., Arnold R.W., Weatherly B.C., Simmonds R.J., Dopson T. Clinical experience and plasma laudanosine concentrations during the infusion of atracurium in the intensive therapy unit (англ.) // Br J Anaesth (англ.) : journal. — 1987. — February (vol. 59, no. 2). — P. 211—217. — PMID 3548792.
  7. Parker C.J., Hunter J.M. Pharmacokinetics of atracurium and laudanosine in patients with hepatic cirrhosis (англ.) // Br J Anaesth (англ.) : journal. — 1989. — February (vol. 62, no. 2). — P. 177—183. — PMID 2923767.