Фабомотизол

Фабомотизол (fabomotizole)
Химическое соединение
ИЮПАК	5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио] бензимидазола дигидрохлорид
Брутто-формула	C₁₅H₂₁N₃O₂S
Мол. масса	307.410 г/моль
CAS	173352-39-1
PubChem	9862937
Классификация
Фарм. группа	Анксиолитик
АТХ	N05BX04 присвоен ВОЗ в 2014 г.
Лекарственные формы
Таблетки
Торговые названия
Афобазол

Фабомотизол — анксиолитическое лекарственное средство, появившееся в России в начале 2000-х годов под торговым названием «Афобазол». В 2013 году препарату присвоено международное непатентованное наименование fabomotizole.

Фармакодинамика

По данным радиолигандного анализа, проведенного компанией CEREP (Франция), в терапевтический концентрации препарат является:

• Агонистом сигма-1-рецепторов;
• Агонистом МТ-1-рецепторов (мелатониновый рецептор, тип 1);
• Агонистом МТ-3-рецепторов (мелатониновый рецептор, тип 3). (Взаимодействие с этим подтипом рецепторов на сегодняшний день не изучено in vivo).
• Ингибитором МАО А.

Согласно заявлению одного из производителей, препарат стабилизирует ГАМК- и бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения, оказывает нейропротективное действие, уменьшает или устраняет чувство тревоги, напряженность, соматические проявления тревоги, вегетативные нарушения, когнитивные расстройства. Согласно этим же заявлениям, препарат особенно показан для лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Фармакокинетика

При приеме внутрь: C_max — (0,13±0,073) мкг/мл; период полувыведения T_1/2 — 0,82 ч; среднее время удержания препарата в организме (MRT) — (1,6±0,86) ч.

Интенсивно распределяется в хорошо васкуляризированные органы.

Показания

Афобазол применяется в России у взрослых при тревожных состояниях:

• генерализованные тревожные расстройства;
• неврастения;
• расстройства адаптации;
• у больных с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях;
• при лечении нарушений сна, связанных с тревогой;
• предменструального синдрома;
• алкогольного абстинентного синдрома;
• для облегчения синдрома «отмены» при отказе от курения.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Лица моложе 18 лет. Также противопоказан приём в период беременности, лактации и при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Побочные действия и взаимодействие

Возможны аллергические реакции. Редко — головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Передозировка

Повышенная сонливость и седативный эффект. Для купирования данных симптомов применяется 1 мл 20%-ного раствора кофеина бензоата натрия подкожно.

Ссылки

• Официальный сайт препарата