Фабомотизол

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
(перенаправлено с «Афобазол»)
Перейти к навигации Перейти к поиску
Фабомотизол
Fabomotizole
Fabomotizole.svg
Фабомотизол
Химическое соединение
ИЮПАК 5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио] бензимидазола дигидрохлорид
Брутто-формула C₁₅H₂₁N₃O₂S
Молярная масса 307.410 г/моль
CAS 173352-39-1
PubChem 9862937
Классификация
Фармакол. группа Анксиолитик
АТХ N05BX04 присвоен ВОЗ в 2014 г.
Лекарственные формы
Таблетки
Другие названия
Афобазол

Фабомотизол — анксиолитическое лекарственное средство, появившееся в России в начале 2000-х годов под торговым названием «Афобазол». В 2013 году препарату присвоено международное непатентованное наименование fabomotizole.

Модель молекулы вещества

Препарат был разработан в НИИ фармакологии РАМН, став результатом поиска избирательно действующих анксиолитиков, которые были бы лишены побочных эффектов, характерных для основной группы противотревожных препаратов — бензодиазепинов[1].

Хотя в открытых исследованиях получены данные об эффективности фабомотизола при генерализованном тревожном расстройстве (в этих исследованиях препарат показал эффективность, сопоставимую с диазепамом, при лучшей переносимости), отсутствие РКИ по оценке эффективности препарата при тревожных расстройствах существенно ограничивает доказательную базу и не позволяет рекомендовать фабомотизол в числе препаратов первого выбора[1].

Фармакодинамика[править | править код]

По данным радиолигандного анализа, проведенного компанией CEREP (Франция), в терапевтической концентрации препарат является[2]:

  • Лигандом сигма-1 рецепторов.
  • Лигандом МТ1 рецепторов (мелатониновый рецептор, тип 1).
  • Лигандом мелатонин-зависимого регуляторного сайта (мелатониновый рецептор, тип 3) хинон редуктазы 2 (хинон редуктаза, тип 2; NQO2). Фабомотизол ингибирует хинон редуктазу 2 [3].
  • Ингибитором МАО-А.

Данные о том, что препарат является ингибитором МАО, не обозначены в официальной инструкции к препарату. Тем не менее, селективные ингибиторы МАО-А обладают определенным рядом побочных эффектов  К возможным побочным действиям селективных ингибиторов МАО-А, а соответственно афобазола, относятся нерезко выраженные сухость во рту, задержка мочи, тахикардия, диспептические явления; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, тревога, беспокойство, тремор рук. Могут возникать также кожные аллергические реакции.

Согласно инструкции по применению одного из производителей, препарат стабилизирует ГАМК- и бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения, оказывает нейропротективное действие, уменьшает или устраняет чувство тревоги, напряженность, соматические проявления тревоги, вегетативные нарушения, когнитивные расстройства. Там же говорится, что препарат особенно показан для лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.[4]

Фармакокинетика[править | править код]

При приеме внутрь: Cmax — (0,13±0,073) мкг/мл; период полувыведения T1/2 — 0,82 ч; среднее время удержания препарата в организме (MRT) — (1,6±0,86) ч.[5]

Интенсивно распределяется в хорошо васкуляризированные органы.

Показания[править | править код]

Афобазол применяется в России у взрослых при тревожных состояниях:

Противопоказания[править | править код]

Индивидуальная непереносимость препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Лица моложе 18 лет. Также противопоказан приём в период беременности, лактации и при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Побочные действия и взаимодействие[править | править код]

Возможны аллергические реакции. Редко — головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами[править | править код]

Не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама[6]. Так как препарат является ингибитором МАО, запрещается совместное применение с антидепрессантами. Минимальный срок для назначения антидепрессантов группы ингибиторов обратного захвата серотонина и др. является 2 недели после прекращения приема афобазола.

Передозировка[править | править код]

Повышенная сонливость и седативный эффект. Для купирования данных симптомов применяется 1 мл 20%-ного раствора кофеина бензоата натрия подкожно.

Примечания[править | править код]

  1. 1 2 Городничев А.В. Современные тенденции в терапии тревожных расстройств: от научных данных к клиническим рекомендациям // Биологические методы терапии психических расстройств (доказательная медицина — клинической практике) / Под ред. С.Н. Мосолова. — Москва : Издательство «Социально-политическая мысль», 2012. — С. 643—668. — 1080 с. — 1000 экз. — ISBN 978-5-91579-075-8.
  2. Seredenin S. B., Voronin M. V. Neuroreceptor mechanisms of the afobazole effect // Eksperimental'naia i klinicheskaia farmakologiia. — 2009. — Vol. 72, № 1. — P. 3—11. — PMID 19334502. [исправить]
  3. Илья Андреевич Кадников, Михаил Владимирович Воронин, Сергей Борисович Середенин. Влияние афобазола на активность хинонредуктазы 2 (рус.) // Химико-фармацевтический журнал. — 2013-10-25. — Т. 47, вып. 10. — С. 9–11. — ISSN 0023-1134. — DOI:10.30906/0023-1134-2013-47-10-9-11.
  4. ОАО «Отисифарм». Инструкция по медицинскому применению препарата АФОБАЗОЛ.
  5. Аптека. Справочник лекарственных средств
  6. Афобазол. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.

Ссылки[править | править код]