Фабомотизол
| Фабомотизол | |
|---|---|
| Fabomotizole | |
 Фабомотизол | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио] бензимидазола дигидрохлорид |
| Брутто-формула | C₁₅H₂₁N₃O₂S |
| Молярная масса | 307.410 г/моль |
| CAS | 173352-39-1 |
| PubChem | 9862937 |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Анксиолитик |
| АТХ | N05BX04 присвоен ВОЗ в 2014 г. |
| Лекарственные формы | |
| Таблетки | |
| Другие названия | |
| Афобазол | |
Фабомотизол — анксиолитическое лекарственное средство, появившееся в России в начале 2000-х годов под торговым названием «Афобазол». В 2013 году препарату присвоено международное непатентованное наименование fabomotizole.
Препарат был разработан в НИИ фармакологии РАМН, став результатом поиска избирательно действующих анксиолитиков, которые были бы лишены побочных эффектов, характерных для основной группы противотревожных препаратов — бензодиазепинов[1].
Хотя в открытых исследованиях получены данные об эффективности фабомотизола при генерализованном тревожном расстройстве (в этих исследованиях препарат показал эффективность, сопоставимую с диазепамом, при лучшей переносимости), отсутствие РКИ по оценке эффективности препарата при тревожных расстройствах существенно ограничивает доказательную базу и не позволяет рекомендовать фабомотизол в числе препаратов первого выбора[1].
Содержание
Фармакодинамика[править | править код]
По данным радиолигандного анализа, проведенного компанией CEREP (Франция), в терапевтической концентрации препарат является[2]:
- Лигандом сигма-1 рецепторов.
- Лигандом МТ1 рецепторов (мелатониновый рецептор, тип 1).
- Лигандом мелатонин-зависимого регуляторного сайта (мелатониновый рецептор, тип 3) хинон редуктазы 2 (хинон редуктаза, тип 2; NQO2). Фабомотизол ингибирует хинон редуктазу 2 [3].
- Ингибитором МАО-А.
Данные о том, что препарат является ингибитором МАО, не обозначены в официальной инструкции к препарату. Тем не менее, селективные ингибиторы МАО-А обладают определенным рядом побочных эффектов К возможным побочным действиям селективных ингибиторов МАО-А, а соответственно афобазола, относятся нерезко выраженные сухость во рту, задержка мочи, тахикардия, диспептические явления; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, тревога, беспокойство, тремор рук. Могут возникать также кожные аллергические реакции.
Согласно инструкции по применению одного из производителей, препарат стабилизирует ГАМК- и бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения, оказывает нейропротективное действие, уменьшает или устраняет чувство тревоги, напряженность, соматические проявления тревоги, вегетативные нарушения, когнитивные расстройства. Там же говорится, что препарат особенно показан для лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.[4]
Фармакокинетика[править | править код]
При приеме внутрь: Cmax — (0,13±0,073) мкг/мл; период полувыведения T1/2 — 0,82 ч; среднее время удержания препарата в организме (MRT) — (1,6±0,86) ч.[5]
Интенсивно распределяется в хорошо васкуляризированные органы.
Показания[править | править код]
Афобазол применяется в России у взрослых при тревожных состояниях:
- генерализованные тревожные расстройства;
- неврастения;
- расстройства адаптации;
- у больных с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях;
- при лечении нарушений сна, связанных с тревогой;
- предменструального синдрома;
- алкогольного абстинентного синдрома;
- для облегчения синдрома «отмены» при отказе от курения.
Противопоказания[править | править код]
Индивидуальная непереносимость препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Лица моложе 18 лет. Также противопоказан приём в период беременности, лактации и при повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Побочные действия и взаимодействие[править | править код]
Возможны аллергические реакции. Редко — головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами[править | править код]
Не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама[6]. Так как препарат является ингибитором МАО, запрещается совместное применение с антидепрессантами. Минимальный срок для назначения антидепрессантов группы ингибиторов обратного захвата серотонина и др. является 2 недели после прекращения приема афобазола.
Передозировка[править | править код]
Повышенная сонливость и седативный эффект. Для купирования данных симптомов применяется 1 мл 20%-ного раствора кофеина бензоата натрия подкожно.
Примечания[править | править код]
- ↑ 1 2 Городничев А.В. Современные тенденции в терапии тревожных расстройств: от научных данных к клиническим рекомендациям // Биологические методы терапии психических расстройств (доказательная медицина — клинической практике) / Под ред. С.Н. Мосолова. — Москва : Издательство «Социально-политическая мысль», 2012. — С. 643—668. — 1080 с. — 1000 экз. — ISBN 978-5-91579-075-8.
- ↑ Seredenin S. B., Voronin M. V. Neuroreceptor mechanisms of the afobazole effect // Eksperimental'naia i klinicheskaia farmakologiia. — 2009. — Vol. 72, № 1. — P. 3—11. — PMID 19334502.
- ↑ Илья Андреевич Кадников, Михаил Владимирович Воронин, Сергей Борисович Середенин. Влияние афобазола на активность хинонредуктазы 2 (рус.) // Химико-фармацевтический журнал. — 2013-10-25. — Т. 47, вып. 10. — С. 9–11. — ISSN 0023-1134. — DOI:10.30906/0023-1134-2013-47-10-9-11.
- ↑ ОАО «Отисифарм». Инструкция по медицинскому применению препарата АФОБАЗОЛ.
- ↑ Аптека. Справочник лекарственных средств
- ↑ Афобазол. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
Ссылки[править | править код]
- Официальный сайт препарата
 | Для улучшения этой статьи желательно: |
