Ацеклофенак

Ацеклофенак
Aceclofenacum
Химическое соединение
Брутто-формула	C16H13Cl2NO4
CAS	89796-99-6
PubChem	71771
DrugBank	06736
Состав
Классификация
Фармакол. группа	НПВП
АТХ	M02AA25, M01AB16
Лекарственные формы
таблетки, крем для наружного применения, порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь
Способы введения
перорально, наружно
Другие названия
Аленталь, Асинак, Ацеклагин, Ацеклофенак, Ацеклофенак Велфарм, Аэртал, Инфенак, Зеродол
Медиафайлы на Викискладе

Ацеклофенак — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

Некоторые авторы относят ацеклофенак к НПВП с умеренной селективностью в отношении ЦОГ2 наряду с мелоксикамом и нимесулидом.

Общее описание

Ацеклофенак наряду с диклофенаком является производным фенилуксусной кислоты. Он является короткоживущим, быстродействующим и быстро выводящимся из организма нестероидным противовоспалительным средством наряду с лорноксикамом, ибупрофеном, диклофенаком и нимесулидом. Являясь НПВС, ациклофенак блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 и тем самым снижает выработку медиаторов простагландинов. Ацеклофенак занимает промежуточное положение между традиционными (неселективными) и селективными НПВС.

Противовоспалительное действие ацеклофенака такое же, как у диклофенака, ниже, чем у индометацина, напроксена и флурбипрофена, выше, чем у пироксикама, кетопрофена, фенилбутазона, ибупрофена, кеторолака, лорноксикама и ацетилсалициловой кислоты.

Обезболивающее действие у ацеклофенака совпадает с таковым у диклофенака. Оно ниже, чем у лорноксикама и кеторолака, и выше, чем у индометацина, ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты и кетопрофена.

Риск накопления в организме и риск нежелательных (побочных) эффектов у ацеклофенака меньше, чем у мелоксикама, кеторолака, ибупрофена, диклофенака, лорноксикама. По этому параметру лучше ацеклофенака только пироксикам.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацеклофенак хорошо всасывается в кишечнике, максимальная концентрация в крови достигается через 1,25-3 часа после приёма. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57 % от уровня концентрации в плазме и время достижения максимальной концентрации — на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объём распределения — 25 л. Связь с белками плазмы (альбуминами) — 99 %. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизменённом виде, основным его метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак. Время полувыведения — 4 часа. Выводится почками преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введённой дозы).

Фармакодинамика

Ацеклофенак ингибирует экспрессию ферментов циклооксигеназ, преимущественно (с умеренной селективностью) — ЦОГ2, тем самым снижает синтез простагландинов, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Ацеклофенак приблизительно в 4 раза сильнее ингибирует ЦОГ2, чем ЦОГ1 (соотношение ингибирующих концентраций равно 0,26).

Эффективность и безопасность

Ацеклофенак занимает промежуточное положение по эффективности и безопасности между традиционными (неселективными) и селективными нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами. Он показал такую же эффективность и безопасность, как и мелоксикам. Принимаемый в двое большей дозе он показал лучшую безопасность при сравнении с диклофенаком при таком же снижении болевого синдрома. У ацеклофенака меньше, чем у диклофенака, частота побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.

Применение

Ацеклофенак, являясь нестероидным противовоспалительным средством, применяется для устранения или уменьшения симптомов боли, воспаления и лихорадки.

Противопоказания

Ацеклофенак противопоказан людям с гиперчувствительностью к НПВП, с эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, больным с сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также при непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, с нарушением кроветворения неясной этиологии, в третьем триместре беременности, детям до 18 лет.

C осторожностью под наблюдением врача ацеклофенак применяют при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, диспепсических симптомах на момент назначения препарата, при артериальной гипертензии, беременности в I–II триместре, в период лактации, в пожилом возрасте одновременно с приёмом диуретиков.

Побочные эффекты

Список возможных побочных эффектов

• Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения и перфорация желудочно-кишечного тракта, гематемезис, мелена, молниеносный гепатит, запоры.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, нарушение зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушения сна (сонливость или бессонница), раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор, асептический менингит.
• Со стороны мочевыделительной системы: редко — периферические отёки, в отдельных случаях острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.
• Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления, хроническая сердечная недостаточность.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — крапивница, экзема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях — васкулит, пневмонит, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

При передозировке наблюдаются головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота. Специфического антидота нет, форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны, рекомендуется промывание желудка и приём активированного угля.

Литература

• British National Formulary : [англ.]. — BMJ and RPS Publishing, 2008. — No. 55 (March). — P. 537. — 946 p. — ISBN 978-0-85369-776-3.
• Каплунов, О. А. Применение ацеклофенака (аэртала) в амбулаторной практике травматолога-ортопеда / О. А. Каплунов, К. О. Каплунов, Е. Ю. Некрасов // Хирургия : журн. — 2017. — № 12. — doi:10.17116/hirurgia201712103-106.
• Василевский, И. В. Клинико-фармакологическая гетерогенность нестероидных противовоспалительных лекарственных средств : фокус на ацеклофенак // Международные обзоры: клиническая практика и здоровье : журн. — 2015. — № 2. — С. 61–78.

Документы

• Реестровая запись ФС-000343 : Ацеклофенак // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2012. — 25 апреля.
• Регистрационное удостоверение ЛП-003227 : Ацеклофенак // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2015. — 29 сентября.
• Ивасько, Ю. Г. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Ацеклофенак : ЛП-003227-290915 / ЗАО «Березовский фармацевтический завод». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2015. — 29 сентября. — 8 с.

Ссылки

• Aceclofenac (англ.). Drug Information Portal. U. S. National Library of Medicine.