Ацеклофенак

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Ацеклофенак
Ацеклофенак (Aceclofenac)
Химическое соединение
ИЮПАК
Брутто-формула C₁₆H₁₃Cl₂NO₄
CAS 89796-99-6
PubChem 71771
Классификация
Фарм. группа НПВП
АТХ M01AB16 M02AA25
Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой
Торговые названия
Аэртал, Инфенак, Асинак, Зеродол

Ацеклофенак — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных уксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным подавлением ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg.

Фармакокинетика[править | править вики-текст]

Абсорбция — высокая. TCmax — 1,25-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и TCmax на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения — 25 л. Связь с белками плазмы (альбуминами) — 99%. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак. T1/2 — 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).

Показания[править | править вики-текст]

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический и ювенильный артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, остеоартроз).

Противопоказания[править | править вики-текст]

Гиперчувствительность (в том числе к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в том числе в анамнезе), нарушение кроветворения неясной этиологии, беременность (III триместр), детский возраст (до 18 лет).

C осторожностью[править | править вики-текст]

Хроническая сердечная недостаточность, заболевания печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, диспепсические симптомы на момент назначения препарата, артериальная гипертензия, снижение ОЦК (в том числе состояние после оперативных вмешательств), беременность (I—II триместр), период лактации, пожилой возраст, хроническая почечная недостаточность, прием диуретиков.

Режим дозирования[править | править вики-текст]

Внутрь, по 100 мг 2 раз в сутки. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочные эффекты[править | править вики-текст]

Со стороны пищеварительной системы[править | править вики-текст]

Гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения и перфорация желудочно-кишечного тракта, гематемезис, мелена, молниеносный гепатит, запоры.

Со стороны нервной системы[править | править вики-текст]

Головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, нарушение зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушения сна (сонливость или бессонница), раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор, асептический менингит.

Аллергические реакции[править | править вики-текст]

Кожная сыпь, редко — крапивница, экзема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях — васкулит, пневмонит, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы[править | править вики-текст]

Редко — периферические отёки, в отдельных случаях — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Со стороны органов кроветворения[править | править вики-текст]

Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы[править | править вики-текст]

Тахикардия, повышение артериального давления, хроническая сердечная недостаточность.

Передозировка[править | править вики-текст]

Симптомы[править | править вики-текст]

Головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота.

Лечение[править | править вики-текст]

Промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Особые указания[править | править вики-текст]

Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающим диуретики, и больным, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие[править | править вики-текст]

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов Li+ и фенитоина. На фоне одновременного приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне непрямых антикоагулянтов — риск кровотечений (необходим регулярный контроль свертываемости крови). Уменьшает эффективность диуретических и гипотензивных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и ГКС со стороны желудочно-кишечного тракта, токсичность метотрексата (интервал между приемом — 24 ч) и нефротоксичность циклоспорина. АСК снижает концентрацию ацеклофенака в крови. При одновременном применении с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами возможны как гипо-, так и гипергликемия (необходим контроль содержания глюкозы в крови). Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Ссылки[править | править вики-текст]