Балоксавир марбоксил

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Балоксавир марбоксил
baloxavir marboxil
Baloxavirmarboxil Structural Formula V.1.svg
Химическое соединение
ИЮПАК ({(12aR)-12-[(11S)-7,8-Difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl]-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl}oxy)methyl methyl carbonate
Брутто-формула C27H23F2N3O7S
CAS
PubChem
Классификация
Фармакол. группа противовирусные средства
АТХ
Лекарственные формы
таблетки
Способы введения
перорально
Другие названия
Xofluza

Балоксавира марбоксил, англ. baloxavir marboxil, S-033188противовирусное средство для терапии гриппа, ингибитор фермента, синтезирующего матричную РНК вируса[1]. Является первым в этом классе препаратов[2].

Описание[править | править код]

Балоксавир (Балоксавира марбоксил) разработан японской компанией «Сионоги и Ко» (англ. Shionogi & Co.). Выпускается швейцарской фармацевтической компанией «Рош» (Roche), которая в 2016 году заключила лицензионное соглашение с «Сионоги и Ко». Разработчик позиционирует его как надёжное средство против вирусов гриппа типов A и B[1].

Препарат выпускается под торговой маркой «Ксофлюза» (Xofluza). Он одобрен для лечения гриппа в Япония с февраля 2018 года[3][1], в США с октября 2018 года[2].

В ходе исследования, проведённого в 2019 году в Японии, обнаружено, что в результате массового применения балоксавира вирус гриппа приобретает резистентность к этому препарату[3].

Фармакологические свойства[править | править код]

Механизм действия[править | править код]

Балоксавира марбоксил представляет собой пролекарство — вещество, которое в организме превращается в балоксавир — ингибитор кэп-зависимой эндонуклеазы, специфического для вируса гриппа фермента в его РНК-полимеразном комплексе, требуемого для вирусной транскрипции. В отличие от ингибиторов нейраминидазы(осельтамивира, занамивира, перамивира и ланинамивира (англ.)) которые препятствуют откреплению новых вирионов от поверхности инфицированных клеток, тем самым ограничивая распространение инфекции по организму, балоксавир подавляет репликацию вируса гриппа. Молекула ингибирует инициацию синтеза мРНК — первый этап пролиферации вируса после его попадания в клетку, в результате чего становится невозможным образовывать белки, необходимые для формирования вирусной частицы[4].

Применение[править | править код]

Показания[править | править код]

Острый неосложнённый грипп у пациентов старше 12 лет в первые 48 часов с момента появления симптомов[5].

Побочные действия[править | править код]

В 1% случаев у взрослых проявляются побочные действия препарата: диарея (3%), бронхит (3%), тошнота (2%), ситусит (2%), головная боль (1%)[5].

Способ применения[править | править код]

Однократно, в первые 48 часов с момента появления симптомов гриппа[6]

Эффективность и безопасность[править | править код]

У специалистов есть сомнения в эффективности препарата. Еще в ходе клинических испытаний выяснилось, что в организмах 10 % взрослых и 23,4 % детей вирус мутировал и приобрёл частичную или полную устойчивость к препарату[3].

Примечания[править | править код]

  1. 1 2 3 фон Ройсс, Т. «Ксофлюза»: японское суперлекарство для лечения гриппа : обновлено 23.06.2019 / Татьяна фон Ройсс // Мосмедпрепараты.ru : [электр. ресурс]. — 2018. — 23 февраля.
  2. 1 2 Advancing Health Through Innovation : New Drug Therapy Approvals : [англ.] / Center for Drug Evaluation and Research (CDER). — FDA, 2019. — 35[1] p.
  3. 1 2 3 Лосева, Полина. Противовирусное лекарство сделало вирус гриппа устойчивее : [арх. 28 ноября 2019] // N+1 : [электр. ресурс]. — 2019. — 26 ноября.
  4. Дмитриев, Р. «Ксофлюза»: простая и надежная защита от гриппа / Роман Дмитриев // Мосмедпрепараты.ru : [электр. ресурс]. — 2019. — 2 сентября.
  5. 1 2 Highlights of Prescribing Information : [англ.]. — Genentech USA, Inc., 2019. — October. — 16 p. — [Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Xofluza (baloxavir marboxil)].
  6. XOFLUZA- baloxavir marboxil tablet, film coatedDailyMed (англ.)

Литература[править | править код]

  • Mushtaq, A. Baloxavir : game-changer or much ado about nothing? : [англ.] // The Lancet Respiratory Medicine : журн. — 2018. — Vol. 6, no. 12 (December). — P. 903–904. — [Балоксавир: переломный момент или много шума из ничего?]. — doi:10.1016/S2213-2600(18)30469-7. — PMID 30420246.