Бетаметазон

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Бетаметазон
Бетаметазон
Бетаметазон (Betamethasone)
Химическое соединение
ИЮПАК (11бета,16бета)-9-Фтор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион
Брутто-
формула
C22H29FO5 
Мол.
масса
392.461г/моль
CAS 378-44-9
PubChem 9782
DrugBank APRD00513
Классификация
АТХ A07EA04 C05AA05 D07AC01 D07XC01 H02AB01 R01AD06 R03BA04 S01BA06 S01CB04 S02BA07 S03BA03
Фармакокинетика
Биодоступность  ?
Метаболизм hepatic CYP3A4
Период полувыведения 5.6 часов
Экскреция  ?
Лекарственные формы
капли глазные, капли глазные и ушные, мазь глазная, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, суспензия для инъекций, крем для наружного применения, мазь для наружного применения, таблетки
Способ введения
oral or topical
Торговые названия
Акридерм®, Белодерм®, Бетазон®, Бетакортен®, Бетаметазон, Бетаметазон натрий фосфат, Бетаметазона валерат, Бетаметазона дипропионат, Бетновейт®, Дипроспан®, Кутерид, Бетлибен, Флостерон, Целедерм, Целестодерм®-В, Целестон®

Бетаметазон — синтетический глюкокортикоидный препарат.

Фармакологическое действие[править | править код]

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Бетаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

При системном применении терапевтическая активность бетаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность бетаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает уровень гидрокортизона в 30 раз, не обладает минералокортикоидной активностью. Наличие в молекуле атома фтора усиливает противовоспалительную активность бетаметазона. Бетаметазон в форме дипропионата характеризуется продолжительным действием.

Фармакокинетика[править | править код]

Связывание с белками плазмы составляет около 64 %, Vd — 84 л. Метаболизируется в печени. Метаболиты выводятся преимущественно почками, незначительная часть — с жёлчью.

При всасывании через кожу бетаметазон характеризуется сходными фармакокинетическими свойствами, как при наружном, так и при системном применении. Системное всасывание после наружного применения составляет 12-14 %.

При местном и наружном применении при интактной коже всасывание может быть незначительным. Наличие воспалительного процесса, а также применение окклюзионной повязки, может увеличивать объём всасывания.

Показания[править | править код]

Для приема внутрь:

Для парентерального применения:

Для внутрисуставного введения:

Для наружного применения:

Для местного применения: заболевания глаз и уха с выраженным аллергическим или воспалительным компонентом.

Режим дозирования[править | править код]

Дозу устанавливают индивидуально.

При приеме внутрь суточная доза для взрослых составляет 0.25-8 мг, для детей — 17-250 мкг/кг. После длительного применения отмену бетаметазона следует производить постепенно, уменьшая дозу на 250 мкг через каждые 2-3 дня.

Для внутривенного введения (струйно медленно или капельно) разовая доза составляет 4-8 мг, при необходимости возможно увеличение до 20 мг; поддерживающая доза составляет, как правило, 2-4 мг. Разовая доза для внутримышечного введения составляет 4-6 мг.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения при заболеваниях мягких тканей, в зависимости от величины сустава и размера области поражения, разовая доза составляет 0.4-6 мг.

Субконъюнктивально разовая доза — 2 мг.

При наружном применении наносят тонким слоем на поражённый участок кожи 2-6 раз/сут до клинического улучшения, далее применяют 1-2 раза/сут. При применении бетаметазона у детей, а также у больных с поражениями лица курс лечения не должен превышать 5 дней.

Побочное действие[править | править код]

Со стороны эндокринной системы[править | править код]

Стероидный диабет, развитие синдрома Иценко-Кушинга, супрессия гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, появление гирсутизма и угрей, изменение массы тела..

Со стороны обмена веществ[править | править код]

Гипокалиемия, остеопороз, задержка натрия и воды в организме.

Со стороны центральной нервной системы[править | править код]

Расстройства сна, эйфория, возбуждение, тревога, депрессия, психоз, стероидный экзофтальм

Со стороны органов зрения[править | править код]

Трофические поражения роговицы, катаракта, глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы[править | править код]

Артериальная гипертония, миокардиодистрофия, аритмии.

Побочные эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием[править | править код]

Активация инфекционных заболеваний.

Со стороны пищеварительной системы[править | править код]

Стероидная язва желудка.

Со стороны системы кроветворения[править | править код]

Повышение риска развития тромбозов и эмболий.

Прочие[править | править код]

Миопатия.

При наружном применении[править | править код]

Редко — зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.

Противопоказания[править | править код]

Повышенная чувствительность к бетаметазону.

Для приема внутрь и парентерально[править | править код]

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, синдром Иценко-Кушинга, сахарный диабет, системные микозы, вирусные инфекции, период вакцинации, активная форма туберкулёза. Преэклампсия, эклампсия, наличие симптомов поражения плаценты.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения[править | править код]

Нестабильные суставы, инфицированные очаги поражения и межпозвонковые пространства.

Для наружного применения[править | править код]

Розовые угри, угри и обыкновенные (юношеские) угри; первичные вирусные инфекции кожи (в том числе ветряная оспа).

Беременность и лактация[править | править код]

Применение при беременности возможно в исключительных случаях по строгим показаниям. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания[править | править код]

При приеме внутрь необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, артериальное давление, показатели водно-электролитного баланса. В случае раздражения или появления симптомов повышенной чувствительности к бетаметазону лечение необходимо прекратить и провести соответствующую терапию. При присоединении вторичной инфекции проводят лечение соответствующими противомикробными средствами. Не показан для лечения болезни гиалиновых мембран новорождённых. Не следует применять наружно для лечения первичных кожных поражений при грибковой (например, кандидоз, трихофития) и бактериальной (например, импетиго) инфекции, перианального и аногенитального зуда.

Лекарственное взаимодействие[править | править код]

При одновременном применении с сердечными гликозидами их действие усиливается; с диуретиками — увеличивается выведение калия; с гипогликемическими препаратами, пероральными антикоагулянтами — ослабление их действия; с НПВС — повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта.